Zofenopryl, Zofenoprilum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o zofenopryl

Rok wprowadzenia na rynek
2000
Substancje aktywne
sól wapniowa zofenoprylu
Działanie zofenoprylu
kardioprotekcyjne (chroni komórki mieśnia sercowego), przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie zofenoprylu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Angiologia, Choroby wewnętrzne, Kardiologia
Rys historyczny zofenoprylu

Zofenopryl został po raz pierwszy zatwierdzony w 2000 roku przez podmiot odpowiedzialny A. MENARINII AG. Jego głównym wskazaniem jest działanie hioptensyjne.

Wzór sumaryczny zofenoprylu

C22 H23 NOS2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające zofenopryl

Wskazania do stosowania zofenoprylu

Zofenopryl ma zastosowanie w leczeniu łagodnego i umiarkowanego samoistnego nadciśnienia tętniczego. Potwierdzono również jego skuteczność w terapii wczesnej fazy ostrego zawału serca z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi niewydolności serca. Zasadne jest rozpoczęcie leczenia zofenoprylem w ciągu pierwszych 24 godzin od momentu wystąpienia pierwszych objawów u pacjentów stabilnych hemodynamicznie, jeśli nie włączono leczenia trombolitycznego .

Dawkowanie zofenoprylu

Zalecana dawka dobowa zofenoprylu stosowana doustnie wynosi 30 mg. Dawkowanie jest uzależnione od wyniku pomiaru ciśnienia tętniczego, chorób współistniejących i wieku pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania zofenoprylu

Przeciwwskazaniem do stosowania zofenoprylu jest nadwrażliwość na jego sól sodową, jak również uczulenie na inne inhibitory angiotensyny. Nie należy włączać leczenia zofenoprylem, gdy u pacjenta stwierdzono  ciężką niewydolność wątroby lub nerek. Nie zaleca się również stosowania zofenorylu u kobiet w wieku rozrodczym i w II i III trymestrze ciąży. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania zofenoprylu

Po podaniu pierwszej dawki w formie doustnej obserwowano przypadki znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego zwłaszcza u pacjentów odwodnionych i z niedoborem elektrolitów, z niewydolnością serca, dlatego zaleca się włączać zofenopryl ostrożnie i Jeżeli to możliwe, w pierwszej fazie leczenia zofenoprylem należy tymczasowo przerwać podawanie innych leków moczopędnych. 

Podczas leczenia zofenoprylem może wystąpić suchy, uporczywy kaszel, który ustępuje po odstawieniu zofenoprylu. 

Jeżeli w trakcie stosowania zofenoprylu  wystąpi żółtaczka lub wzrost aktywności enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie zofenoprylu i zastosować odpowiednie leczenie medyczne.

Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy są odczulani na jad owadów błonkoskrzydłych i jednocześnie stosują zofenopryl, ponieważ mogą wystąpić reakcje rzekomanafilaktyczne.

W grupie pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym obserwowano brak reakcji na zofenopryl, dlatego nie zaleca się w tym przypadku jego podawania . Podobnie, ze względu na ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego twarzy, warg, języka, krtani i kończyn zaleca się zachować szczególną ostrożność w podawaniu zofenoprylu.

U pacjentów z cukrzycą, leczonych lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy w pierwszym miesiącu podawania zofenoprylu monitorować stężenie glukozy we krwi.

Zofenopryl należy stosować ostrożnie u pacjentów z łuszczycą.

Przeciwwskazania zofenoprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne podawanie zofenoprylu z sakubitrylem z walsartanem jest bezwzględnie przeciwwskazane. 

Nie należy stosować zofenoprylu z produktami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub z  zaburzoną funkcją nerek, gdyż istnieje ryzyko zwiększonego występowania działań niepożądanych np. ostrej niewydolności nerek. 

Interakcje zofenoprylu z innymi substancjami czynnymi

nasilenie działania przeciwcukrzycowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Wzrost ryzyka hiperkaliemii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
wzrost stężenia litu w surowicy krwi i zwiększenie prawdopodobieństwa jego toksyczności
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
zmniejszenie siły działania zofenoprylu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ryzyko niedociśnienia
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Trawoprost (Travoprost) prostaglandyny - okulistyka
osłabienie działania hipotensyjnego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych

Interakcje zofenoprylu z pożywieniem

Pokarm nie wywiera istotnego wpływu na działanie zofenoprylu, może jedynie spowalniać jego wchłanianie.

Wpływ zofenoprylu na prowadzenie pojazdów

W czasie prowadzenia pojazdu i obsługi maszyn należy zachować ostrożność, gdyż zofenopryl po podaniu doustnym, może wywołać uczucie znużenia, senność i zawroty głowy. 

Inne rodzaje interakcji

Stosowanie zofenoprylu z tiazydowymi lekami moczopędnymi może powodować reakcje nadwrażliwości na światło. Połączenie to, również może dawać fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych.

Wpływ zofenoprylu na ciążę

Stosowanie zofenoprylu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane, natomiast w II i III trymestrze stanowi przeciwwskazanie. Narażenie na zofenopryl w II i III może powodować toksyczne działanie na płód (pogorszenie pracy nerek, małowodzie, spowolnienie kostnienia czaszki). U dzieci urodzonych obserwowano niewydolność nerek, niedociśnienie czy hiperkaliemię.

Wpływ zofenoprylu na laktację

Ze względu na brak danych co do bezpieczeństwa stosowania zofenoprylu u matek karmiących, nie zaleca się jego stosowania.

Wpływ zofenoprylu na płodność

U pacjentek planujących ciążę, jeżeli to możliwe, należy zastosować alternatywną terapię obniżającą ciśnienie krwi.

Skutki uboczne

kaszel
nudności
wymioty
zawroty głowy
bóle głowy
niedociśnienie tętnicze
wysypka
ogólne osłabienie
kurcze mięśni
bezsenność
depresja
duszność
niewyraźne widzenie
obrzęk jamy ustnej
obrzęk naczynioruchowy
szumy uszne
hipoglikemia
hiperkaliemia
parestezje
zaburzenia smaku
zaburzenia równowagi

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania zofenoprylu

Do najczęściej występujących objawów przedawkowania zofenoprylu po podaniu doustnym zalicza się niedociśnienie, zaburzenia elektrolitowe i niewydolność nerek, wstrząs oraz bradykardia (spowolnienie rytmu serca). Pacjenta należy skierować do obserwacji w warunkach szpitalnych, natomiast sposoby leczenia należy dostosować do rodzaju i nasilenia objawów.

Mechanizm działania zofenoprylu

Mechanizm działania zofenoprylu polega na blokadzie układu renina - angiotensyna - aldosteron w osoczu, co prowadzi do spadku stężenia angiotensyny II. Dochodzi do obniżenia aktywności wazopresyjnej angiotensyny II i obniżenia wydzielania aldosteronu. Następuje przerwanie ujemnego sprzężenia zwrotnego z reniną i wzrost jej aktywności. Dochodzi do aktywacji tkankowych i osoczowych układów kalikreina-kinina, co wzmaga produkcję prostaglandyn i powoduje rozkurcz mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych.

Wchłanianie zofenoprylu

Po podaniu doustnym zofenopryl wchłania się szybko i całkowicie. Przekształca się do zofenoprylatu i osiąga po 1,5 godziny najwyższe stężenie we krwi.

Dystrybucja zofenoprylu

Po podaniu dawki znakowanej radioaktywnie soli wapniowej zofenoprylu, w badaniach ex vivo wykazano, że 88 % radioaktywnego izotopu zostało związane z białkami osocza.

Metabolizm zofenoprylu

Zofenopryl zostaje zmetabolizowany do zofenoprylatu w 22%. Metabolit ulega dalej sprzężeniu z glukuronidem (17%), cyklizacji i sprzężeniu z glukuronidem (13%), sprzężeniu z cysteiną (9%), jak również S - metylacji grupy tiolowej (8%).

Wydalanie zofenoprylu

Zebrane dane wskazują, że zofenopryl posiada dwie drogi eliminacji (przez wątrobę i nerki). Zofenoprylat znakowany radioaktywnie po podaniu dożylnym ulega wydaleniu z moczem w 77%, natomiast po podaniu doustnym znakowanej soli zofenoprylu przez nerki zostało wydalone 69%, natomiast z kałem 26%.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij