Torasemid, Torasemidum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o torasemidzie

Rok wprowadzenia na rynek
1993
Substancje aktywne
torasemid
Działanie torasemidu
moczopędne (diuretyczne) (zwiększa objętość wydalanego moczu), przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie torasemidu
roztwór do wstrzykiwań, tabletki
Układy narządowe
układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Geriatria, Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny torasemidu

Torasemid został wprowadzony do obrotu w Europie w 1993 roku przez podmiot odpowiedzialny MEDA PHARMA GMBH. W tym samym roku FDA wydała również zgodę na wprowadzenie leku na rynek amerykański.

Wzór sumaryczny torasemidu

C16H20N4O3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające torasemid

Wskazania do stosowania torasemidu

Torasemid jest lekiem moczopędnym (diuretykiem pętlowym, pochodną sulfonylomocznika). Używany jest jako lek przeciwobrzękowy lub w celu obniżenia ciśnienia krwi.

Stosowany jest u pacjentów z nadciśnieniem pierwotnym, a także w przypadku pojawienia się obrzęków pochodzenia wątrobowego lub nerkowego, związanych z zastoinową niewydolnością serca oraz przy obrzęku płuc.

Dawkowanie torasemidu

Torasemid stosuje się doustnie, najlepiej rano popijając nierozgryzioną tabletkę niewielką ilością wody. Posiłki nie wpływają na dostępność biologiczną leku. Stosowana dawka torasemidu zależna jest m.in. od jednostki chorobowej, chorób współtowarzyszących, wieku etc. Zwykle stosowane dobowe dawki u osób dorosłych mieszą się w granicach od 5 mg do 40 mg. W przypadku terapii nadciśnienia pierwotnego maksymalne działanie leku występuje po ok. 12 tygodniach stosowania.

U osób w podeszłym wieku dawkowanie nie ulega zmianie, natomiast brak jest doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii torasemidem ze względu na ryzyko wzrostu stężenia leku we krwi.

Przeciwskazania do stosowania torasemidu

Przeciwwskazaniem do stosowania torasemidu jest występująca nadwrażliwość na niego, bądź inną pochodną sulfonylomocznika. Nie powinno się stosować torasemidu również u pacjentów z:

  • niewydolnością nerek wraz z bezmoczem;
  • śpiączką wątrobową, bądź stan przedśpiączkowym;
  • niedociśnieniem tętniczym;
  • obniżonym stężeniem potasu i sodu we krwi;
  • zaburzeniami akcji serca.

Okres ciąży i laktacji również stanowi przeciwwskazanie do stosowania torasemidu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania torasemidu

Przed rozpoczęciem leczenia należy zwrócić szczególną uwagę, aby u pacjenta została wyrównana gospodarka wodno-elektrolitowa (szczególnie ewentualna hipowolemia, hiponatremia, hipokaliemia), a także zostały usunięte przyczyny zaburzeń w oddawaniu moczu.

Podczas długotrwałego leczenia torasemidem zalecane jest regularne kontrolowanie bilansu elektrolitów, stężenie glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny, a także lipidów we krwi. Dokładną kontrolą powinni być objęci pacjenci ze skłonnościami do zwiększania stężenia kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia), a także pacjenci ze skazą moczanową. Zalecane jest także regularne wykonywanie morfologii krwi.

U pacjentów z utajoną, bądź jawną cukrzycą należy regularnie kontrolować metabolizm węglowodanów.

Ze względu na niewystarczające dane z badań klinicznych, torasemidu nie powinno się stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, m. in. w przypadku bloku zatokowo-przedsionkowego, bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia oraz u pacjentów z zdiagnozowaną dną moczanową. Torasemid przeciwwskazany jest także w sytuacji wystąpienia patologicznych zmian w morfologii krwi: małopłytkowość lub niedokrwistość u pacjentów bez towarzyszącej niewydolności nerek, jak również u osób z zaburzeniami nerek, które spowodowane są związkami nefrotoksycznymi.

Szczególną uwagę należy zwrócić również na pacjentów w podeszłym wieku, w szczególności na początku leczenia torasemidem, ze względu na możliwość pojawienia się zaburzeń elektrolitowych, bądź wzrostu liczby komórek krwi.

Przeciwwskazania torasemidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Torasemidu nie powinno łączyć się z antybiotykami aminoglikozydowymi lub cefalosporynami ze względu na ryzyko uszkodzenia nerek.

Interakcje torasemidu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko niedoboru potasu lub magnezu i zwiększenia wrażliwości mięśnia sercowego na glikozydy nasercowe.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Zwiększone ryzyko hipokaliemii (zmniejszenia stężenia potasu w osoczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklezonid (Ciclesonide) glikokortykosteroidy
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Triamcynolon (Triamcinolone) glikokortykosteroidy
Zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisakodyl (Bisacodyl) substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym
Dokuzynian sodu (Docusate sodium) substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym
Makrogol (Macrogol, poliethylene glycol) substancje przeczyszczające o działaniu osmotycznym
Pikosiarczan sodu (Sodium picosulfate) substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) związki magnezu
Laktuloza (Lactulose) substancje przeczyszczające o działaniu osmotycznym
Zwiększona kardio- i neurotoksyczność związków litu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Torasemid nasila działanie toksyczne cefalosporyn, cisplatyny i anybiotyków amionoglikozydowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Cefaleksyna (Cefalexinum) cefalosporyny I generacji
Cefamandol (Cefamandole) cefalosporyny II generacji
Cefazolina (Cefazolin) cefalosporyny I generacji
Cefepim (Cefepime) cefalosporyny IV generacji
Cefiksym (Cefixime) cefalosporyny III generacji
Cefoperazon (Cefoperazone) cefalosporyny III generacji
Cefotaksym (Cefotaxime) cefalosporyny III generacji
Ceftarolina (Ceftaroline) cefalosporyny - INNE
Ceftazydym (Ceftazidime) cefalosporyny III generacji
Ceftolozan (Ceftolozane) cefalosporyny - INNE
Ceftriakson (Ceftriaxone) cefalosporyny III generacji
Ceftybuten (Ceftibuten) cefalosporyny III generacji
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Zmniejszenie reaktywności tętnic na działanie sympatykomimetyków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Ryzyko przemijającego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Osłabienie działania moczopędnego i hipotensyjnego torasemidu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Benzydamina (Benzydamine) substancje znieczulające miejscowo - INNE
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Flurbiprofen (Flurbiprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas tolfenamowy (Tolfenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Parekoksyb (Parecoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Torasemid może zmieniać działanie leków przeciwcukrzycowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Dulaglutyd (Dulaglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Liksysenatyd (Lixisenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Nasilenie działania teofiliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Wpływ torasemidu na prowadzenie pojazdów

Pacjenci stosujący torasemid nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeżeli wystąpią u nich zawroty głowy lub podobne objawy. Szczególne ryzyko pojawienia się tego typu zaburzeń notowane jest na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki leku, zmianie produktu leczniczego lub jednoczesnym spożyciu alkoholu.

Inne rodzaje interakcji

Lek może zwiększać stężenie kwasu moczowego, glukozy, lipidów (triglicerydów, cholesterolu), niektórych enzymów wątrobowych oraz kreatyniny i mocznika we krwi.

Wpływ torasemidu na ciążę

Przeprowadzone badania na zwierzętach potwierdziły toksyczny wpływ dużych dawek torasemidu na płód, dlatego jego stosowanie w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Leki diuretyczne nie powinny być stosowane u kobiet w ciąży, ponieważ mogą zaburzać przepływ przez łożysko, a w konsekwencji również wzrost wewnątrzmaciczny. Jeżeli istnieje konieczność zastosowania leku u kobiety ciężarnej, niezbędne jest kontrolowanie elektrolitów, hemotokrytu, a także wzrostu płodu.

Wpływ torasemidu na laktację

Nie ma danych dotyczących przenikania torasemidu do mleka matki, dlatego jego stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Jeżeli istnieje konieczność stosowania leku, należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ torasemidu na płodność

W przeprowadzonych badaniach na zwierzętach torasemid nie wykazywał szkodliwego działania na płodność, natomiast nie ma żadnych badań oceniających wpływ leku na płodność u ludzi.

Skutki uboczne

biegunka
ból głowy
ból żołądka
nasilenie zasadowicy metabolicznej
hiponatremia
zwiększenie stężenia tłuszczów we krwi
Zwiększenie stężenia glukozy
hipokaliemia
nudności
zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej
zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi
skurcze mięśni
zawroty głowy
zmniejszenie apetytu
wymioty
ogólne osłabienie
zmęczenie
wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
zaparcia
suchość błony śluzowej jamy ustnej
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
parestezje
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
zaburzenia rytmu serca
zapalenie trzustki
nadwrażliwość na światło
zawał serca
wysypka
szumy uszne
ciężkie reakcje skórne
incydenty zakrzepowo-zatorowe
Dławica piersiowa
świąd
leukopenia
omdlenia
niedociśnienie tętnicze
małopłytkowość
zaburzenia widzenia
dezorientacja
głuchota
niedokrwienie serca
niedokrwienie mózgu
erytropenia

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania torasemidu

W przypadku przedawkowania torasemidu może dojść do nasilonej diurezy, co wiąże się ze znaczną utratą elektrolitów i płynów. W konsekwencji może to doprowadzić do pojawienia się takich objawów jak senność, stany splątania, niedociśnienie tętnicze, zapaść krążeniowa, a także zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Mechanizm działania torasemidu

Torasemid należy do grupy diuretyków pętlowych. Mechanizm działania moczopędnego leku związany jest z hamowaniem nośnika Na+/K+/2Cl- w ramieniu wstępującym pętli Henlego, co powoduje hamowanie resorpcji zwrotnej jonów chlorkowych i sodowych.

W wyniku tego mechanizmu działania torasemid zmniejsza obrzęki, a u pacjentów z niewydolnością serca zmniejsza występowanie objawów, a także poprawia czynność mięśnia sercowego poprzez redukcję obciążenia wstępnego i następczego.

W porównaniu do innego diuretyka pętlowego furosemidu, torasemid jest lekiem działającym dłużej, co wynika między innymi z jego wolniejszej eliminacji. Dlatego też torasemid jest lekiem, który może być stosowany raz na dobę. Jego czas działania wynosi do 12h, podczas gdy dla furosemidu wynosi on 8h. Również biodostępność torasemidu jest korzystniejsza w porównaniu do furosemidu i wynosi 80%. W przypadku furosemidu wynosi ona ok. 50%. W porównaniu do furosemidu, torasemid lepiej poprawia także jakość życia pacjentów, gdyż nie powoduje nagłego parcia na mocz oraz wywołuje równomiernie rozłożoną mikcję w ciągu dnia.

Torasemid wykazuje również korzystne działanie plejotropowe na układ sercowo-naczyniowy u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego, co wiąże się między innymi z hamującym wpływem leku na włóknienie mięśnia sercowego poprzez wpływ na syntezę kolagenu. Ponadto lek wykazuje efekt antyaldosteronowy, czego wynikiem jest niewielka blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, działa antyandrogennie, czy też spowolnia niekorzystną przebudowę mięśnia sercowego w wyniku hamowania aktywności układu współczulnego.

Wchłanianie torasemidu

Torasemid po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne osiągane jest to 1-2 h po podaniu.

Dystrybucja torasemidu

Torasemid wiąże się w 99% z białkami osocza.

Metabolizm torasemidu

Torasemid jest metabolizowany głównie w wątrobie na drodze stopniowego utleniania, hydroksylacji i hydroksylacji pierścienia aromatycznego do trzech metabolitów: M1, M3 i M5. Metabolity M1 i M3 są aktywne i odpowiadają za 10% aktywności farmakodynamicznej leku, natomiast metabolit M5 jest nieaktywny. Metabolity M2 i M4 występują jedynie u zwierząt.

Wydalanie torasemidu

Torasemid wydalany jest wraz z moczem zarówno w postaci niezmienionej jak i metabolitów (torasemid 24%, M1 12%, M3 3%, M5 41%). Okres półtrwania leku oraz jego metabolitów wynosi 3-4 h i nie ulega wydłużeniu u pacjentów z niewydolnością nerek.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij