Trandolapryl, Trandolaprilum - Zastosowanie, działanie, opis

Trandolapryl jest substancją należącą do grupy inhibitorów konwertazy angiotensynowej. Lek jest wykorzystywany w terapii schorzeń układu sercowo–naczyniowego, do których należą:

• objawowa niewydolność mięśnia sercowego;
• upośledzenie czynności lewej komory serca po przebytym zawale;
• umiarkowane lub łagodne nadciśnienie tętnicze.

Inhibitory konwertazy angiotensyny charakteryzują się działaniem plejtorpowym, którego efektem jest między innymi zmniejszenie śmiertelności związanej ze zdarzeniami sercowo–naczyniowymi u pacjentów cierpiących na niewydolność lub niedokrwienie mięśnia sercowego.

Trandolapryl jest lekiem wykorzystywanym w leczeniu schorzeń sercowo–naczyniowych. Lek należy przyjmować o stałej porze dnia, popijając odpowiednią ilością wody. Spożywany pokarm nie wpływa na wchłanianie substancji czynnej, dzięki czemu lek można stosować podczas posiłku. 

Schemat dawkowania trandolaprylu jest zależny od masy ciała i wieku pacjenta, a także od jego chorób współistniejących i stanu narządów.

Zalecana dawka dobowa trandolaprylu podczas terapii niepowikłanego innymi schorzeniami nadciśnienia tętniczego mieści się w zakresie od 1 mg do 2 mg substancji czynnej. W przypadku braku oczekiwanej odpowiedzi terapeutycznej dawka może zostać zwiększona do 4 mg na dobę. Do terapii trandolaprylem można wprowadzić inne leki o działaniu hipotensyjnym. 

W przypadku wykorzystania trandolaprylu w leczeniu niewydolności serca z towarzyszącym nadciśnieniem tętniczym zaleca się stosowanie 0.5 mg substancji czynnej na dobę. Podanie leku powinno przebiegać w warunkach szpitalnych ze względu na ryzyko spadku ciśnienia tętniczego. 

Podczas terapii zaburzeń czynności lewej komory mięśnia sercowego po przebytym zawale rekomendowane jest podanie dawki dobowej wynoszącej 0.5 mg trandolaprylu w trzeciej dobie po zawale. Leczenie nie powinno zostać podjęte później niż po upływie tygodnia od zawału. Terapia powinna zostać przeprowadzona w warunkach szpitalnych. W przypadku braku oczekiwanych rezultatów dawka dobowa może zostać zwiększona do 4 mg substancji czynnej. 
Trandolapryl można stosować w połączeniu z innymi lekami wykorzystywanymi po zawale mięśnia sercowego, jednak w razie pojawienia się niedociśnienia należy rozważyć wpływ innych substancji leczniczych. 

Podczas leczenia pacjentów odwodnionych, z poważnymi zaburzeniami elektrolitowymi należy rozważyć możliwość odstawienia przyjmowanego leku moczopędnego przed zastosowaniem trandolaprylu. Pozwala to na uniknięcie spadku ciśnienia tętniczego.

Dawka dobowa trandolaprylu może wymagać dostosowania w przypadku występowania ciężkiej niewydolności wątroby i nerek. Zalecane jest również wprowadzenie dodatkowego monitoringu stężeń potasu i kreatyniny w osoczu. 

Przeciwwskazaniem do stosowania trandolaprylu jest pojawienie się reakcji nadwrażliwości na leki z grupy inhibitorów konwertazy angiotensynowej. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii jest drugi i trzeci trymestr ciąży, a także występowanie idiopatycznego lub uwarunkowanego genetycznie obrzęku naczynioruchowego.

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów z towarzyszącą ciężką niewydolnością wątroby.

Podczas leczenia trandolaprylem istnieje prawdopodobieństwo pojawienia się objawowego niedociśnienia tętniczego. Ryzyko hipotonii rośnie wraz z odwodnieniem pacjenta, a także w przypadku przyjmowania leków moczopędnych oraz niedoboru sodu. Sytuacja może być szczególnie niebezpieczna dla pacjentów z niedokrwienną chorobą mięśnia sercowego lub zaburzeniami krążenia mózgowego. 

W trakcie leczenie trandolaprylem zaleca się dodatkowe monitorowanie poziomu glukozy we krwi u osób chorujących na cukrzycę.

Osoby przyjmujące inhibitory konwertazy angiotensyny mogą doświadczyć wystąpienia uporczywego odruchu kaszlowego. Jest to charakterystyczne, dla tej grupy leków, działanie niepożądane ustępujące po odstawieniu leku.

Podczas leczenia trandolaprylem istnieje ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego dróg oddechowych, kończyn, języka, jelit oraz twarzy. Badania potwierdziły, że prawdopodobieństwo pojawienia się obrzęku jest większe u przedstawicieli rasy czarnej. Ponadto, do wzrostu ryzyka prowadzi również przyjmowanie trandolaprylu z niektórymi lekami, do których należą:

• racekadotryl;
• wildagliptyna;
• ewerolimus, syrolimus i temsyrolimus;
• podane jednocześnie sakubitryl i walsartan.

Stosowanie trandolaprylu u pacjentów z samoistnym obrzękiem naczynioruchowym nie jest zalecane.
Podczas pojawienia się obrzęku naczynioruchowego z zaburzeniami oddechu (obrzęku głośni lub krtani) należy zastosować podskórnie roztwór adrenaliny. Obrzęk twarzy zazwyczaj ustępuje samoistnie. Jeśli dojdzie do wystąpienia objawów obrzęku naczynioruchowego leczenie trandolaprylem należy przerwać.

Trandolapryl jest przeciwwskazany podczas trwania drugiego i trzeciego trymestru ciąży. Nie zaleca się przyjmowania leku w pierwszym trymestrze oraz podczas karmienia piersią. Nie potwierdzono bezpieczeństwa terapii wykorzystującej trandolapryl u dzieci.

Podczas stosowania substancji leczniczej występuje pewne ryzyko pojawienia się białkomoczu. Ryzyko to wzrasta w przypadku stosowania dużych dawek trandolaprylu oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.  W trakcie stosowania leku może dojść do agranulocytozy oraz supresji szpiku kostnego. Ryzyko wzrasta u pacjentów z upośledzeniem czynności nerek, toczniem rumieniowatym oraz twardziną układową. 

Wprowadzenie antagonistów receptora przeznaczonego dla angiotensyny (sartanów) oraz aliskirenu podczas leczenia trandolaprylem prowadzi do wytworzenia podwójnej blokady układu renina–angiotensyna–aldosteron. Terapia złożona powinna być prowadzona wyłącznie pod nadzorem specjalisty, ponieważ niesie ze sobą zwiększenie ryzyka wzrostu stężenia potasu w osoczu, ostrego niedociśnienia oraz pogorszenia czynności nerek. Leczenie z wykorzystaniem tych substancji czynnych nie jest zalecane u pacjentów z nefropatią cukrzycową.

Przed wprowadzeniem trandolaprylu do terapii zalecane jest przeprowadzenie oceny czynności nerek. 
Zalecana jest szczególna ostrożność podczas stosowania leku u osób z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, ponieważ trandolapryl może zwiększać ryzyko niewydolności nerek lub niebezpiecznych spadków ciśnienia tętniczego w przypadku tego rodzaju zaburzeń współistniejących.
Jednoczesne przyjmowanie leków diuretycznych (moczopędnych) niesie ze sobą zwiększenie ryzyka znacznego spadku ciśnienia tętniczego.
W przypadku pacjentów z poważnym upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), zwężeniem tętnic nerkowych, jedną pracującą nerką lub niewydolnością serca wzrasta ryzyko pogorszenia czynności nerek.  Podczas leczenia zaleca się regularne monitorowanie poziomu elektrolitów i czynności nerek.

Ze względu na brak skuteczności leku nie należy stosować u pacjentów za pierwotnym hiperaldosteronizmem.

Podczas stosowania trandolaprylu istnieje prawdopodobieństwo pojawienia się wzrostu stężenia potasu w osoczu. Możliwość wystąpienia hiperkaliemii jest związana ze zmniejszeniem wydzielania aldosteronu przez nadnercza. Jest to szczególnie niebezpieczne u pacjentów stosujących suplementy potasu lub leki diuretyczne (w tym leki moczopędne oszczędzające potas), a także osób cierpiących na niewydolność nerek, cukrzycę i upośledzenie czynności lewej komory serca.  W trakcie terapii zalecane jest regularne monitorowanie poziomu potasu w osoczu.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania trandolaprylu pacjentom cierpiącym na kardiomiopatię przerostową, zwężenie tętnic odprowadzających krew z lewej komory oraz w przypadku zwężenia zastawki dwudzielnej. 

Trandolaprylu nie należy łączyć z preparatami leczniczymi zawierającymi aliskiren, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą cukrzycą lub upośledzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego < 60 ml/min).

Substancja czynna nie powinna być podawana w połączeniu z walsartanem oraz sakubitrylem. Po zastosowaniu leków w takiej kombinacji ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego wzrasta. Możliwość przyjęcia dawki trandolaprylu istnieje po upływie 36 godzin od podania wymienionych leków.

Zwiększenie ryzyka pojawienia się hiperkaliemii (podwyższonego stężenia potasu w osoczu).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine)	inhibitory kalcyneuryny
Heparyna (Heparin)	leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Spironolakton (Spironolactone)	leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim))	sulfonamidy i trimetoprim
Trimetoprim (Trimethoprim)	sulfonamidy i trimetoprim
Chlorek potasu (Potassium chloride)	związki potasu
Cytrynian potasu (Potassium citrate)	związki potasu
Wodoroasparaginian potasu (Potassium hydrogen aspartate)	związki potasu
Wodorowęglan potasu (Potassium bicarbonate)	związki potasu

Wzrost prawdopodobieństwa pojawienia się toksycznych efektów działania litu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate)	neuroleptyki atypowe

Połączenie z lekami moczopędnymi może wywołać znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego oraz niewydolność nerek.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide)	leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide)	leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide)	sulfonamidy
Torasemid (Torasemide)	leki moczopędne, diuretyk - pętlowe

Nasilenie hipotensyjnego działania inhibitorów konwertazy angiotensyny. Ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Felodypina (Felodipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lacydypina (Lacidipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Metoprolol (Metoprolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nitrendypina (Nitrendipine)	leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Propranolol (Propranolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Zwiększenie możliwości pojawienia się leukopenii (spadku stężenia leukocytów w moczu).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Allopurynol (Allopurinol)	substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej

Zmniejszenie skuteczności działania hipotensyjnego, wzrost ryzyka upośledzenia czynności nerek oraz hiperkaliemii (wzrostu stężenia potasu w osoczu).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac)	NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Celekoksyb (Celecoxibum)	NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib)	NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Flurbiprofen (Flurbiprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Naproksen (Naproxen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Parekoksyb (Parecoxib)	NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Tramadol	agoniści receptora opioidowego
Diklofenak (Diclofenac)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Ryzyko nadmiernego spadku stężenia glukozy w osoczu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Dapagliflozyna (Dapagliflozin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Empagliflozyna (Empagliflozin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Gliklazyd (Gliclazide)	doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone)	doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride)	doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide)	doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart)	insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec)	insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir)	insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine)	insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine)	insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane)	insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro)	insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human)	insuliny
Kanagliflozyna (Canagliflozin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Linagliptyna (Linagliptin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Pioglitazon (Pioglitazone)	doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide)	doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Saksagliptyna (Saxagliptin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin)	doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)

Środki zobojętniające sok żołądkowy mogą powodować zmniejszenie wchłaniania substancji leczniczej.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide)	substancje zobojętniające
Wodorowęglan sodu (Sodium bicarbonate)	VARIA / INNE
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide)	substancje zobojętniające

Ryzyko wystąpienia podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron, co może doprowadzić do wzrostu ryzyka pojawienia niewydolności nerek, gwałtownych spadków ciśnienia tętniczego oraz wzrostu stężenia potasu w osoczu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren)	inne leki nasercowe
Azylsartan (Azilsartan medoxomil)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Irbesartan (Irbesartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Losartan (Losartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Telmisartan (Telmisartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Walsartan (Valsartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II

Zwiększenie ryzyka pojawienia się obrzęku naczynioruchowego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Sakubitryl (Sacubitril)	inhibitory neprylizyny
Walsartan (Valsartan)	ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II

Zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Leflunomid (Leflunomide)	selektywne leki immunosupresyjne

Wzrost prawdopodobieństwa nagłego spadku ciśnienia tętniczego (szczególnie przy zmianie pozycji ciała).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Zaleplon (Zaleplon)	niebenzodiazepinowe leki nasenne

Zwiększenie prawdopodobieństwa nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Hydroksyzyna (Hydroxyzine)	antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klozapina (Clozapine)	neuroleptyki atypowe
Mirtazapina (Mirtazapine)	substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moklobemid (Moclobemide)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Olanzapina (Olanzapine)	neuroleptyki atypowe
Opipramol (Opipramol)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Trandolapryl nie wchodzi w interakcję z pokarmem. Przyjmowanie leku jest możliwe w trakcie posiłku.

Trandolapryl, ze względu na swój profil działania, nie powinien istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. W przypadku niektórych osób istnieje ryzyko negatywnego oddziaływania na umiejętność prowadzenia pojazdów. Po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki trandolaprylu zalecane jest powstrzymanie się od tego rodzaju czynności przez kilka godzin.

Podczas przyjmowania trandolaprylu należy unikać spożywania produktów bogatych w sole potasu (pomidory, sok pomidorowy), ponieważ może zwiększać to ryzyko nadmiernego wzrostu stężenia potasu w osoczu (hiperkaliemii).

W trakcie stosowania leku należy zrezygnować ze stosowania ziół, które mogą w istotny sposób wpływać na ciśnienie tętnicze (pieprz cayenne, przęśl, lukrecja).

W przypadku leczenia nadciśnienia z wykorzystaniem trandolaprylu należy kontrolować spożycie soli (w tym jej zamienników zawierających potas). Nadmiar soli w diecie może osłabić efekt hipotensyjny leku, a jej niedobór niesie ze sobą zwiększenie ryzyka niewydolności nerek.

Przyjmowanie trandolaprylu przez kobietę ciężarną przez pierwsze trzy miesiące trwania ciąży jest niezalecane. Badania nie potwierdziły teratogennego wpływu leku podczas trwania pierwszego trymestru, jednak nie można wykluczyć całkowicie szkodliwego wpływu leku.

Stosowanie leku podczas dwóch kolejnych trymestrów jest przeciwwskazane. Badania potwierdziły możliwość wystąpienia szkodliwego wpływu na płód. Istnieje ryzyko upośledzenia czynności nerek, małowodzia oraz spowolnienia procesu kostnienia czaszki. Terapia kobiety w ciąży może również wywołać negatywne efekty u noworodka (wzrost stężenia potasu w osoczu, niewydolność nerek, hipotonię).

Ze względu na niewystarczająca ilość badań dotyczących możliwości przenikania trandolaprylu do mleka matki karmiącej stosowanie leku podczas laktacji nie jest zalecane. W przypadku konieczności leczenia nadciśnienia u kobiety karmiącej istnieją alternatywy o potwierdzonym bezpieczeństwie w okresie karmienia piersią.

W przypadku przedawkowania trandolaprylu istnieje ryzyko wystąpienia poważnego niedociśnienia oraz osłupienia. Dane odnośnie przyjęcia zbyt dużej dawki leku są ograniczone. Podczas przedawkowania innych substancji z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny odnotowano również spowolnienie pracy serca, kaszel, przyspieszenie pracy mięśnia sercowego, trudności w oddychaniu, kołatanie serca, niewydolność nerek, wstrząs krążeniowy oraz zaburzenia elektrolitowe.

Mechanizm działania trandolaprilu polega na zahamowaniu aktywności enzymu – konwertazy angiotensyny, która odpowiada za przekształcenie angiotensyny I do angiotensyny II.
Zmniejszenie stężenia angiotensyny prowadzi do ograniczenia jej wpływu na skurcz naczyń krwionośnych, co bezpośrednio powoduje wzrost ciśnienia tętniczego. Ponadto, lek poprzez zmniejszenie stężenia angiotensyny II prowadzi do spadku uwalniania aldosteronu i wazopresyny odpowiedzialnych za resorpcję jonów sodowych i wody. Trandolapryl powoduje również zahamowanie rozkładu bradykininy, co prowadzi do rozkurczu naczyń krwionośnych i dalszego spadku ciśnienia tętniczego. 

Zmniejszenie objętości krwi krążącej oraz modulacja układu renina–angiotensyna–aldosteron odpowiada za hipotensyjne działanie substancji leczniczej. 

Proces wchłaniania substancji czynnej zachodzi szybko. Od 40% do 60% zastosowanej dawki trandolaprylu wchłania się po podaniu doustnym. Trandolapryl jest prolekiem, który bardzo szybko zostaje przekształcony do trandolaprylatu – związku wykazującego zdolność hamowania aktywność konwertazy angiotensyny. Maksymalne stężenie trandolaprylatu występuje zazwyczaj po upłynięciu czterech godzin od podania doustnego.

Trandolapryl występuje w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie około 80%. Stopień wiązania z białkami czynnego metabolitu substancji leczniczej – trandolaprylatu rośnie wraz ze wzrostem jego stężenia w osoczu i osiąga maksymalnie wartość 94%.

Stan stacjonarny podczas terapii trandolaprilem zostaje utworzony po upłynięciu czterech dni od podania pierwszej dawki.

Trandolapryl w wyniku reakcji hydrolizy zostaje przekształcony do czynnego metabolitu trandolaprylatu. Poza obecnością czynnego metabolitu substancji czynnej potwierdzono również obecność diketopiperazyny oraz pochodnych trandolaprylu i trandolaprylatu sprzężonych z kwasem glukuronowym.

Eliminacja trandolaprylu zachodzi poprzez wydalenie substancji czynnej w postaci metabolitów z moczem (około 33% zastosowanej dawki) oraz z kałem (odpowiednio 66% dawki). Około 15% zastosowanej dawki trandolaprylu występuje w moczu w postaci aktywnego metabolitu – trandolaprylatu.