Loteprednol, Loteprednolum - Zastosowanie, działanie, opis

Loteprednol jest kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym i przeciwobrzękowym wykorzystywanym w okulistyce. Stosuje się w chirurgii okulistycznej podczas leczenia stanów zapalnych oka  występujących po zabiegach chirurgicznych oraz terapii jednostek chorobowych oka wymagających leczenia przeciwzapalnego i przeciwobrzękowego m.in. alergicznego i infekcyjnego zapalenia spojówek; zapalenia tęczówki, rogówki  i ciała rzęskowego oraz półpaśca rogówki.

Loteprednol stosuje się w postaci kropli do oczu. 

Dawkowanie u osób dorosłych wynosi od 1 do 2 kropli do szczeliny pomiędzy gałką oczną a powieką do czterech razy na dobę.

Leczenie loteprednolem powinno rozpocząć się w ciągu doby po zabiegu i trwać maksymalnie dwa tygodnie. Jeśli objawy po dwóch dniach stosowania nie ustąpią należy skontaktować się z lekarzem.

Loteprednolu nie stosuje się u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazaniem do stosowania loteprednololu jest stwierdzona nadwrażliwość na substancję czynną lub inne glikokortykosteroidy. 

Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również:

• występowanie chorób oczu wywołanych przez wirusy opryszczki zwykłej, krowianki, półpaśca i ospy wietrznej oraz pełzakowicę;
• występowanie gruźliczych, grzybiczych lub ostrych, ropnych infekcji bakteryjnych  oczu.

Należy zachować szczególna ostrożność i poinformować lekarza w przypadku gdy:

•  osoba stosująca loteprednol cierpi dodatkowo na zaćmę;
• występuje nieostre widzenie lub zaburzenia widzenia ;
• oko staje się zaczerwienione i wystąpi nasilenie bólu.

Przy długotrwałym stosowaniu loterednolu istnieje ryzyko wystąpienia jaskry lub zwiększenia ciśnienia w oku prowadzącego do uszkodzenia nerwu wzrokowego. Długotrwała terapia zwiększa także podatność na zakażenie wirusem opryszczki zwykłej oraz może nasilić objawy wirusowego zapalenia oka.

Po 10 dniach stosowania loteprednolu należy wykonać badanie ciśnienia krwi w oku. 

W trakcie leczenia loteprednolem nie powinno używać się soczewek kontaktowych. 

Loteprednolol należy ostrożnie łączyć z lekami działającymi przeciwcholinergicznie (używane m.in  przy leczeniu skurczów żołądka, jelit, mięśni, nietrzymaniu moczu) ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia śródgałkowego.

Łączne stosowanie loteprednolu i leków obniżających ciśnienie śródgałkowe może osłabiać ich skuteczność.

Równoczesne przyjmowanie Loteprednololu i leków porażających akomodację może doprowadzić do podwyższonego ciśnienia śródgałkowego.

Kobicystat stosowny w terapii niedoborów odporności może wyindukować wystąpienie ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów, standardowo nie notowanych po miejscowym podaniu loteprednolu.

Loteprednololu nie należy łączyć lekami działającymi przeciwcholinergicznie (używane m.in  przy leczeniu skurczów żołądka, jelit, mięśni, nietrzymaniu moczu) ze względu na zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, co spowoduje zmniejszenie efektu działania obniżającego ciśnienia krwi tych produktów leczniczych.

Przy stosowaniu loteprednolu mogą wystąpić krótkotrwałe zaburzenia widzenia. W takim wypadku należy odczekać, aż powróci prawidłowa zdolność widzenia i dopiero wtedy przystąpić do prowadzenia/ obsługiwania pojazdów mechanicznych.

Badania na królikach wykazały działanie embriotoksyczne i teratogenne loteprednolu. Choć nie wykonano analogicznych badań u ludzi loteprednolu nie powinno się stosować w trakcie trwania ciąży.

U kobiet karmiących piersią stosowanie loteprednololu jest przeciwwskazane ze względu na brak reprezentatywnych badań na grupie matek karmiących i ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u oseska. .

Po podaniu miejscowym do oka  podwyższenie ciśnienie śródgałkowe, pogorszenie ostrości i pola widzenia, wystąpienie zaćmy podtorebkowej tylnej, wtórna infekcja oka wywołana np. wirusem opryszczki zwykłej, perforacja gałki ocznej.

W badaniach loteprednolu nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Loteprednol należy do grypy kortykosteroidów, które zmniejszają odpowiedź zapalną wywołaną różnymi czynnikami (mechanicznymi, chemicznymi, immunologicznymi).

Prawdopodobny mechanizm polega na pobudzaniu lipokortyn w wyniku czego zostaje zahamowane uwalnianie kwasu arachidonowego z fosfolipidów błony komórkowej i w efekcie spadek ilości mediatorów zapalenia - prostaglandyn i leukotrienów.

Do tej pory, szczegółowy mechanizm działania tej grupy leków nie został poznany.

Badanie wskazują, że loteprednol posiada bardzo ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe.

Loteprednol ulega szybkiemu metabolizmowi do nieaktywnych pochodnych kwasu karboksylowego.