Klonazepam, Clonazepanum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o klonazepam

Rok wprowadzenia na rynek
1975
Substancje aktywne
klonazepam
Działanie klonazepamu
przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwpadaczkowe
Postacie klonazepamu
roztwór do wstrzykiwań, tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Wzór sumaryczny klonazepamu

C15H10ClN3O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające klonazepam

Wskazania do stosowania klonazepamu

Klonazepam to lek o długotrwałym działaniu przeciwdrgawkowym i przeciwlękowym.

Stosowany jest w leczeniu padaczki u dorosłych i dzieci, zarówno w leczeniu napadów uogólnionych (napady akinetyczne, miokloniczne, toniczno-kloniczne), napadów nieświadomości oraz napadów częściowych (ogniskowych).

Dawkowanie klonazepamu

Klonazepam stosowany jest doustnie i dożylnie.

Dawkowanie i czas leczenia określa się indywidualnie dla każdego pacjenta i zależą one od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących. 

Podanie doustne:

Tabletki należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody.

Leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszych, skutecznych dawek, do 3 razy na dobę w równych odstępach. Dawka początkowa nie powinna przekraczać 1,5 mg na dobę. Należy ją zwiększać stopniowo, w zależności od reakcji pacjenta aż do ustalenia odpowiedniej dawki podtrzymującej, która zwykle wynosi od 4 do 8 mg na dobę.

Dla dzieci zarówno dawka początkowa jak i podtrzymująca zależna jest od masy ciała. Dawkę dobową należy podzielić na 3 - 4 dawki podawane w równych odstępach.

Podanie dożylne:

Klonazepam w postaci roztworu do wstrzykiwań podawany jest w celu przerwania wszystkich postaci klinicznych stanu padaczkowego.

Podawany jest w powolnym wlewie lub wstrzyknięciu dożylnym. Dawkowanie i czas leczenia ustalane jest indywidualnie. Zwykle dawka wynosi 0,5 mg klonazepamu dla dzieci i 1 mg dla dorosłych.

W sytuacjach nagłych, jeśli podanie dożylne nie jest możliwe roztwór klonazepamu można podać również domięśniowo.

Leku nie należy odstawiać nagle. Konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki.

Przeciwskazania do stosowania klonazepamu

Klonazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na benzodiazepiny, ostrą niewydolnością płuc, ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego, miastenią, ostrą porfirią i przy zatruciu alkoholem.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania klonazepamu

Regularne stosowanie klonazepamu może prowadzić do tolerancji i zmniejszenia skuteczności jego działania.

Istnieje również ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego, które zwiększa się wraz ze stosowaną dawką i czasem leczenia. Ryzyko uzależnienia jest też większe u pacjentów nadużywających alkohol, narkotyki lub inne leki.

Klonazepam może wywołać niepamięć następczą, która pojawia się kilka godzin po przyjęciu leku (zwłaszcza w dużej dawce).

Klonazepam może wywołać reakcje paradoksalne takie jak niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, wrogość, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm (sennowłóctwo), zaburzenia osobowości, nasiloną bezsenność. Reakcje te częściej występują u osób w podeszłym wieku i uzależnionych od alkoholu.

U pacjentów z objawami depresji endogennej klonazepam należy stosować ostrożnie gdyż mogą wystąpić skłonności samobójcze. U tych pacjentów nie należy stosować monoterapii klonazepamem. Powinien on też być stosowany w najmniejszej, skutecznej dawce.

Klonazepamu nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.

Szczególną ostrożność należy zachować również u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ponieważ klonazepam wykazuje hamujący wpływ na ośrodek oddechowy.

Klonazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z jaskrą, z ataksją mózgową i rdzeniową, a u pacjentów z porfirią (zaburzenie przetwarzania hemoglobiny we krwi) może prowokować napady padaczki.

U pacjentów leczonych klonazepamem przez dłuższy okres czasu zaleca się badania krwi (morfologia z rozmazem) i testy czynnościowe wątroby.

Interakcje klonazepamu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania klonazepamu oraz jego działań niepożądanych takich jak: nadmierne uspokojenie, senność, spowolnienie ruchów, zaburzenia mowy, pamięci, widzenia, nadmierne zwolnienie rytmu serca, ból w klatce piersiowej, zaburzenia oddychania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Idelalizyb (Idelalisib) inne leki przeciwnowotworowe
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Może wystąpić nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, oceną sytuacji, wykonaniem zamierzonych i precyzyjnych ruchów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Briwaracetam (Brivaracetam) inne leki przeciwpadaczkowe
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) BZD - benzodiazepiny
Cynaryzyna (Cinnarizine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Osłabienie działania przeciwdrgawkowego. Może wystąpić bardzo nasilona senność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Sekukinumab (Secukinumab) inhibitory interleukiny
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Może wystąpić nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi. Mogą również pojawić się apatia, zaburzenia świadomości, nadmierne uspokojenie i senność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Może wystąpić zwolnienie, spłycenie a nawet brak oddechu. Mogą również pojawić się apatia, zaburzenia świadomości, nadmierne uspokojenie i senność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Mogą wystąpić drgawki (zwłaszcza u osób chorujących na padaczkę).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia krwi zwłaszcza przy zmianie pozycji ciała, objawiające się zawrotami głowy, a nawet omdleniami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Osłabienie działania klonazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabrafenib (Dabrafenib) inhibitory kinazy białkowej
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Może wystąpić wzrost stężenia digoksyny i jej działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Osłabienie działania klonazepamu. Może wystąpić nadmierna senność i trudności z koncentracją.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje klonazepamu z alkoholem

Napojów alkoholowych nie należy pić podczas terapii klonazepamem oraz 3 dni po jego zakończeniu.

Wpływ klonazepamu na prowadzenie pojazdów

W trakcie leczenia klonazepanem i do 3 dni po zakończeniu leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Palenie tytoniu może spowodować osłabienie działania klonazepamu.

Wpływ klonazepamu na ciążę

Klonazepam nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży. Jest to dopuszczalne jedynie w sytuacji gdy zastosowanie go u matki jest bezwzględnie konieczne.

W III trymestrze ciąży oraz w okresie okołoporodowym stosowanie klonazepamu może spowodować obniżenie temperatury ciała noworodka, obniżenie ciśnienia, wywołać zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania i osłabienie odruchu ssania.

U dzieci matek przyjmujących klonazepam w III trymestrze ciąży może wystąpić zespół odstawienny i uzależnienie fizyczne.

Wpływ klonazepamu na laktację

Klonazepam przenika do mleka kobiecego i nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

Wpływ klonazepamu na płodność

Klonazepam wywołuje działanie teratogenne (działanie toksyczne na zarodek lub płód, np.:śmierć zarodka, opóźnienie w rozwoju, przedwczesne urodzenie, zaburzenia czynnościowe).

Kobiety przyjmujące klonazepam w razie planowania lub podejrzenia ciąży powinny o tym fakcie poinformować lekarza.

Skutki uboczne

obrzęk naczynioruchowy
alergiczne odczyny skóry
bezsenność
ból głowy
ból w klatce piersiowej
bóle mięśniowe
depresja oddechowa
dezorientacja
drgawki
impotencja
koszmary senne
nerwowość
nudności
obniżenie ciśnienia tętniczego
omdlenia
osłabienie mięśni
pokrzywka
reakcje anafilaktyczne
reakcje paradoksalne
senność
suchość w ustach
świąd
uzależnienie fizyczne i psychiczne
wyprysk
wysypka
zaburzenia pamięci
zaburzenia snu
zaburzenia widzenia
zatrzymanie moczu
zawroty głowy
bradykardia
ostre zaburzenia czynności wątroby
nadwrażliwość na światło
oczopląs
drżenia mięśniowe
ogólne osłabienie
wypadanie włosów
nietrzymanie moczu
podwójne widzenie
ataksja
mimowolne oddawanie moczu
zmiany pigmentacyjne na skórze
zwiększenie aktywności aminotransferaz
stan splątania
zaburzenia miesiączkowania
dyzartria
zaburzenia w składzie morfologicznym krwi
spowolnienie reakcji
zaburzenia libido
wrogość
niepokój psychoruchowy
brak apetytu
zwiększona pobudliwość
agresywność
zaburzenia osobowości
dolegliwości żołądkowe
niesmak

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania klonazepamu

W wyniku przedawkowania klonazepamu występują następujące objawy: senność, dezorientacja, niewyraźna mowa, utrata przytomności i śpiączka.

Zatrucia spowodowane jednoczesnym podaniem klonazepamu i alkoholu lub klonazepamu i innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy mogą być niebezpieczne dla życia.

Mechanizm działania klonazepamu

Klonazepam działa na te struktury mózgu, które są odpowiedzialne za regulacje procesów emocjonalnych. Zmniejsza on aktywność neuronów noradrenergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i serotoninergicznych poprzez nasilenie hamującego działania neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgu, hipokampu, móżdżku, rdzenia i innych struktur ośrodkowego układu nerwowego.

Klonazepam zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wynikiem tego procesu jest zwiększenie napływu jonów chloru do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy, a to prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej i zahamowania czynności neuronu.

Wchłanianie klonazepamu

Klonazepam dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Jego biodostępność wynosi około 90%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi po podaniu doustnym osiągane jest po 1 do 4 godzin.

Klonazepam z białkami krwi wiąże się w około 85 %.

Dystrybucja klonazepamu

Klonazepam przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Przenika również do mleka matki.

Objętość dystrybucji wynosi 3 l/kg.

Metabolizm klonazepamu

Klonazepam jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych i nieaktywnych metabolitów (w procesach oksydacyjnej hydroksylacji i redukcji).

Metabolity klonazepamu nie maja wpływu na działanie związku macierzystego.

Wydalanie klonazepamu

Klonazepam wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów.

Okres półtrwania fazy eliminacji wynosi od 20-40 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij