Nimodypina, Nimodipinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o nimodypinie

Rok wprowadzenia na rynek
1988
Substancje aktywne
nimodypina
Działanie nimodypiny
rozszerza naczynia mózgowe (poprawia krążenie mózgowe)
Postacie nimodypiny
roztwór do infuzji, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Angiologia, Neurologia
Rys historyczny nimodypiny

Nimodypinę opatentowano w 1971 roku. Substancja została wprowadzono na rynek farmaceutyczny Stanów Zjednoczonych w 1988 roku przez podmiot odpowiedzialny Bayer Pharms. Początkowo zarejestrowano substancję w formie tabletek, a później w postaci roztworu do infuzji.   

Wzór sumaryczny nimodypiny

C21H26N2O7

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nimodypinę

Wskazania do stosowania nimodypiny

Nimodypina działa rozkurczająco na mięśniówkę naczyń krwionośnych – głównie mózgowych. Dzięki rozszerzeniu naczyń mózgowych ulega poprawie przepływ krwi – substancja zapobiega wystąpieniu niedokrwienia mózgu. 

Nimodypina jest stosowana w profilaktyce i leczeniu niedokrwiennych ubytków neurologicznych, które są spowodowane skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w wyniku pęknięcia tętniaka.

Dawkowanie nimodypiny

Nimodypinę stosuje się w ciągłym wlewie dożylnym oraz w podaniu doustnym.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby, niestabilne ciśnienie tętnicze).

Podanie we wlewie dożylnym:

Zazwyczaj nimodypinę we wlewach dożylnych podaje się nie dłużej niż 14 dni.

Dawka ustalana zgodnie z zaleceniami lekarza (lecznictwo zamknięte).

Podanie doustne:

Nimodypinę stosuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Pomiędzy kolejnymi dawkami powinna być zachowana minimum 4–godzinna przerwa. W trakcie leczenie nie wolno przyjmować soku grejpfrutowego.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 360mg.

Przeciwskazania do stosowania nimodypiny

Przeciwskazaniem jest nadwrażliwość na nimodypinę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nimodypiny

Zaleca się monitorowanie stanu pacjentów ze zwiększoną zawartością wody w tkance mózgowej lub podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym.

W przypadku pacjentów ze znacznie obniżonym ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowej poniżej 100 mm Hg) również należy zachować ostrożność.

Zastosowanie nimodypiny u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową lub ostrym zawałem mięśnia sercowego (przebytym w ciągu ostatnich 4 tygodni), powinno zostać rozważone po względem potencjalnego ryzyka do korzyści.

Przeciwwskazania nimodypiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nimodypiny nie należy łączyć z ryfampicyną oraz lekami przeciwpadaczkowymi (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina). Skuteczność działania nimodypiny może zostać znacznie zmniejszona. 

Interakcje nimodypiny z innymi substancjami czynnymi

Ryfampicyna nasila metabolizm nimodypiny w wyniku indukcji enzymatycznej. Skuteczność działania nimodypiny może zostać znacznie zmniejszona.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Fenobarbital zmniejsza biodostępność nimodypiny podawanej doustnie. Skuteczność działania nimodypiny może zostać znacznie zmniejszona.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina zmniejsza biodostępność nimodypiny podawanej doustnie. Skuteczność działania nimodypiny może zostać znacznie zmniejszona.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina zmniejsza biodostępność nimodypiny podawanej doustnie. Skuteczność działania nimodypiny może zostać znacznie zmniejszona.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Erytromycyna zmniejsza aktywność enzymów 3A4 cytochromu P450, a co z tym związane może dojść do zwiększenia stężenia nimodypiny w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir zmniejsza aktywność enzymów 3A4 cytochromu P450, a co z tym związane może dojść do zwiększenia stężenia nimodypiny w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Ketokonzol zmniejsza aktywność enzymów 3A4 cytochromu P450, a co z tym związane może dojść do zwiększenia stężenia nimodypiny w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Jednoczesne przyjmowanie nimodypiny i fluoksetyny prowadzi do zwiększenia stężenia nimodypiny w surowicy o 50%.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Jednoczesne stosowanie kwasu walproinowego może prowadzić do zwiększenia stężenia nimodypiny w osoczu krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Stosowanie obu substancji jednocześnie może nasilać działanie nimodypiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Obie substancje obniżają ciśnienie tętnicze krwi, a także zmniejszają częstość i siłę skurczów mięśnia sercowego. Zażywane jednocześnie spowodują, że te działania będą silniejsze.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Obie substancje obniżają ciśnienie tętnicze krwi, a także zmniejszają częstość i siłę skurczów mięśnia sercowego. Zażywane jednocześnie spowodują, że te działania będą silniejsze.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Łączne stosowanie obu substancji może powodować nadmierne zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego, a tym samym zwiększenie ryzyka wystąpienia lub nasilenia objawów niewydolności serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Interakcje nimodypiny z pożywieniem

Należy unikać spożywania grejpfrutów oraz soku grejpfrutowego w trakcie terapii nimodypiną. Sok grejpfrutowy hamuje enzym 3A4 cytochromu P450. W konsekwencji dochodzi do zmniejszenia metabolizmu efektu pierwszego przejścia lub zmniejszenia klirensu nimodypiny. Stężenie substancji w surowicy zwiększa się, a jej działanie ulega wydłużeniu. Efekt ten może utrzymywać się nawet 4 dni po spożyciu soku grejpfrutowego.

Wpływ nimodypiny na prowadzenie pojazdów

Nimodypina może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn tj. zawroty głowy. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii substancją. W przypadku zastosowania leku w postaci roztworu do infuzji taki wpływ nie będzie miał znaczenia. 

Wpływ nimodypiny na ciążę

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu nimodypiny na ciążę. Jeśli substancję trzeba podać kobiecie ciężarnej, należy dokonać rozważenia korzyści do ryzyka (uwzględniając stan kliniczny pacjentki).

Wpływ nimodypiny na laktację

Nimodypina i jej metabolity są obecne w mleku kobiecym. Nie zaleca się jej stosowania w okresie laktacji.

Wpływ nimodypiny na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania nimodypiny. W pojedynczych przypadkach zapłodnień in vitro zaobserwowano, że pod wpływem antagonistów wapnia dochodzi do odwracalnych zmian biochemicznych w główce plemników. Mogą one skutkować zaburzeniami nasienia. Znaczenie tych wyników dla krótkotrwałego leczenia nie jest znane. 

Skutki uboczne

ból głowy
małopłytkowość
niedociśnienie tętnicze
nudności
reakcje alergiczne
tachykardia
wysypka
rozszerzenie naczyń krwionośnych
bradykardia
niedrożność jelit
przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie za pomocą wlewu dożylnego: trombocytopenia, reakcje alergiczne, wysypka, ból głowy, tachykardia, bradykardia, hipotonia, rozszerzenie naczyń, mdłości, niedrożność jelita, przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcje w miejscu wstrzyknięcia. 

Objawy przedawkowania nimodypiny

W wyniku ostrego przedawkowania nimodypiny mogą wystąpić objawy zatrucia takie jak: znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, bradykardia lub tachykardia, dolegliwości żołądkowo–jelitowe (po podaniu doustnym).

Mechanizm działania nimodypiny

Nimodypina należy do grupy antagonistów wapnia. Substancja blokuje napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich. W ten sposób hamuje skurcz mięśni gładkich ścian naczyniowych. Badania na zwierzętach potwierdziły, że nimodypina wykazuje silniejsze działanie na tętnice mózgowe niż na inne naczynia tętnicze. Dzięki temu hamuje niedotlenienie mózgu oraz zmniejsza uszkodzenie neuronów, które może być spowodowane skurczem naczyń mózgowych, wywołanych przez urazy albo krwotoki podpajęczynówkowe. Nimodypina przechodzi przez barierę krew–mózg.

Wchłanianie nimodypiny

Nimodypina podana doustnie jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Substancja czynna oraz jej wczesne metabolity wykrywane są w osoczu krwi po 10–15 minutach. Maksymalne stężenie w surowicy po podaniu trzech dawek 30 mg substancji w ciągu doby wynosi 7,3–43,2 ng/ml u osób starszych. Stężenie to osiągane jest po 0,6–1,6 godziny. 

Po dożylnym podaniu substancji we wlewie ciągłym (dawka 0,03 mg/kg mc./godz.) stężenie nimodypiny w osoczu w stanie równowagi stacjonarnej wynosi 17,6–26,6 ng/ml. W wyniku wstrzyknięcia dożylnego można zaobserwować dwufazowy spadek stężenia nimodypiny w osoczu z okresem półtrwania około 5–10 minut i 60 minut.

Dystrybucja nimodypiny

Nimodypina wiąże się w 97–99% z białkami osocza. Po podaniu dożylnym oraz doustnym substancja występuje w płynie mózgowo–rdzeniowym w stężeniu około 0,5% stężenia stwierdzonego w osoczu.

Metabolizm nimodypiny

Nimodypina metabolizowana jest przez cytochrom P450 oraz 3A4. Metabolity powstają w procesie dehydrogenacji pierścienia dihydropirydyny oraz oksydacyjnego rozszczepienia estrowego. Hydroksylacja grup metylowych i sprzęganie z kwasem glukoronowym stanowią kolejne etapy metabolizmu substancji. Trzy pierwotne metabolity, które pojawiają się w osoczu krwi nie wykazują aktywności w sensie terapeutycznym. Nimodypina ulega w dużym stopniu efektowi pierwszego przejścia (85-95%). W związku z tym całkowita biodostępność substancji wynosi 5–15%.

Wydalanie nimodypiny

Metabolity nimodypiny wydalane są w 50% przez nerki w moczu oraz 30% z żółcią. Okres półtrwania substancji wynosi 1,1–1,7 godziny. Końcowy okres półtrwania wynosi około 5–10 godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij