Leuprorelina, Leuprorelinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o leuprorelinie

Rok wprowadzenia na rynek
1985
Substancje aktywne
leuprorelina, octan leuproreliny
Działanie leuproreliny
zmniejsza stężenie hormonów płciowych
Postacie leuproreliny
implant, mikrosfery do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań, zawiesina do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ nerwowy i narządy zmysłów, układ płciowy męski, układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo, Onkologia kliniczna, Pediatria
Rys historyczny leuproreliny

Leuprorelina została wprowadzona do lecznictwa w 1985 roku pod nazwą handlową Lupron, w postaci podskórnego wstrzyknięcia. Podmiotem odpowiedzialnym była firma Abbvie Endocrine. W 1993 roku lek został zatwierdzony przez Swissmedic (The Swiss Agency for Therapeutic Products).

Wzór sumaryczny leuproreliny

C59H84N16O12

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające leuproreliny

Wskazania do stosowania leuproreliny

Leuprorelina jest syntetycznym analogiem gonadoliberyny (gonadotropin-releasing hormone, hormon uwalniający gonadotropinę, GnRH). W przeciwieństwie do fizjologicznego hormonu lek posiada długi okres półtrwania, co gwarantuje efektywność leczenia.  Leuprorelina jest stosowana w terapii raka gruczołu krokowego (prostaty) w stadium zaawansowanym. Wskazaniem do terapii leuproreliną jest również przedwczesne dojrzewanie płciowe pochodzenia centralnego (CPP,  central precocious puberty) dotyczące dzieci (chłopcy poniżej 10 roku życia i dziewczynki poniżej 9 roku życia). W terapii łączonej leuprorelina jest stosowana razem z noretysteronem u pacjentek z endometriozą (stadium początkowe choroby). Dodatkowe wskazanie dla leku to poprawa wartości hematologicznych u kobiet z niedokrwistością i mięśniakami macicy (mięśniaki gładkokomórkowe macicy, leiomyoma uteri) przed planowanymi zabiegami operacyjnymi. W tym wypadku leuprorelina jest stosowana łącznie z preparatami żelaza.

Dawkowanie leuproreliny

Leuprorelina w postaci roztworu do wstrzyknięć podskórnych musi być podawana przez wyszkolony personel medyczny. Lek jest wstrzykiwany co 3 miesiące i stosowany w sposób długotrwały. Miejsca podania powinny być za każdym razem zmieniane.

Leuprorelina w postaci implantów jest wstrzykiwana w przednią ścianę jamy brzusznej przez wykwalifikowany personel medyczny. Zwykle wstrzykuje się lek podskórnie z częstotliwością co 30- 90 dni.

Leuprorelina w postaci mikrosfer do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań podawana jest podskórnie lub domięśniowo. Zalecana dawka wynosi 3,75 mg raz na 30 dni. W przypadku dzieci dawka ustalana jest na podstawie masy ciała pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania leuproreliny

Leuproreliny nie mogą stosować osoby nadwrażliwe na ten lek oraz inne substancje lecznicze należące do grupy agonistów gonadotropiny GnRH. 

Lek jest przeciwwskazany dla pacjentów poddanych zabiegowi usunięcia jąder (orchidektomii).

Leuprorelina nie może być stosowana w monoterapii u mężczyzn cierpiących na raka gruczołu krokowego, u których występuje ucisk na rdzeń kręgowy lub istnieją przerzuty do kręgosłupa.

Leuproreliny zarejestrowanej w postaci implantu Leuprostin i Librexa nie stosuje się do leczenia raka gruczołu krokowego, w przypadku stwierdzenia braku zależności raka od hormonów. Lek jest przeciwwskazany dla dzieci i kobiet.

Leuproreliny w preparacie Lucrin Depot nie stosuje się w okresie ciąży oraz przy uzasadnionym podejrzeniu ciąży. Lek jest przeciwwskazany przy występowaniu krwawień z pochwy o nieustalonej przyczynie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania leuproreliny

Podczas terapii leuproreliną konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta (badanie per rectum gruczołu krokowego, badanie USG) i oznaczanie stężenia antygenu PSA (prostate-specific antigen) w surowicy krwi u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego.

Początek leczenia leuproreliną wiąże się z przemijającym wzrostem testosteronu w surowicy krwi, co może stać się przyczyną neuropatii, krwiomoczu i utrudnionego oddawania moczu.

Pacjenci u których występuje wydłużenie odcinka QT oraz przyjmujący leki mogące wydłużyć odcinek QT muszą być objęci obserwacją z powodu zwiększonego zagrożenia wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. Leuprorelina predysponuje do wystąpienia chorób układu krążenia (zawał serca, udar) dlatego konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem wystąpienia zaburzeń sercowo-krążeniowych. Należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi.

Pacjenci otyli, palący papierosy, spożywający alkohol i nieuprawiający sportu na skutek terapii leuproreliną są bardziej narażeni na zmniejszenie gęstości kości i wystąpienie złamań.

Należy zachować ostrożność u osób leczonych na gruczolaka przysadki mózgowej. Leuprorelina może powodować krwotok do przysadki charakteryzujący się nagłym bólem głowy, zaburzeniami widzenia i porażeniem mięśni oka.

Chorzy na cukrzycę powinni regularnie przeprowadzać badania kontrolne stężenia glukozy i hemoglobiny glikozylowanej we krwi. Leuprorelina predysponuje do wystąpienia zaburzeń glikemii.

Leczenie leuprorelina zwiększa ryzyko wystąpienia depresji. Pacjenci oraz ich bliscy powinni zwracać uwagę na pojawiające się symptomy choroby: obniżony nastrój, senność, zmiany nastroju. W razie potrzeby skontaktować się ze specjalistą.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi. Leuprorelina może powodować wydłużenie czasu protrombinowego.

Przeciwwskazania leuproreliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie jednoczesnej terapii leuproreliną oraz lekami wydłużającymi odcinek QT może skutkować zaburzeniami pracy serca typu torsade de pointes. Z tego względu nie zalecane jest leczenie leuproreliną i lekami przeciwarytmicznymi należącymi do klasy Ia i III, metadonem, moksyfloksacyną oraz lekami przeciwpsychotycznymi.

Interakcje leuproreliny z innymi substancjami czynnymi

zmniejszona eliminacja leków przy terapii łączonej z leuproreliną
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bleomycyna (Bleomycin) antybiotyki cytostatyczne
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Etambutol (Ethambutol) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Fosfomycyna (Fosfomycin) antybiotyki - INNE
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Kwas foliowy (Witamina B9) (Folic acid) witaminy z grupy B
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Nalokson (Naloxone) antagoniści receptora opioidowego
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Piracetam (Piracetam) substancje psychostymulujące i nootropowe
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Pyrantel (Pyrantel) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Witamina E (Tokoferol, tokoferyl) (Tocopherol) witamina E i jej pochodne
Wankomycyna (Vancomycin) antybiotyki glikopeptydowe
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
Witamina B6 (Pirydoksyna) (Vitamin b6 (pyridoxine)) witaminy z grupy B
zmniejszenie skuteczności terapeutycznej leków przy terapii łączonej z leuproreliną
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
zwiększone ryzyko zaburzeń pracy serca
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Antazolina (Antazoline) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
zmniejszona eliminacja leuproreliny co skutkuje zwiększonym stężeniem w surowicy krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Adefowir (Adefovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Bacytracyna (Bacitracin) antybiotyki polipeptydowe
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas salicylowy (Salicylic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
zwiększona eliminacja leuproreliny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Cytrynian potasu (Potassium citrate) związki potasu
zwiększone ryzyko wystąpienia miopatii, rabdomiolizy i mioglobinurii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Letrozol (Letrozole) leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Montelukast (Montelukast) antagoniści receptorów leukotrienowych
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi

Interakcje leuproreliny z alkoholem

Spożywanie alkoholu podczas terapii leuproreliną zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii, rabdomiolizy i mioglobinurii.

Wpływ leuproreliny na prowadzenie pojazdów

Leuprorelina może zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Częstym działaniem niepożądanym leku jest uczucie zmęczenia. Należy zachować ostrożność, szczególnie podczas pierwszych tygodni leczenia.

Inne rodzaje interakcji

Leuprorelina wpływa na wyniki badań diagnostycznych. Lek powoduje zwiększone stężenie kinazy kreatynowej w surowicy krwi oraz wydłużenie czasu krzepnięcia. Nieco rzadziej odnotowywano zwiększoną aktywność dehydrogenazy mleczanowej, fosfatazy zasadowej, aminotransferazy alaninowej i asparaginianowej oraz gamma- glutamylotranspeptydazy. Lek może podwyższać stężenie trójglicerydów we krwi oraz wydłużać czas protrombinowy. Terapia leuproreliną może stać się przyczyną zmniejszonego stężenia hemoglobiny we krwi, spadku ilości trombocytów, zwiększenia stężenia mocznika i kwasu moczowego we krwi, zwiększenia ilości leukocytów i wzrostu stężenia wapnia we krwi. Badania moczu mogą wykazać białkomocz.

U pacjentów przyjmujących leuprorelinę często występują wahania wagi ciała (zwiększenie wagi ciała, ale także anoreksja).

Leuprorelina może zaburzać wyniki badań diagnostycznych u kobiet dotyczących procesu wytwarzania gonadotropin przez przysadkę mózgową oraz badania czynności jajników. Takie działanie leku może utrzymywać się nawet do 3 miesięcy po zakończeniu terapii.

Leuprorelina może stać się przyczyną wyników pozytywnych w testach antydopingowych.

Wpływ leuproreliny na ciążę

Leuprorelina należy do kategorii X według klasyfikacji FDA (Food and Drug Admnistration) opisującej bezpieczeństwo stosowania leków przez kobiety ciężarne. Oznacza to, że lek jest bezwzględnie przeciwwskazany dla kobiet ciężarnych ponieważ ryzyko dla płodu przewyższa wszelkie możliwe korzyści ze stosowania leku.

Wpływ leuproreliny na laktację

Leuprorelina należy do kategorii L5 według skali Hyle'a opisującej ryzyko stosowania leków przez kobiety karmiące piersią. Oznacza to, że jest to lek niebezpieczny dla płodu i przeciwwskazany dla kobiet karmiących.

Wpływ leuproreliny na płodność

Leuprorelina może powodować bezpłodność. Badania kliniczne wykazały odwrócenie niepłodności po okresie do 24 tygodni po odstawieniu leku. 

Działaniami niepożądanymi leku są zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia wzwodu i impotencja.

Inne możliwe skutki uboczne

W miejscu  podskórnego wstrzyknięcia leuproreliny mogą wystąpić takie reakcje jak ból, pieczenie, zaczerwienienie, świąd. Rzadziej pojawia się zaburzenie czucia w miejscu podania, stwardnienie i owrzodzenie. Bardzo rzadko rozwija się martwica w miejscu podania. Po podaniu leuproreliny  bardzo rzadko występowały reakcje alergiczne (wysypka, gorączka) i wstrząs anafilaktyczny.

Do bardzo częstych działań niepożądanych podczas leczenia leuproreliną należą uderzenia gorąca, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie i nudności. Często obserwuje się zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, stany zapalne jamy nosowo-gardłowej, uczucie świądu, nocne pocenie się, bóle kostno-stawowe, sztywność mięśni i bóle mięśni, zaburzenia w oddawaniu moczu (rzadkie i bolesne oddawanie moczu, skąpomocz), niedokrwistość oraz zaburzenia hematologiczne. Działania niepożądane leuproreliny dotyczące układu rozrodczego to tkliwość i rzadziej ból piersi oraz przerost gruczołów piersiowych. U mężczyzn odnotowywano ból jąder i ich zanik. Może pojawić się zmniejszenie prącia, zaburzenia wzwodu oraz impotencja, a także bezpłodność.

Niezbyt często podczas leczenia leuproreliną pojawiają się zaburzenia psychiczne takie jak depresja, zmienny nastrój, niezwykłe sny i zaburzenia popędu płciowego. Pacjenci zgłaszali zawroty i bóle głowy, bezsenność, zaburzenia smaku i węchu oraz osłabienie czucia, drgawki. Terapia leuproreliną może wywołać zmiany ciśnienia tętniczego krwi (nadciśnienie bądź niedociśnienie) oraz zaburzenie rytmu serca (wydłużenie odcinka QT, dodatkowe skurcze komorowe), dławicę piersiową i zakrzepicę.

Na skórze pacjentów leczonych leuproreliną mogą pojawić się wykwity, wybroczyny i rumień. Może wystąpić suchość skóry i błon śluzowych oraz rzadko grzybicze zakażenia skóry i obrzęki wokół oczu. Nasilony jest proces łysienia (rzadkie działanie niepożądane).  Lek może spowodować skurcz pęcherza moczowego, krwiomocz oraz zatrzymanie moczu. Może  dojść do nasilenia cukrzycy u diabetyków. Zaburzenia układu oddechowego podczas terapii leuproreliną to wyciek z nosa, duszności, zator płucny, rozedma płuc oraz śródmiąższowa choroba płuc.

Leuprorelina może zwiększać apetyt prowadząc do wzrostu masy ciała lub też zmniejszać apetyt i być przyczyną wystąpienia anoreksji.

Objawy przedawkowania leuproreliny

Dotychczas nie opisano objawów przedawkowania leuproreliny.

Mechanizm działania leuproreliny

Leuprorelina jest syntetycznym analogiem hormonu gonadoliberyny (gonadotropin-releasing hormone, GnRH). Hormon ten wpływa na oś podwzgórze-przysadka-gonady. GnRH wiąże się z receptorami występującymi  na przednim płacie przysadki mózgowej i stymuluje uwalnianie przez przysadkę hormonów LH i FSH (hormon luteinizujący i hormon folikulotropowy). LH i FSH regulują proces syntezy hormonów płciowych (testosteronu, dihydrotestosteronu, estronu i estradiolu).

Podczas rozpoczęcia terapii leuproreliną lek stymuluje uwalnianie hormonów luteinizującego i hormon folikulotropowego, co wiąże się ze wzrostem stężenia hormonów płciowych w organizmie pacjenta i pojawieniem się działań niepożądanych o charakterze przejściowym. Po upływie 2-3 tygodni dochodzi do zahamowania sprzężenia zwrotnego układu podwzgórze-przysadka-gonady i zmniejszenia stężenia FSH i LH. Jest to działanie odwracalne.

Wchłanianie leuproreliny

Stężenie maksymalne leuproreliny po wstrzyknięciu podskórnym w postaci roztworu pojawia się po około 4,6 godzinach.

Leuprorelina z postaci implantu uwalnia się w sposób ciągły przez okres miesiąca - 3 miesięcy w zależności od rodzaju preparatu leczniczego. Sam implant ulega wchłonięciu do organizmu, dzięki wykonaniu z materiału z którego tworzone są szwy chirurgiczne.

Po domięśniowym podaniu leuproreliny czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego leku w surowicy krwi został określony na 0,96 h.

Dystrybucja leuproreliny

Leuprorelina wiąże się z białkami osocza w 43-49% podanej dawki. Objętość dystrybucji leku podanego dożylnie wynosi średnio 27 litrów. Objętość dystrybucji dla leuproreliny w postaci implantu stosowanego u mężczyzn określana jest na poziomie 36 litrów.

Metabolizm leuproreliny

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych udowodniły, że leuprorelina ulega rozkładowi na peptydy o mniejszej masie cząsteczkowej (pentapeptyd, M-I, tripeptydy M-II, M-III oraz dipeptyd M-IV). Powstające metabolity są nieczynne farmakologicznie.

Wydalanie leuproreliny

Okres półtrwania w fazie eliminacji dla leuproreliny podanej we wstrzyknięciu podskórnym wynosi 3 godziny. Klirens został określony na poziomie 8,34 l/godz. Całkowity klirens leku ma wartość 139,6 ml/min dla postaci leuproreliny o przedłużonym uwalnianiu depot. Badania moczu pacjentów którzy otrzymali jednorazowo zawiesinę mikrosfer leuproreliny wykazały zawartość związku macierzystego oraz produktów przemiany metabolicznej na poziomie mniejszym niż 5% podanej dawki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij