Efedryna, Ephedrinum - Zastosowanie, działanie, opis

Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym. W lecznictwie wykorzystuje się ją ze względu na działanie rozkurczające oskrzela, udrażniające drogi oddechowe oraz podnoszące ciśnienie. 

Substancja jest stosowana w uczuleniowym oraz ostrym stanie zapalnym błony śluzowej nosa i zatok przynosowych. Efedrynę stosuje się również w stanach skurczowych dróg oddechowych oraz w przebiegu spadków ciśnienia tętniczego krwi podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.

Efedrynę stosuje się doustnie, domięśniowo, podskórnie, dożylnie oraz donosowo.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (dławica piersiowa, cukrzyca, rozrost gruczołu krokowego, jaskra zamkniętego kąta).

Podanie doustne:

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 50 mg do 100 mg (chlorowodorek efedryny czy racemiczny chlorowodorek efedryny).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 15 mg (efedryna półwodna).

Podanie donosowe:

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 1–3 krople do każdego otworu nosowego do 5 razy na dobę.

Podanie domięśniowe lub podskórne:

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 12,5 mg do 150 mg (w dawkach podzielnych).

Podanie dożylne:

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 2,5 mg do 30 mg (w dawkach podzielnych).

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na efedrynę lub inne aminy sympatykomimetyczne, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (przede wszystkim częstoskurcz napadowy), ostra niewydolność wieńcowa, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, jaskra z zamkniętym kątem przesączenia oraz przerost prostaty. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również znieczulenie ogólne cyklopropanem lub halotanem.

W przypadku pacjentów z dławicą piersiową efedrynę należy stosować ostrożnie, ponieważ substancja wykazuje dodatnie działanie chronotropowe i inotropowe.

Efedryna może wpływać na działanie układu sercowo–naczyniowego. Jeśli u pacjenta wystąpi duszność i ból w klatce piersiowej, należy skonsultować się z lekarzem.

Efedrynę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stwardnieniem tętnic, nadciśnieniem i tętniakiem oraz innymi zaburzeniami związanymi ze zwężeniem naczyń.

W związku z tym, że efedryna zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii, należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą.

U pacjentów, u których występuje rozrost gruczołu krokowego, w wyniku skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego, efedryna może powodować trudności w oddawaniu moczu (włącznie z zatrzymaniem).

Długotrwałe stosowanie efedryny może powodować wystąpienie niepokoju, dlatego nie należy jej stosować przez dłuższy czas u osób z nerwicą.

U pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta należy zachować ostrożność w czasie stosowania substancji.

Efedryna stosowana łącznie z substancjami o działaniu sympatykomimetycznym, może prowadzić do wystąpienia ostrego nadciśnienia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine)	agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych

Efedryna stosowana łącznie z substancjami o działaniu sympatykomimetycznym, może prowadzić do wystąpienia ostrego nadciśnienia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylefryna (Phenylephrine)	agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Efedryna stosowana łącznie z substancjami o działaniu sympatykomimetycznym, może prowadzić do wystąpienia ostrego nadciśnienia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Metylofenidat (Methylphenidate)	NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy

Stosowanie obu substancji jednocześnie może doprowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi, grożącego atakiem serca lub udarem mózgu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Linezolid (Linezolid)	inne leki przeciwbakteryjne

Acetazolamid oraz inne substancje alkalizujące mocz powodują zwiększenie stężenia efedryny we krwi i mogą nasilać jej toksyczne działanie.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide)	inhibitory anhydrazy węglanowej

Oksytocyna nasila działanie hipertensyjne efedryny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksytocyna (Oxytocin)	oksytocyna i analogi

Salbutamol, a także inne leki obudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny w obrębie układu krążenia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Salbutamol (Salbutamol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych

Efedryna nasila ośrodkowe objawy niepożądane teofiliny (nudności, wymioty, bezsenność, nadmierna nerwowość).

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline)	metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Efedryna zwiększa klirens deksametazonu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone)	glikokortykosteroidy

Efedryna zwiększa stężenie fenytoiny we krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin)	leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów

Efedryna prawdopodobnie zwiększa stężenie prymidonu w osoczu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Prymidon (Primidone)	barbiturany i pochodne

Jednoczesne stosowanie substancji może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin)	glikozydy nasercowe

Rezerpina hamując magazynowanie noradrenaliny, hamuje działanie efedryny i przyspiesza jej eliminację.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Rezerpina (Reserpine)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych

Selegilina hamując rozkład noradrenaliny i nasila działanie efedryny. Może to prowadzić do znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Efedryna nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże przyjęta w dawkach większych niż zalecane, może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową, co może mieć niekorzystny wpływ na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Efedryna może dawać pozytywne wyniki testów antydopingowych u sportowców.

Stosowanie efedryny w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Substancja przenika do łożyska i powoduje u płodu przyspieszenie akcji serca. Efedryna może zostać zastosowana tylko wówczas, jeśli lekarz oceni, że korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Efedryna jest obecna w mleku kobiecym – z tego powody jej stosowanie przez matki karmiące nie jest zalecane. U niemowląt karmionych przez matki stosujące substancję, występują objawy pobudzenia i zaburzenia snu.

Podanie donosowe: przyspieszone tętno, kołatanie serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, lęk, niepokój, wzrost pobudliwości, drżenia, trudności z zasypianiem, bóle głowy, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej nosa i gardła. W wyniku długotrwałego stosowania może rozwinąć się uzależnienie. Rzadko pojawiają się przypadki alergii skórnej w postaci wyprysku.

Podanie dożylne, domięśniowe: możliwe skutki uboczne jak w podaniu doustnym.

W zależności od przyjętej dawki efedryny mogą wystąpić ostre objawy przedawkowania: nudności, wymioty, kołatanie serca, podwyższona temperatura ciała, objawy podobne do psychoz paranoidalnych, urojenia, omamy, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi lub spadek ciśnienia tętniczego i anuria. Znaczne przedawkowanie substancji może prowadzić do wystąpienia drgawek, śpiączki i zahamowania czynności oddechowej. Długotrwałe donosowe stosowanie efedryny może prowadzić do wystąpienia przewlekłego przekrwienia błony śluzowej nosa.

Dawka śmiertelna efedryny dla ludzi to około dwóch gramów (stężenie substancji we krwi wynosi wtedy od 3,5 do 20 mg/l).

Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym. Wywiera słaby, bezpośredni wpływ na receptory α i β adrenergiczne Nasila uwalnianie noradrenaliny z zakończeń neuronów oraz hamuje jej wchłanianie zwrotne. Powoduje wzrost ciśnienia tętniczego, częstoskurcz, zwiększenie pojemności wyrzutowej serca. Szczególnym jej działaniem jest rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli. Zatrzymanie moczu po podaniu efedryny to z kolei wynik skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego. Substancja może hamować perystaltykę, poprzez zmniejszenie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Efedryna pobudza ośrodek oddechowy, rozszerza źrenice, ale nie ma wpływu na odruchy źrenic na światło. Efedryna jest stosowana miejscowo na błonę śluzową nosa w celu udrożnienia dróg oddechowych – powoduje ona zwężenie obwodowych naczyń krwionośne i dzięki temu zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa. Substancja jest inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO).

Efedryna stosowana miejscowo wchłania się w 64%, a po podaniu doustnym w 85%. Całkowita absorpcja po przyjęciu drogą pokarmową zachodzi w ciągu 2–2,5 godziny. Maksymalny poziom w surowicy krwi po podaniu doustnym zostaje osiągnięty w ciągu 3 godzin.

Efedryna wiąże się z białkami osocza. Substancja szybko rozprowadzana jest po organizmie. Gromadzi się w wątrobie, śledzionie, mózgu, nerkach.

Efedryna jest metabolizowana częściowo w wątrobie. W wyniku procesu demetylacji powstaje norefedryna. Susbtancja podlega również również procesowi dezaminowania do: kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego oraz 1–fenylopropano–1,2–diolu. Niewielkie ilości efedryny i norefedryny ulegają hydroksylacji do p–hydroksyefedryny, p–hydroksynorefedryny oraz sprzężonych z nimi związków.

Efedryna jest wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej (zaledwie 10% jako norefedryna). Wydalanie nerkowe zależne jest od pH moczu. I tak też przy pH 5 okres półtrwania wynosi 3 godziny, a przy pH 6,3 ulega wydłużeniu do 6 godzin.