Cyzapryd, Cisapridum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o cyzaprydzie

Rok wprowadzenia na rynek
1993
Substancje aktywne
cyzapryd
Działanie cyzaprydu
prokinetyczne (zwiększa perystaltykę/motorykę jelit)
Postacie cyzaprydu
tabletki
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia
Rys historyczny cyzaprydu

Cyzapryd został wprowadzony do użytku w 1993 roku przez podmiot odpowiedzialny JANSSEN PHARMACEUTICALS INC. 

Wzór sumaryczny cyzaprydu

C23H29ClFN3O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cyzapryd

Wskazania do stosowania cyzaprydu

Cyzapryd stosowany jest w terapii dorosłych pacjentów z ciężkim oraz ostrym zaostrzeniem objawowego przewlekłego opóźnienia w opróżnianiu żołądka (gastroparesis), o charakterze idiopatycznym lub występującym w przebiegu cukrzycy. 

Dawkowanie cyzaprydu

Cyzapryd stosowany jest doustnie na 15 minut przed posiłkiem. Substancję  należy popić. Terapia powinna być rozpoczęta w warunkach szpitalnych przez lekarza specjalistę doświadczonego w leczeniu ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego opóźnienia opróżniania żołądka. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od schorzeń towarzyszących, wieku, reakcji organizmu, zaleceń lekarza itp.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 30–40 mg.

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkę cyzaprydu należy zmniejszyć o 50% dawki dobowej. 

Przeciwskazania do stosowania cyzaprydu

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji jest nadwrażliwość na cyzapryd, hipokaliemia, hipomagnezemia, organiczna niedrożność przełyku. Substancji nie należy stosować u dzieci. Przyjmowanie cyzaprydu jest przeciwwskazane w schorzeniach układu sercowo naczyniowego takich jak: klinicznie istotna bradykardia, niewyrównana niewydolność krążenia, wrodzone wydłużenie odstępu QT. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cyzaprydu

Terapia cyzaprydem powinna zostać poprzedzona rzetelną informacją pacjenta na temat potencjalnego ryzyka ciężkich oraz zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. 

Należy rozważyć możliwe korzyści w stosunku do ryzyka podczas przyjmowania cyzaprydu w przypadku pacjentów z predyspozycją do powstawania zaburzeń rytmu serca (komorowe zaburzenia rytmu, blok przedsionkowo – komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, zaburzenia czynności węzła zatokowego, choroba niedokrwienna serca, niewydolność krążenia), niewydolnością nerek, ciężkimi chorobami płuc, niewydolnością oddechową, przypadkiem nagłej śmierci w wywiadzie rodzinnym, predyspozycją do zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, wymioty, długotrwała biegunka. 

Podczas terapii cyzaprydem należy regularnie monitorować EKG oraz badania biochemiczne krwi.

Cyzapryd można stosować  przypadku pacjentów z odcinkiem QT wydłużonym o mniej niż 450 msek.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii cyzaprydem pacjentów jednocześnie przyjmujących doustnie substancje o działaniu przeciwzakrzepowym.

Przeciwwskazania cyzaprydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Cyzaprydu nie należy stosować jednocześnie z lekami działającymi jako inhibitory cytochromu P450 (leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, nefazodonem, inhibitorami proteaz HIV, pochodne azolowe) oraz lekami prowadzącymi do wydłużenia odstępu QT lub powodującymi częstoskurcz komorowy typu "torsade de pointes"

Interakcje cyzaprydu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko występowania groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Elwitegrawir (Elvitegravir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Erybulina (Eribulin) inne leki przeciwnowotworowe
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Pazyreotyd (Pasireotide) somatostatyny i analogi
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Telawancyna (Telavancin) antybiotyki glikopeptydowe
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Nasilenie działania cyzaprydu oraz zwiększone ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Dasatynib (Dasatinib) inhibitory kinazy białkowej
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Idelalizyb (Idelalisib) inne leki przeciwnowotworowe
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Symeprewir (Simeprevir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej

Interakcje cyzaprydu z pożywieniem

Podczas terapii cyzaprydem należy ograniczyć spożywanie grejpfrutów. Nie należy popijać substancji sokiem grejpfrutowym, gdyż może zwiększać ryzyko działań niepożądanych cyzaprydu. 

Interakcje cyzaprydu z alkoholem

Pacjenci przyjmujący cyzapryd nie powinni jednocześnie spożywać alkoholu, ze względu na zdolność cyzaprydu do zwiększania stężenia alkoholu we krwi, które może objawiać się nadmiernym uspokojeniem, obniżoną koncentracją oraz zaburzeniem koordynacji ruchowej.

Wpływ cyzaprydu na prowadzenie pojazdów

Stosowanie cyzaprydu nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. 

Wpływ cyzaprydu na ciążę

Dane kliniczne nie wykazują szkodliwego wpływu cyzaprydu na przebieg ciąży. Jednakże szczególnie w czasie pierwszego trymestru należy rozważyć stosunek korzyści terapii cyzaprydem do możliwego ryzyka dla płodu. 

Wpływ cyzaprydu na laktację

Cyzapryd przenika do mleka w niewielkim stopniu. Nie zalecane jest stosowane substancji podczas karmienia piersią. 

Wpływ cyzaprydu na płodność

W badaniach na organizmach zwierzęcych nie wykazano toksycznego wpływu cyzaprydu na zdolności reprodukcyjne. 

Skutki uboczne

biegunka
skurcze brzucha / w obrębie jamy brzusznej
ból głowy
nadwrażliwość
pokrzywka
świąd
wysypka
zawroty głowy
częste oddawanie moczu
drgawki
ginekomastia
hiperprolaktynemia
mlekotok
skurcz oskrzeli
zaburzenia czynności wątroby
objawy pozapiramidowe
częstoskurcz komorowy
komorowe zaburzenia rytmu serca
migotanie komór
wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia typu torsade de pointes

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania cyzaprydu

Po przyjęciu zbyt wysokiej dawki cyzaprydu, wśród objawów przedawkowania, mogą wystąpić skurcze w obrębie jamy brzusznej, częste oddawanie stolca, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca, częstoskurcz komorowy typu "torsades de pointes"

Mechanizm działania cyzaprydu

Cyzapryd jest substancją blokującą receptory serotoninowe 5-HT4. Pobudzenie motoryki przewodu pokarmowego umożliwia zwiększenie fizjologicznego wydzielania acetylocholiny z błony mięśniowej jelit. W zależności od narządu docelowego cyzapryd: zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku, zapobiega refluksowi żołądkowo-przełykowemu, zapobiega zarzucaniu treści dwunastniczej do żołądka, zapobiega zaleganiu treści pokarmowej w przewodzie pokarmowym, przyspiesza pasaż treści pokarmowej. 

Wchłanianie cyzaprydu

Cyzapryd wchłaniany jest z przewodu pokarmowego bardzo szybko w całkowitym stopniu. Biodostępność substancji wynosi 40-50%. Stężenie maksymalne osiągane jest po 1-2 godzinach po podaniu. 

Dystrybucja cyzaprydu

Cyzapryd wiąże się z białkami osocza w 97,5%.

Metabolizm cyzaprydu

Cyzapryd metabolizowany jest w wątrobie przez cytochrom P450 do głównego metabolitu norcyzaprydu. Cyzapryd ulega w znacznym stopniu efektowi pierwszego przejścia, co znacznie zmniejsza jego biodostępność (ilość substancji obecnej w krwioobiegu). 

Wydalanie cyzaprydu

Czas półtrwania cyzaprydu wynosi od 6 do 12 godzin. Wydalanie substancji oraz metabolitów odbywa się z moczem oraz kałem. W przypadku pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby czas półtrwania substancji ulega wydłużeniu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij