Tyzanidyna, Tizanidinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tyzanidynie

Rok wprowadzenia na rynek
1983
Substancje aktywne
tyzanidyna
Działanie tyzanidyny
przeciwbólowe (bez opioidów), miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych)
Postacie tyzanidyny
kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletki
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Neurologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Rys historyczny tyzanidyny

Pierwszym krajem, w którym zarejestrowano tyzanidynę była Szwajcaria. Substancja została dopuszczona do obrotu 19 grudnia 1983 r., a podmiotem odpowiedzialnym była firma farmaceutyczna Novartis Pharma Schewiz AG. W Stanach Zjednoczonych lek pojawił się dopiero 13 lat później, a mianowicie 27 listopada 1996 r., kiedy to została wprowadzona przez Acorda Therapeutics. 

Wzór sumaryczny tyzanidyny

 

C9H8ClN5S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tyzanidynę

Wskazania do stosowania tyzanidyny

Tyzanidyna to szybko działający lek stosowany w łagodzeniu wzmożonego napięcia mięśni, które może wpływać na codzienne funkcjonowanie. Wskazaniem do leczenia tyzanidyną są bolesne skurcze mięśni będące następstwem schorzeń kręgosłupa (np. kręcz szyi) lub zabiegów operacyjnych (np. przepukliny jądra miażdżystego).

Inna grupa wskazań obejmuje łagodzenie wzmożonego napięcia mięśni w przebiegu chorób neurologicznych jak: stwardnienie rozsiane, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego, przewlekłe choroby rdzenia kręgowego, jak również powstałe w wyniku udaru mózgu i u dorosłych po przebyciu mózgowego porażenia dziecięcego. 

Dawkowanie tyzanidyny

Tyzanidynę stosuje się doustnie. Może być przyjmowana z posiłkiem lub niezależnie od niego. Ważne jest jednak, aby stosować się do ustalonego schematu dawkowania, który jest ustalany indywidualnie i uzależniony od jednostki chorobowej, wieku pacjenta, chorób współistniejących.

Maksymalne działanie tyzanidyny można zaobserwować po 2 do 3 godzinach. Efekt rozluźnienia mięśni utrzymuje się do 6 godzin.

Dawki dobowe, zwykle stosowane u dorosłych mieszczą się w zakresie 6-24 mg na dobę. Nie należy przekraczać dawki 36 mg.

Przeciwskazania do stosowania tyzanidyny

Przeciwwskazaniami do stosowania tyzanidyny są nadwrażliwość na substancję, znaczne zaburzenia czynności nerek i wątroby oraz niedociśnienie tętnicze.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tyzanidyny

Należy zachować szczególną ostrożność w stosowaniu tynizadyny u pacjentów z zaburzeniami pracy wątroby. Ważne jest monitorowanie wskaźników czynności wątroby. W przypadku trzykrotnego przekroczenia granic normy aktywności aminotrasferazy alaninonowej (AlAT) lub aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) przerwać leczenie. Substancja może wpłynąć również niekorzystanie na pracę nerek, dlatego zaleca się ostrożność w stosowaniu u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. 

Ze względu na działanie hipotensyjne tyzanidyny, u pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe, przyjmowanie substancji może prowadzić do utraty świadomości, zapaści naczyniowej na skutek ciężkiego niedociśnienia tętniczego.

W przypadku długotrwałego stosowania tyzanidyny w dużych dawkach nie należy nagle przerywać leczenia. Działanie takie może doprowadzić do tzw. zespołu z odstawienia, który w przypadku stosowania tej substancji może prowadzić do nadciśnienia tętniczego i tachykardii. W skrajnych przypadkach obserwowano także udar mózgu. Przerwanie leczenia należy przeprowadzać stopniowo. 

Przeciwwskazania tyzanidyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Należy bezwzględnie unikać łączenia tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2 jak np. cyprofloksacyną czy fluwoksaminą, ze względu na wzrost stężenia tyzanidyny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu.

Interakcje tyzanidyny z innymi substancjami czynnymi

zwiększenie stężenia tyzanidyny we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
zmniejszenie stężenia tyzanidyny we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
nasilenie działania sedatywnego tyzanidyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Desloratadyna (Desloratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Loratadyna (Loratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny

Interakcje tyzanidyny z pożywieniem

Nie wykazano istotnych interakcji tyzanidyny z pożywieniem.

Interakcje tyzanidyny z alkoholem

Podczas leczenia tyzanidyną należy ograniczyć lub całkowicie zaprzestać spożywania alkoholu, ze względu na nasilenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych takich jak niedociśnienie tętnicze czy sedacja. Alkohol może również wpłynąć na niepożądane działanie tyzanidyny na ośrodkowy układ nerwowy. 

Wpływ tyzanidyny na prowadzenie pojazdów

Tyzanidyna może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, uczucia senności lub innych objawów mogących wskazywać na niedociśnienie tętnicze należy unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych czynności wymagających koncentracji. 

Inne rodzaje interakcji

W przypadku palenia papierosów (ponad 10 na dobę) należy rozważyć zwiększenie stosowanej dawki tyzanidyny. W badaniach wykazano zmniejszenie stężenia substancji leczniczej u pacjentów stosujących wyroby tytoniowe.

Wpływ tyzanidyny na ciążę

Ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania tyzanidyny przez kobiety w ciąży. Terapia jest możliwa tylko w sytuacji wykazania znacznej przewagi korzyści nad ryzykiem. 

Wpływ tyzanidyny na laktację

Nie zaleca się stosowania tyzanidyny podczas laktacji, mimo że tylko niewielka ilość substancji może przenikać do mleka matki. 

Wpływ tyzanidyny na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących płodności u ludzi podczas stosowania tyzanidyny. W badaniach przeprowadzanych na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność (w przeliczeniu na maksymalne dawki stosowane u ludzi). 

Skutki uboczne

senność
suchość błony śluzowej jamy ustnej
zawroty głowy
zmęczenie
niedociśnienie tętnicze
nudności
tachykardia
zwiększenie aktywności aminotransferaz
nadciśnienie z odbicia
bradykardia
bezsenność
omamy
osłabienie mięśni
reakcje alergiczne
zaburzenia snu
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
zapalenie wątroby
niewydolność wątroby
ból głowy
wydłużenie odstępu QT
wymioty
wysypka ze świądem
zaburzenia akomodacji
ból brzucha
ataksja
zaburzenia lękowe
brak apetytu

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Brak danych na temat możliwych działań niepożądanych w wyniku podania drogą inną niż doustna. 

Objawy przedawkowania tyzanidyny

W większości przypadków przedawkowania obserwowano niedociśnienie tętnicze, senność, uczucie splątania oraz zawroty głowy i zwężenie źrenic. Inne objawy, które można zaobserwować po przyjęciu zbyt dużej dawki tyzanidyny to:

  • nudności i wymioty;
  • wydłużenie odstępu QT;
  • torsade de pointes;
  • śpiączka;
  • niepokój;
  • zaburzenia oddychania.

Mechanizm działania tyzanidyny

Tyzanidyna zmniejsza napięcie mięśni, działając głównie na rdzeń kręgowy. Łączy się z receptorami alfa-2 adrenergicznymi dzięki czemu zmniejsza uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory N-metylo-D-asparaginianu, czego efektem jest rozluźnienie mięśni. Agonistyczny (pobudzający) wpływ na te receptory odpowiada również za przeciwdrgawkowe oraz przeciwbólowe działanie tyzanidyny. 

Wchłanianie tyzanidyny

Tyzanidyna wchłania się prawie całkowicie i szybko, z biodostępnością na poziomie ok. 40%. Maksymalne stężenie osiąga po 1-2 godzinach od podania. 

Dystrybucja tyzanidyny

Tyzanidyna jest szybko rozprowadzana po całym organizmie. Łączy się z białkami osocza w ok. 30%.

Metabolizm tyzanidyny

Bezwzględna dostępność biologiczna tyzanidyny po podaniu doustnym wynosi około 40%, z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia (metabolizmu wątrobowego na poziomie 95%). Metabolity tyzanidyny nie wykazują aktywności. 

Wydalanie tyzanidyny

Tyzanidyna wydalana jest w 70% przez nerki w postaci metabolitów (jedynie 4,5% usuwana jest w postaci niezmienionej).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij