Sukralfat, Sucralfatum - Zastosowanie, działanie, opis

 Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy jest wskazaniem do zastosowania sukralfatu.

Sukralfat powinien być przyjmowany rano na czczo, pół godziny do godziny przed pierwszym posiłkiem.

W terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy dawka lecznicza sukralfatu wynosi 4g. Lek należy przyjmować 30–60 minut przed głównymi posiłkami oraz bezpośrednio przed snem popijając dużą ilością wody lub rozpuścić w wodzie. Leczenie trwa 4–6 tygodni. Maksymalnie można przyjąć 8 g na dobę.

W chorobie wrzodowej przyjmujemy dobowo do 4 g sukralfatu przez okres co najmniej 4-8 tyg lub do momentu potwierdzenia wyleczenia wrzodu.

U pacjentów z niewydolnościa nerek dawka musi być zmodyfikowana w porozumieniu z lekarzem specjalistą.
 

Dzieciom powyżej 4 roku życia podaje się do 4 g na dobę, czyli 320 mg na kg masy ciała na dobę.

W przypadku nadwrażliwości na sukralfat  nie  należy go stosować.

Nie można sukralfatu stosować długotrwale u chorych z ciężką niewydolnością nerek, mocznicą lub w stanach chorobowych ze obniżonym stężeniem fosforanów nieorganicznych we krwi. Sukralfat przeciwskazany jest do stosowania u chorych poddawanych dializom. U tych pacjentów może nastąpić kumulacja glinu w organizmie i mogą wystąpić jego działania toksyczne (osteodystrofia, osteomalacja, encefalopatia).

Mocznica i hipofosfatemia są również przeciwskazaniem do stosowania sukralfatu.

Sukralfat może wiązać się z białkami pokarmowymi oraz niektórymi lekami, dlatego też może powodować u pacjentów z wolniejszym pasażem żołądkowym nagromadzenie niestrawionych substancji (kamień jelitowy). Podobnie sytuacja wygląda u osób karmionych przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. Stąd tacy pacjenci powinni otrzymywać sukralfat w znacznym odstępie czasowym w stosunku do pożywienia oraz innych leków.

Ze względu na brak wystarczających danych na temat bezpieczeństwa stosowania sukralfatu u dzieci poniżej 14 lat nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Sukralfat jest lekiem zawierającym glin, dlatego w czasie kuracji nim należy ograniczyć stosowanie innych preparatów zawierających ten pierwiastek, by nie doprowadzić do jego kumulacji w organizmie.

Również leki zobojętniające sok żołądkowy należy przyjmować w odstępie 30 min w stosunku do zażycia sukralfatu.

Zastosowanie sukralfatu razem z pożywieniem może zwiększyć biodostępność leku. Dzieje się tak ze względu na możliwość wiązania się sukralfatu z białkami pokarmowymi. Dlatego zaleca się stosowanie leku godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po nim.

Nie zauważono, by stosowanie sukralfatu negatywnie wpływało na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Sukralfatu nie należy stosować w okresie ciąży. Wyjątek stanowi sytuacja, gdy lekarz uzna taką terapię za bezwzględnie konieczną.

Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować preparatów leczniczych zawierających sukralfat.

Przeprowadzone badania na zwierzętach nie potwierdzają wystarczająco, by stosowanie sukralfatu zagrażało ciąży i miało negatywny wpływ na rozwój zarodka i płodu oraz przebieg porodu.

Brak charakterystycznych objawów przedawkowania sukralfatu. W przypadku przedawkowania sukralfatu może dojść do kumulacji w organizmie soli glinu i możliwości jego działania toksycznego na organizm.

Sukralfat działa miejscowo. W wyniku działania protekcyjnego na błonę śluzową żołądka, przyspiesza gojenie owrzodzeń. Dzieje się tak, ponieważ indukuje miejscową produkcję prostaglandyn oraz naskórkowych czynników wzrostu. W miejscu zmiany chorobowej sukralfat łączy się z błoną śluzową dzięki oddziaływaniu elektrostatycznemu między dodatnio naładowanymi białkami wysięku a ujemnie naładowanymi jonami leku. W ten sposób powstaje specyficzna otoczka protekcyjna nad wrzodem, która  uniemożliwia przepływ jonów wodorowych. Sukralfat wiąże enzymy żołądkowe oraz kwasy żółciowe. W ten sposób chroni niszę wrzodową przed działaniem kwaśnych skladników soków trawiennych. 

Sukralfat w niewielkim stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Jest to rząd wielkości kilku procent. W kwaśnym środowisku żołądka w niewielkiej ilości ulega rozpadowi do wodorotlenku glinu oraz ośmiosiarczanu sacharozy. Uwolnione w wyniku dysocjacji jony glinu częściowo łączą się z występującymi w żołądku fosforanami tworząc rozpuszczalne w małym stopniu bądź w ogóle nierozpuszczalne sole, które w niewielkim stopniu ulegają absorpcji. Wolne jony glinu natomiast, w kwaśnym środowisku żołądka wiążą się z dodatnio naładowanymi białkami błony śluzowej żołądka. Pod wpływem kwasu solnego powstaje też siarczan sacharozy, który nie jest metabolizowany.

Ani sukralfat, ani powstały z niego w żołądku pod wpływem kwasu solnego siarczan sacharozy, ani glin nie są metabolizowane.

Eliminacja sukralfatu zachodzi głównie przez przewód pokarmowy. Nieznaczny odsetek (poniżej 2%) wydalany jest z moczem przez nerki. Z kolei powstały pod wpływem kwasu solnego siarczan sacharozy praktycznie w całości (ponad 90%) wydalany jest w postaci niezmienionej z kałem.