Biperyden, Biperidenum - Zastosowanie, działanie, opis

Biperyden jest stosowany w leczeniu objawów choroby Parkinsona, takich jak spowolnienie ruchowe, drżenie kończyn, sztywność mięśniowa, niestabilność postawy. Wskazaniem do stosowania biperydenu są także dystonie (mimowolne ruchy), akatyzje (chęć bycia w ciągłym ruchu) indukowane innymi lekami (np. przeciwpsychotycznymi) i inne zaburzenia ruchowe m.in. kręcz karku, skurcze języka, skurcze mięśni gardła, zespół Meige'a. Biperyden w formie iniekcji jest stosowany również w zatruciu nikotyną i organicznymi związkami fosforu.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Biperyden w postaci doustnej najlepiej przyjmować w trakcie lub bezpośrednio po posiłku, aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Maksymalna dawka dobowa dla osób dorosłych: 16 mg.
Maksymalna dawka dobowa dla dzieci w wieku 3-15 lat: 6 mg. 
Dawkę leku należy zwiększać stopniowo.
Gdy wymagane jest natychmiastowe działanie, lek można podać w formie iniekcji w maksymalnej dawce dobowej 10-20 mg.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na biperyden, jaskra z wąskim kątem przesączania, niedrożność mechaniczna w obrębie przewodu pokarmowego, przerost okrężnicy.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób w wieku podeszłym z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego.
Podczas stosowania leku mogą wystąpić zaburzenia w oddawaniu moczu i całkowite zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego. Przed przyjęciem leku należy opróżnić pęcherz moczowy.
Biperyden może zwiększać częstość napadów drgawkowych.
Nie należy nagle odstawiać leku, ze względu na ryzyko nawrotu choroby.
W trakcie stosowania leku należy regularnie monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Skutkiem działania biperydenu jest uczucie suchości w jamie ustnej.

Biperyden może nasilać działanie alkoholu, dlatego należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia biperydenem.

Biperyden, nawet jeśli stosowany jest w zalecanych dawkach terapeutycznych, może w znacznym stopniu upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów. 

Jednoczesne stosowanie biperydenu z preparatami zawierającymi potas może nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (podrażnienia, owrzodzenia, krwawienia z przewodu pokarmowego). Szczególną ostrożność powinny zachować osoby z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy. Jeżeli leki zostały zalecone przez różnych lekarzy to wymagana jest konsultacja, aby ocenić ryzyko wynikające z połączenia preparatów w konkretnych dawkach.

Brakuje badań, które sugerowałyby, że biperyden działa teratogennie. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u kobiet w ciąży, ze względu na brak jednoznacznych dowodów wpływu leku na ciążę.

Biperyden przenika do mleka kobiety i może hamować laktację. Zalecane jest odstawienie leku na okres karmienia piersią.

W przypadku podania biperydenu w postaci iniekcji skutki uboczne są takie same jak w przypadku podania doustnego.

Wśród objawów przedawkowania biperydenu wyróżnia się suchość błon śluzowych, rozszerzenie źrenic, zwolnienie pracy przewodu pokarmowego, zaczerwienienie twarzy, wzrost temperatury ciała, zaburzenia świadomości, splątanie, dezorientację. W zależności od przyjętej dawki może wystąpić zatrzymanie oddechu.

Biperyden jest antagonistą (blokerem) cholinergicznych receptorów muskarynowych. Oddziałuje przede wszystkim na receptory zlokalizowane w ośrodkowym układzie nerwowym (M₁), z niewielkim wpływem na obwodowy układ nerwowy. Dzięki hamowaniu układu cholinergicznego, biperyden przywraca równowagę pomiędzy układem dopaminergicznym i cholinergicznym. Działanie to prowadzi do znoszenia objawów parkinsonowskich, które indukowane są czynnikami genetycznymi, niektórymi lekami (np. przeciwpsychotycznymi), neurotoksynami lub udarem. Efektem działania biperydenu jest zmniejszenie drżenia spoczynkowego, sztywności mięśniowej, hipokinezji (niewystarczającej aktywności ruchowej).

Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 87%. Stężenie maksymalne jest osiągane w ciągu 0,5-2 h.

W przypadku kobiet biperyden łączy się w 94% z białkami osocza, a u mężczyzn stopień wiązania z białkami wynosi 93%. Lek przenika do mleka kobiecego, gdzie osiąga stężenie takie samo jak w osoczu.

Nie poznano dokładnego metabolizmu biperydenu. Wiadomo, że ulega on w całości przemianom do metabolitów m.in. w reakcji hydroksylacji.

Wydalanie biperydenu zachodzi w równym stopniu z moczem i z kałem.