Prednizon, Prednisonum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o prednizonie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1955
- Substancje aktywne
-
prednizon
- Działanie prednizonu
-
immunosupresyjne (zmniejsza odporność), przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), przeciwzapalne
- Postacie prednizonu
-
czopki, tabletki
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ endokrynny (dokrewny), układ immunologiczny (odpornościowy), układ limfatyczny (chłonny), układ mięśniowy, układ oddechowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Chirurgia ogólna, Choroby płuc, Choroby wewnętrzne, Dermatologia i wenerologia, Endokrynologia, Gastroenterologia, Geriatria, Medycyna ratunkowa, Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Pediatria, Proktologia
- Rys historyczny prednizonu
-
Związek został zatwierdzony przez amerykański FDA w 1955 roku. Dwadzieścia lat później prednizon wprowadzono do lecznictwa na terytorium Szwajcarii.
- Wzór sumaryczny prednizonu
-
C21H26O5
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające prednizon
- Wskazania do stosowania prednizonu
- Dawkowanie prednizonu
- Przeciwskazania do stosowania prednizonu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania prednizonu
- Interakcje prednizonu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje prednizonu z pożywieniem
- Interakcje prednizonu z alkoholem
- Wpływ prednizonu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ prednizonu na ciążę
- Wpływ prednizonu na laktację
- Wpływ prednizonu na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania prednizonu
- Mechanizm działania prednizonu
- Wchłanianie prednizonu
- Dystrybucja prednizonu
- Metabolizm prednizonu
- Wydalanie prednizonu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające prednizon
Wskazania do stosowania prednizonu
Prednizon jest steroidowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym w terapii wielu schorzeń oraz stanów klinicznych. Związek podaje się w przypadku występowania:
- schorzeń hormonalnych obejmujących nieropne zapalenie tarczycy, wtórną niewydolność kory nadnerczy oraz chorobę Addisona, wrodzona hiperplazja nadnerczy, hiperkalcemii związanej z przebiegiem nowotworu;
- chorób alergicznych takich jak kontaktowe i atopowe zapalenie skóry, nieżycie alergicznym nosa, chorobie posurowiczej, oraz reakcjach alergicznych na leki;
- kolagenoz na przykład tocznia układowego, reumatoidalnego zapalenia stawów, reumatycznego zapalenia serca o ostrym przebiegu oraz zapaleń skórno-mięśniowych;
- zaburzeń skóry i błon śluzowych obejmujących pęcherzycę, łuszczycę o ciężkim przebiegu, opryszczkowe pęcherzowe zapalenie skóry, łojotokowe oraz złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, a także ziarniaka grzybiastego;
- zaostrzenia schorzeń przewodu pokarmowego takich jak choroba Leśniowskiego-Crohna czy wrzodziejące zapalenie okrężnicy;
- zaburzenia układu krwiotwórczego, do których zalicza się niedokrwistość hemolityczną nabytą oraz anemię aplastyczną wrodzoną, jak również małopłytkowość wtórną dorosłych, chorobę Werlhofa oraz niedokrwistość powstałą przez wybiórczą hipoplazję układu czerwonych krwinek;
- nowotworów, jako element terapii skojarzonej w leczeniu białaczek oraz chłoniaków;
- zespołu nerczycowego;
- okresów zaostrzeń stwardnienia rozsianego;
- chorób oka o ostry bądź przewlekłym przebiegu obejmujących alergiczne brzeżne owrzodzenie rogówki, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie rogówki (niewirusowe i niegrzybicze), zapalenia tęczówki, naczyniówki, siatkówki, ciała rzęskowego, a także nerwu wzrokowego jak również zapalenie o charakterze rozlanym błony naczyniowej tylnego odcinka oka, współczulne zapalenie naczyniówki oka;
- schorzeń układu oddechowego takich jak astma oskrzelowa, gruźlica płuc, beryloza, zachłystowe zapalenie płuc, zespół Lofflera oraz sarkoidoza objawowa;
- chorób reumatycznych, w terapii wspomagającej w przypadku pojawienia się łuszczycowego oraz reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa;
- urazów układu ruchu obejmujących zapalenie nadkłykcia, nieswoiste ostre zapalenie pochewki ścięgna, dnawe, ostre zapalenie stwów, podostre i ostre zapalenie kaletki oraz stany zapalne błony maziowej;
- infekcji takich jak włosienica obejmująca serce lub uklad nerwowy, a także gruźliczego zapalenia opon mózgowych.
Dawkowanie prednizonu
Stosowane dawki prednizonu są zależne od postaci leku, wskazania jak również wieku i ogólnego stanu klinicznego pacjenta.
Związek w postaci doustnej przyjmuje się w trakcie posiłku w godzinach porannych lub w razie potrzeby wczesnopopołudniowych – taki schemat dawkowania naśladuje wydzielanie glikokortykosteroidowych endogennych hormonów organizmu. Po uzyskaniu optymalnej dawki zmniejsza się ją do najniższej skutecznej. Odstawienie związku przy długotrwałej terapii lekiem powinien odbywać się stopniowo.
Zwykle stosowane dawki u osób dorosłych od 5 mg do maksymalnie 250 mg na dobę.
Zwykle podawane dawki u dzieci to 2 mg/kg masy ciała bądź doodbytniczo od 100 mg do 200 mg na dobę.
Przeciwskazania do stosowania prednizonu
Przeciwwskazaniem do stosowania prednizonu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek oraz obecność układowych zakażeń grzybiczych.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania prednizonu
W celu oszacowania działania prednizonu na organizm zaleca się wykonywanie badań stężenia elektrolitów oraz glukozy we krwi, badań okulistycznych, czasu protrombinowego (u osób zażywających pochodne kumaryny), a także badać aktywność kory nadnerczy.
Zakończenie terapii powinno odbywać się stopniowo, gdyż nagłe przerwanie leczenia może doprowadzić do pojawienia się niewydolności kory nadnerczy. Sposób zmniejszania dawki jest zależny od podawanych ilości, czasu leczenia jak również stanu klinicznego pacjentów.
Prednizon podobnie jak inne leki kortykosteroidowe może wywołać objawy odstawienne po zakończeniu terapii długotrwałej, nawet jeśli nie doszło do zahamowania pracy kory nadnerczy. Do symptomów odstawienia zalicza się bóle mięśniowo-stawowe, gorączkę oraz złe samopoczucie.
U osób, które są leczone prednizonem, w sytuacji nagłego stresu może okazać się konieczne podanie większej dawki kortykosteroidu o szybkim początku działania.
Podczas długotrwałej terapii prednizonem wzrasta ryzyko rozwoju wtórnych zakażeń wirusowych i grzybiczych
Związek jako substancja przeciwzapalna, może maskować objawy chorób zakaźnych, jak również maskować ich objawy. W trakcie leczenia pacjenci powinni unikać kontaktu z osobami chorującymi na ospę wietrzną czy odrę, gdyż przebieg tych schorzeń u pacjentów stosujących lek może być znacznie cięższy (nawet zakończony zgonem).
U osób przybyłych ze strefy tropikalnej, bądź skarżących się na przewlekłą biegunkę, należy wykluczyć zakażeniem pełzakiem czerwonki, przed podaniem leku. Prednizon może ujawnić zakażenie utajone tym pasożytem.
Ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju zakażeń, w trakcie leczenia substancją nie należy podawać żywych szczepionek. Natomiast przy zastosowaniu szczepionek zawierających nieżywe drobnoustroje, może nie dojść do prawidłowego wzrostu poziomu przeciwciał (uodpornienia). Szczepienia można podawać osobom, które stosują glikokortykosteroidy jako leczenie substytucyjne.
Nie zaleca się podawania leku pacjentom z układowymi zakażeniami grzybicznymi, ponieważ istnieje ryzyko nasilenia choroby. Dopuszcza się stosowanie związku łącznie z amfoterycyną B w infekcjach grzybiczych. Należy jednak pamiętać, iż przy podawaniu tego połączenia lekowego może pojawić się hipokaliemia, powiększenie mięśnia sercowego czy zastoinowa niewydolność serca.
Jeśli prednizon podawany jest w terapii gruźlicy, powinien być on stosowany łącznie z lekami przeciwgruźliczymi oraz w przypadku występowania choroby o charakterze rozsianym lub o piorunującym przebiegu. W razie gruźlicy utajonej bądź uzyskania dodatniego wyniku grupy tuberkulinowej trzeba obserwować pacjenta lub podać leki przeciwgruźlicze.
W przypadku leczenia półpaśca oka przy użyciu związku należy podawać możliwie najniższe skuteczne dawki i zmniejszać je stopniowo, ze względu na ryzyko wystąpienia perforacji rogówki.
Lek posiada silniejsze działanie biologiczne u osób z marskością wątroby lub niedoczynnością tarczycy.
Długotrwała terapia lekiem u dzieci może wywołać zahamowanie wzrostu, należy monitorować tych pacjentów pod kątem szkodliwego wpływu prednizonu na ich rozwój.
U mężczyzn substancja może prowadzić do zmian ruchliwości plemników.
Leczenie prednizonem może powodować pojawienie się zaburzeń psychicznych takich jak wahania nastroju, bezsenność, euforia, depresja czy objawy psychotyczne. U osób skłonnych do chorób psychicznych bądź ze zdiagnozowanymi schorzeniami psychicznymi są bardziej wrażliwe na rozwinięcie się powyższych działań niepożądanych.
Ze względu na ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego, należy stosować ostrożnie salicylany (w tym kwas acetylosalicylowy) z prednizonem u osób z hipotrombinemią. Zaleca się wykonywanie testów na utajoną krew w kale u wszystkich pacjentów które równocześnie z kortykosterydem zażywają substancje mogące uszkadzać przewód pokarmowy.
Osoby ze schorzeniami przewodu pokarmowego takimi jak wrzody trawienne, uchyłkowość jelit, zapaleniach żołądka i przełyku, wrzodziejącym zapaleniu jelit czy ropni, są bardziej narażone na uszkodzenie nabłonków układu pokarmowego oraz na perforacje jego błon. W razie pojawienia się perforacji, przy podawaniu średnich i wysokich dawek leku, nasilenie objawów zakażenia otrzewnej może być bardzo słabo nasilone. Należy zachować ostrożność u powyższych grup pacjentów i wykonywać testy na krew utajoną w kale.
Zaburzenia elektrolitowe mogą nasilać objawy myasthenia gravis.
Długotrwałe podawanie związku może powodować zaćmę, jaskrę oraz uszkadzać nerw wzrokowy. Zaleca się kontrole okulistyczne w trakcie leczenia.
Retencja płynów, zaburzenia metaboliczne, przyrost masy ciała czy wzrost ciśnienia tętniczego mogą przyczyniać się do rozwoju chorób kardiologicznych bądź zaostrzać ich przebieg u pacjentów po incydentach sercowo-naczyniowych lub chorujących na choroby kardiologiczne. Należy zachować ostrożność w tej grupie pacjentów zwłaszcza przy długotrwałej terapii prednizonem.
Zwiększone wydalanie wapnia zwiększa ryzyko pojawienia się osteoporozy bądź może prowadzić do pogorszenia przebiegu samej choroby.
Interakcje prednizonu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acetazolamid (Acetazolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Amfoterycyna B (Amphotericin b) | antybiotyki przeciwgrzybicze |
Dorzolamid (Dorzolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Fenylobutazon (Phenylbutazone) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Lornoksykam (Lornoxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Piroksykam (Piroxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atropina (Atropine) | antagoniści receptora muskarynowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Streptodornaza+Streptokinaza (Streptodornase + sterptokinase) | inne leki hematologiczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Urokinaza (Urokinase) | leki przeciwzakrzepowe - enzymy |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Opipramol (Opipramol) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Akarboza (Acarbose) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy |
Alogliptyna (Alogliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Empagliflozyna (Empagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Kanagliflozyna (Canagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Linagliptyna (Linagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Pioglitazon (Pioglitazone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Saksagliptyna (Saxagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Sitagliptyna (Sitagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Wildagliptyna (Vildagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) | hormony tarczycy |
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Asparaginaza (Asparaginase) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Klopamid (Clopamide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Spironolakton (Spironolactone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas foliowy (Witamina B9) (Folic acid) | witaminy z grupy B |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Syrolimus (Sirolimus) | selektywne leki immunosupresyjne |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Izoniazyd (Isoniazid) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kwas salicylowy (Salicylic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Salicylamid (Salicylamide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorek potasu (Potassium chloride) | związki potasu |
Cytrynian potasu (Potassium citrate) | związki potasu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Mitotan (Mitotane) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cisatrakurium (Cisatracurium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne |
Miwakurium (Mivacurium chloride) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Pankuronium (Pancuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Pipekuronium (Pipecuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Interakcje prednizonu z pożywieniem
Prednizon przyczynia się do retencji (odkładania) sodu w organizmie, przy długotrwałej terapii wskazana jest dieta z ograniczoną ilością tego pierwiastka (z niskim zużyciem soli).
Związek powoduje zwiększoną utratę jonów potasowych. Należy kontrolować poziom tego pierwiastka w organizmie. Przy leczeniu długotrwałym u dzieci zaleca się podawanie preparatów zawierających potas.
Prednizon zwiększa wydalanie wapnia – zaleca się suplementację witaminy D oraz odpowiednią podaż wapnia w diecie, zwłaszcza u dzieci.
W trakcie przewlekłego leczenia substancją u dzieci można podawać witaminę C.
Przy długotrwałym podawaniu glikokorykosteroidów zaleca się stosowanie diety wysokobiałkowej, ze względu na zwiększony katabolizm białek w trakcie terapii.
Interakcje prednizonu z alkoholem
Jednoczesne spożywanie alkoholu i stosowanie prednizonu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem podrażnienia śluzówki przewodu pokarmowego i rozwoju wrzodów trawiennych.
Wpływ prednizonu na prowadzenie pojazdów
W trakcie leczenia mogą pojawić się działania niepożądane (zaburzenia widzenia, ból głowy, objawy chorób psychicznych) , które wywierają negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn mechanicznych.
Inne rodzaje interakcji
Związek przez zwiększanie populacji erytrocytów, trombocytów oraz neutrofilów przy spadku liczby eozynofilów, co może utrudniać prawidłowe diagnozowanie chorób.
Wpływ prednizonu na ciążę
Lek przenika przez barierę łożyskową. U potomstwa zwierząt, którym podawano substancję glikokortykosteroidowe obserwowano zwiększone częstości poronień, zahamowania wzrostu wewnątrzmacicznego, niewydolność łożyska czy rozszczepienia podniebienia. Natomiast badania prospektywne u ludzi pokazują ogólnie niski potencjał teratogenny leku, jednakże odnotowano zwiększone ryzyko wystąpienia rozszczepu warg.
W związku z tym, że brak kontroli wielu chorób przewlekłych (ciężkiej astmy) może mieć negatywny wpływ na ciążę i zdrowie przyszłego dziecka, dopuszcza się podawanie prednizonu, ale w przypadkach gdy terapia związkiem jest niezbędna.
Decyzję o stosowaniu prednizonu podczas ciąży podejmuje lekarz.
Wpływ prednizonu na laktację
Prednizon przenika do pokarmu kobiecego w bardzo niewielkich ilościach, nieistotnym klinicznie. Nie zaobserwowano negatywnych konsekwencji zdrowotnych u osesków, których matki stosowały substancję podczas laktacji. Związek uznaje się za dozwolony do podawania w trakcie karmienia piersią, przy czym za najbezpieczniejsze uważa się podawanie niższych dawek substancji. Dziecko zaś należy wnikliwie monitorować pod kątem pojawienia się działań niepożądanych charakterystycznych dla glikokorytosteroidów, takich jak zahamowanie wzrostu czy objawy blokady kory nadnerczy.
Decyzję o stosowaniu prednizonu podczas laktacji podejmuje lekarz.
Wpływ prednizonu na płodność
Podawanie prednizonu może powodować zwiększenie bądź zmniejszenie ruchliwości gamet męskich.
Skutki uboczne
- kompresyjne złamania kręgosłupa
- podwójne widzenie
- trądzik
- perforacja przewodu pokarmowego
- incydenty zakrzepowo-zatorowe
- wzrost ciśnienia w gałce ocznej
- majaczenie
- zaburzenia miesiączkowania
- hipokaliemia
- krwawienia z przewodu pokarmowego
- zaburzenia naczyń obwodowych
- ujawnienie się cukrzycy utajonej
- zasadowica hipokalemiczna
- zatrzymanie płynów
- miopatia steroidowa
- nadmierne pocenie się
- aseptyczna martwica głowy kości udowej i ramiennej
- patologiczne złamania kości długich
- utrudnione gojenie się ran
- wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z tarczą zastoinową
- wtórna niedoczynność kory nadnerczy i przysadki
- zaćma podtorebkowa tylna
- objawy schizofrenii
- ujemny bilans azotowy
- utrata masy mięśniowej
- zmniejszenie tolerancji węglowodanów
- zwiększenie zapotrzebowania na insulinę
- zwiększone zapotrzebowanie na leki przeciwcukrzycowe
- wrzodziejące zapalenie przełyku
- psychoza
- ból głowy
- depresja
- drgawki
- hiperglikemia
- hirsutyzm
- mania
- nadwrażliwość
- nudności
- obrzęk naczynioruchowy
- odwracalny wytrzeszcz
- osłabienie mięśni
- osteoporoza
- pokrzywka
- alergiczne zapalenie skóry
- rozstępy
- rumień
- wybroczyny
- wzdęcia
- zaburzenia snu
- zahamowanie wzrostu u dzieci
- zapalenie trzustki
- zatrzymanie sodu, któremu towarzyszy powstanie obrzęków
- zawroty głowy
- zespół cushinga
- złe samopoczucie
- zwiększenie łaknienia
- zwiększenie masy ciała
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podawanie predizonu w postaci doodbytniczej wiąże się z możliwością działań niepożądanych, których pojawienie jest zależne od czasu ekspozycji na lek oraz stosowanych wielkości dawek związku. Jako skutki uboczne mogą wystąpić: jaskra, nieostre widzenie, zwiększona kruchość naczyń, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie trzustki, twardzina układowa, podatność na zakażenia, zahamowanie funkcji wydzielniczych nadnerczy, a także objawy zespołu Cushinga.
Objawy przedawkowania prednizonu
Podczas stosowania nawet bardzo wysokich dawek kortykosteroidów nie obserwowano objawów zatrucia, jednakże terapia długotrwała przy podawaniu dużych ilości leku, wiąże się z nasileniem działań niepożądanych spowodowanych nadmierną aktywnością hormonów kory nadnerczy. U pacjentów mogą wystąpić symptomy zespołu Cushinga obejmujące zaburzenia psychiczne (depresja, objawy schizofrenii), trądzik, rozstępy skórne, odkładanie tkanki tłuszczowej, retencja płynów, nadciśnienie, osteoporoza czy wrzody przewodu pokarmowego.
Mechanizm działania prednizonu
Prednizon jest lekiem z grupy substancji kortykosteroidowych o właściwościach przeciwzapalnych oraz immunosupresyjnych.
Związek jest prolekiem, który w organizmie ulega przekształceniu do substancji aktywnej – prednizolonu. Jako pochodna kortyzonu wywiera działanie glikokortykosteroidowe na organizm, które polega na wiązaniu się z receptorami wewnątrzkomórkowymi i zmianie w sposobie transkrypcji genowej. Właściwości te implikują różnice w stężeniu i rodzaju białek produkowanych przez organizm. Działanie przeciwzapalne prednizonu odbywa się we wczesnej oraz późnej fazie zapalenia i podobnie jak innych substancji pokrewnych, polega na hamowaniu transkrypcji genów niezbędnych do syntezy związków odpowiedzialnych za powstawanie stanu zapalnego (mediatorów stanu zapalnego) takich jak fosfolipazy A2, a przez to prostaglandyn i leukotrienów czy syntazy tlenku azotowego, a także wielu cytokin prozapalnych. Ponadto związek stabilizuje liposomalne oraz mitochondrialne błony komórkowe, hamuje przekrwienie tkanek oraz zmniejsza uwalnianie histaminy i składowych układu dopełniacza. Substancja odpowiada także za hamowanie angiogenezy oraz funkcji fibroblastów. Prednizon oddziałuje na układ immunologiczny powodując spadek namnażania limfocytów B i T oraz nasila proces apoptozy limfocytów T, jak również przyczynia się do inwolucji grasicy, i zaniku innych elementów tkanki limfatycznej ze zmniejszeniem ogólnej liczby limfocytów, oraz powoduje spadek eozynofili.
Prednizon, podobnie jak substancje pokrewne, wywiera również inne działanie biologiczne na organizm, które odpowiada za profil jego działań niepożądanych. Substancja zwiększa stężenie glukozy we krwi, nasilając przy tym proces glukoneogenezy i odkładania glikogenu w wątrobie. Wywiera działanie kataboliczne na białka oraz przyczynia się do rozwoju dyslipidemii przy redystrybucji tkanki tkanki tłuszczowej. Wykazuje właściwości mineralokortykosteroidowe polegające na retencji sodu ze wzrostem płynów pozakomórkowych, wzroście ciśnienia tętniczego, zwiększonym wydalaniu potasu. Lek zwiększa populację erytrocytów, neutrofili oraz płytek krwi, nasila wydalanie wapnia z moczem oraz wpływa na wzrost wydzielania kwasu solnego w żołądku, a zmniejsza wydzielanie śluzu chroniącego komórki okładzinowe. Prednizon może również wywoływać zmiany stanu psychicznego pacjentów.
Wchłanianie prednizonu
Biodostępność związku sięga od 70% do 90%. Pokarm opóźnia wchłanianie prednizonu, ale nie wpływa na stopień jego wchłaniania. Stężenie maksymalne osiągane jest po 1-2 godzinach od podania leku.
Dystrybucja prednizonu
Prednizon łączy się z białkami osoczowymi w około 70%, jest transportowany w połączeniu z albuminami i transkortyną. Substancja przenika przez łożysko i w niewielkich ilościach do mleka matki.
Metabolizm prednizonu
Przemiany prednizonu odbywają się głównie w wątrobie, a w mniejszym w nerkach. Związek metabolizowany jest do aktywnego prednizolonu, obie substancje ulegają wzajemnej konwersji w organizmie, z korzyścią dla biologicznie czynnego metabolity.
Wydalanie prednizonu
Związek w postaci metabolitów jest wydalany głównie z żółcią, a w mniejszym stopniu z moczem. Okres półtrwania prednizonu wynosi 2-3 godziny.