Encyklopedia leków

Pankuronium, Pancuronium, Pancuronium - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pankuronium

Rok wprowadzenia na rynek
1972
Substancje aktywne
bromek pankuronium, pankuronium
Działanie pankuronium
miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), zwiotczające
Postacie pankuronium
roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, roztwór do wstrzykiwań i wlewu dożylnego
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia dziecięca, Chirurgia klatki piersiowej, Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Chirurgia plastyczna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Radiologia i diagnostyka obrazowa
Rys historyczny pankuronium

Pankuronium zostało wprowadzone na rynek w 1972 roku w Stanach Zjednoczonych. przez podmiot odpowiedzialny ORGANON USA INC pod nazwą Pavulon. Jest substancją blokującą przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, działa silniej niż kurara, neurotoksyna pozyskiwana z roślin, wykorzystywana przez Indian do zatruwania strzał używanych w czasie polowań, przy czym wykazuje mniejszy wpływ na układ krążenia i uwalnianie histaminy.

Substancję stosuje się jako środek zwiotczający mięśnie poprzecznie prążkowane w czasie zabiegów chirurgicznych w znieczuleniu ogólnym oraz podczas intubacji dotchawiczej. 

W USA, w Stanach, gdzie kara śmierci jest legalna, pankuronium stosuje się jako jedną z substancji podawaną skazańcom w czasie farmakologicznej egzekucji.

Wzór sumaryczny pankuronium

C35H60N2O4

Spis treści

Wskazania do stosowania pankuronium

Pankuronium stosuje się w lecznictwie zamkniętym jako środek zwiotczający mięśnie podczas intubacji dotchawiczej oraz w trakcie znieczulenia ogólnego. Substancję tą również wykorzystuje się u pacjentów leczonych kontrolowanym oddechem, którzy są podłączeni do respiratora oraz w redukcji objawów tężca.

Dawkowanie pankuronium

Pankuronium podawany jest dożylnie, a dawki leku powinno dobierać się indywidualnie. Przy ustalaniu ilości podanej substancji należy zwrócić uwagę na metodę znieczulenia, czas trwania operacji, interakcje z innymi lekami oraz stan zdrowia pacjenta.  

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Dawka dla osób dorosłych mieści się w przedziale od 0,04 do 0,1 mg/kg masy ciała.

Aby ustalić wrażliwość pacjenta na substancję czynną, zaleca się wcześniejsze podanie dożylne 1 mg pankuronium. Jeżeli po podaniu dawki inicjującej wystąpi opadanie powiek, pacjent może wykazywać nadwrażliwość na pankuronium i konieczne będzie zastosowanie mniejszej ilości substancji podczas znieczulenia.

Przeciwskazania do stosowania pankuronium

Przeciwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz brom (pankuronium stosuje się w postaci bromku). Leku nie powinno stosować się u wcześniaków i noworodków oraz w przypadku użycia innych substancji depolaryzujących, blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, na przykład suksametonium.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pankuronium

Po podaniu pankuronium może dojść do anafilaksji, szczególnie u osób, u których w wywiadzie stwierdzono reakcję nadwrażliwości na środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. 

Pankuronium należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek, u których może dojść do wydłużenia czasu działania substancji. Nie ma potrzeby modyfikacji dawki w łągodnej i umiarkowanej niewydolności, przy ciężkim zaburzeniu czynności nerek nie zaleca się stosowania pankuronium. Substancja jest niezalecana również w przypadku choroby wieńcowej, gdyż może on powodować niedokrwienie mięśnia sercowego.

U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i zwężeniem dróg żółciowych okres półtrwania pankuronium ulega wydłużeniu.

Przed podaniem substancji należy zbadać oraz wykluczyć ciężkie zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej oraz hipoproteinemię. W przypadku tych nieprawidłowości może wydłużyć się czas i zwiększyć się siła działania pankuronium. Wydłużenie czasu działania możliwe jest również przy współwystępowaniu zaburzeń krążenia, obrzęków, chorób sercowo-naczyniowych oraz w podeszłym wieku.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z miastenią, tendencją do nadciśnienia, chorobami układu nerwowo-mięśniowego, oraz u osób z guzem chromochłonnym nadnerczy. Pacjenci z chorobą nowotworową mogą wykazywać zwiększoną wrażliwość na działanie pankuronium.

Przeciwwskazania pankuronium do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Pankuronium nie należy stosować łącznie z depolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie, na przykład suksametonium.

Interakcje pankuronium z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie digoksyny oraz pankuronium może powodować zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adenozyna (Adenosine) leki przeciwarytmiczne - INNE
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Inhibitory acetylocholinoesterazy odwracają zwiotczające działanie pankuronium.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Neostygmina (Neostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Fizostygmina (Physostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Karbamazepina może przyspieszać metabolizm pankuronium i skracać czas działania zwiotczającego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Fenytoina może opóźniać i skracać działanie zwiotczające pankuronium.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Wymienione substancje nasilają i wydłużają działanie pankuronium.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Klindamycyna (Clindamycin) antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy
Kolistyna (kolistymetat sodowy) (Colistin) antybiotyki polipeptydowe
Linkomycyna (Lincomycin) antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Łączne stosowanie pankuronium i wymienionych wziewnych leków znieczulających może zwiększyć blokadę złącza nerwowo-mięśniowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etomidat (Etomidate) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Izofluran (Isoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Beta-adrenolityki przedłużają działanie pankuronium.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Glikokortykosteroidy zmniejszają działanie pankuronium. Przy długotrwałym stosowaniu, (hipokaliemia), mogą nasilać działania zwiotczące,
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy

Interakcje pankuronium z alkoholem

Brak danych aby wybrany lek wchodził w interakcje z alkoholem.

Wpływ pankuronium na prowadzenie pojazdów

Pankuronium w znacznym stopniu zmniejsza sprawność psychofizyczną. Pacjent nie może prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 godziny po podaniu substancji. 

Inne rodzaje interakcji

Pankuronium może powodować skrócenie czasu protrombinowego i spowodować szybsze krzepnięcie krwi.

Wpływ pankuronium na ciążę

Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących reprodukcji u zwierząt oraz wpływu na ciążę u ludzi. Substancja może być stosowana jako środek znieczulający podczas cesarskiego cięcia. Należy stosować pankuronium u kobiet ciężarnych jedynie, gdy istnieje ku temu wyraźne wskazanie. 

Wpływ pankuronium na laktację

Brak danych na temat przenikania substancji do mleka kobiety karmiącej.  Lekarz podejmuje decyzję o  przeważających korzyściach nad ryzykiem działań ubocznych. Jeśli podanie leku jest konieczne, należy zaprzestać karmienia przez minimum 24 godziny od podania pankuronium.

Wpływ pankuronium na płodność

Brak danych na temat wpływu pankuronium na płodność.

Inne możliwe skutki uboczne

Pankuronium po podaniu dożylnym może wywołać tachykardię oraz podwyższyć ciśnienie tętnicze krwi, może pojawić się również arytmia. Inne działania niepożądane to wysypka alergiczna, ból lub miejscowy odczyn po wstrzyknięciu, nadmierne ślinienie. Odnotowano także przypadki reakcji anafilaktycznej po podaniu pankuronium, której towarzyszyły gwałtowny spadek ciśnienia krwi, skurcz oskrzeli i zaburzenia rytmu serca.

Objawy przedawkowania pankuronium

Po dożylnym podaniu zbyt dużej dawki pankuronium początkowo występuje opadanie powiek, problemy z połykaniem i mową, a następnie zwiotczenie mięśni kończyn, karku oraz mięśni oddechowych. Nierzadko pojawiają się objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstoskurcz, arytmia, rozszerzenie naczyń i znaczny spadek ciśnienia. Przedawkowanie pankuronium może prowadzić do depresji oddechowej i zapaści krążeniowej oraz w najgorszym przypadku, zgonu pacjenta. 

Mechanizm działania pankuronium

Pakuronium działa zwiotczająco na mięśnie poprzecznie prążkowane poprzez hamowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Jest kompetycyjnym antagonistą acetylocholiny, wypiera ten związek z postsynaptycznych receptorów nikotynowych. Acetylocholina odpowiada z kolei za skurcz mięśni a wyparcie jej z połączenia z receptorem skutkuje ich zwiotczeniem.

Pankuronium nieznacznie zwiększa wydzielanie histaminy, pobudza wydzielanie noradrenaliny oraz działa hamująco na nerw błędny, co może skutkować niepożądanymi objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego w postaci tachykardii oraz wzrostu ciśnienia.

Pomimo budowy steroidowej, pankuronium nie wykazuje aktywności hormonalnej.

 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Miwakurium
  • Pipekuronium
  • Rokuronium
  • Wekuronium

Wchłanianie pankuronium

Pankuronium podaje się dożylnie. Niewielka ilość substancji wiąże się z białkami surowicy krwi (7-29%). Wolna frakcja leku wynosi średnio około 90%. Maksymalne działanie zwiotczające pojawia się po około 2-3 minutach po podaniu i utrzymuje się do godziny. Szybkość oraz okres działania leku zależy od wielkości podanej dawki.

Dystrybucja pankuronium

Pankuronium w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza, ulega szybkiej dystrybucji do tkanek i narządów. Stężenie dwutlenku węgla w osoczu, pH nie wpływają znacząco na aktywność substancji. Krótkie działanie po podaniu pojedynczych dawek jest związane ze zjawiskiem redustrybucji leku.

Metabolizm pankuronium

Do 30% dawki pankuronium jest metabolizowane w wątrobie na drodze hydroksylacji. Niektóre metabolity zachowują około 50% aktywności w stosunku do substancji macierzystej.

Wydalanie pankuronium

Pankuronium jest wydalane z organizmu w niezmienionej postaci (około 60-70 %) oraz jako metabolity (30-50%), głównie z moczem przez nerki oraz w w niewielkiej ilości z kałem. Eliminacja substancji może ulec wydłużeniu u pacjentów z niewydolnością nerek oraz wątroby.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij