Noradrenalina, Noradrenalinum, norepinephrinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o noradrenalinie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1950
- Substancje aktywne
-
noradrenalina, norepinefryna, winian noradrenaliny
- Działanie noradrenaliny
-
podwyższa ciśnienie krwi, zwężające naczynia krwionośne
- Postacie noradrenaliny
-
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ krwiotwórczy i krew, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia ogólna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Ginekologia i położnictwo, Kardiologia, Medycyna ratunkowa, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Stomatologia ogólna, Urologia
- Rys historyczny noradrenaliny
-
W latach 30-tych i 40-tych XIX-go wieku naukowcy zgłębiali działanie i strukturę noradrenaliny jako fizjologicznego przekaźnika bodźców w układzie nerwowym kręgowców. W latach 50-tych po raz pierwszy zarejestrowano ją jako preparat Arterenol.
- Wzór sumaryczny noradrenaliny
-
C8H11NO3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające noradrenalinę
- Wskazania do stosowania noradrenaliny
- Dawkowanie noradrenaliny
- Przeciwskazania do stosowania noradrenaliny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania noradrenaliny
- Przeciwwskazania noradrenaliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje noradrenaliny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ noradrenaliny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ noradrenaliny na ciążę
- Wpływ noradrenaliny na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania noradrenaliny
- Mechanizm działania noradrenaliny
- Wchłanianie noradrenaliny
- Dystrybucja noradrenaliny
- Metabolizm noradrenaliny
- Wydalanie noradrenaliny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające noradrenalinę
Wskazania do stosowania noradrenaliny
Wskazaniami do podania ogólnego noradrenaliny są stany nagłe, w których występuje niedociśnienie. Noradrenalinę stosuje się również jako składnik preparatów do znieczulenia miejscowego w celu zmniejszenia wchłaniania środka znieczulającego w znieczuleniach nasiękowych, blokadach nerwów, splotów i pni nerwowych.
Dawkowanie noradrenaliny
Noradrenalinę podaje się w stanach nagłych we wlewie dożylnym - dawkę leku oraz prędkość podawania ustala się indywidualnie dla pacjenta według jego stanu klinicznego. Szybkość infuzji może wynosić 0,4–0,8 mg noradrenaliny na godzinę, aż do uzyskania pożądanych wartości ciśnienia tętniczego.
W znieczuleniu miejscowym łączna dawka noradrenaliny z lidokainą wynosi maksymalnie 500 mg (nie więcej niż 7 mg/kg masy ciała pacjenta).
Przeciwskazania do stosowania noradrenaliny
Substancja przeciwwskazana jest, jeśli u pacjenta występuje nadwrażliwość na noradrenalinę. Przeciwwskazane jest podawanie dożylne noradrenaliny pacjentom z hipotensją po zawale mięśnia sercowego, dławicą Prinzmetala, chorobami zakrzepowymi, ze znacznym obniżeniem poziomu tlenu lub podwyższeniem stężenia dwutelnku węgla we krwi (hipoksja lub hiperkapnia) oraz z hipowolemią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania noradrenaliny
Dożylne podawanie noradrenaliny we wlewie wymaga stałego monitorowania stanu pacjenta. Można ją podawać wyłącznie pacjentom odpowiednio nawodnionym. Miejsce wstrzykiwania powinno być obserwowane, ze względu na ryzyko martwicy tkanek.
Noradrenalinę należy stosować ostrożnie u pacjentów, którzy jednocześnie są leczeni beta-blokerami, hormonami tarczycy, glikozydami nasercowymi, lekami przeciwarytmicznymi. inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, a także u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na większą wrażliwość na działanie norepinefryny.
Przeciwwskazania noradrenaliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nie powinno się stosować noradrenaliny dożylnie u pacjentów usypianych niektórymi anestetykami wziewnymi (halotanem, cyklopropanem) bądź u pacjentów, którym podano inne substancje zwiększające wrażliwość serca (m.in.: sewofluran, izofluran).
Interakcje noradrenaliny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Propofol (Propofol) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) | hormony tarczycy |
Lidokaina (Lidocaine) | substancje znieczulające miejscowo - amidy |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Propafenon (Propafenone) | leki przeciwarytmiczne - klasa I |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Tymolol (Timolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bromokryptyna (Bromocriptine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) | alkaloidy sporyszu |
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) | inne substancje przeciwmigrenowe |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Kabergolina (Cabergoline) | agoniści receptorów dopaminowych |
Nicergolina (Nicergoline) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Oksytocyna (Oxytocin) | oksytocyna i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Linezolid (Linezolid) | inne leki przeciwbakteryjne |
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Rasagilina (Rasagiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Adenozyna (Adenosine) | leki przeciwarytmiczne - INNE |
Anagrelid (Anagrelide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Atomoksetyna (Atomoxetine) | substancje psychostymulujące i nootropowe |
Biperyden (Biperiden) | antagoniści receptora muskarynowego |
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) | neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu |
Cilostazol (Cilostazol) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Glikopironium (Glycopyrronium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) | spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia |
Ketamina (Ketamine) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Milnacypran (Milnacipran) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Miwakurium (Mivacurium chloride) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Oksybutynina (Oxybutynin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Pipekuronium (Pipecuronium) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy |
Tiotropium (Bromek tiotropiowy) (Tiotropium bromide) | antagoniści receptora muskarynowego |
Tolterodyna (Tolterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Umeklidynium (Umeclidinium) | antagoniści receptora muskarynowego |
Wenlafaksyna (Venlafaxine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Wpływ noradrenaliny na prowadzenie pojazdów
Nie dotyczy - noradrenalina jest podawana wyłącznie w stanach zagrożenia życia.
Wpływ noradrenaliny na ciążę
Noradrenalina może powodować zaburzenia przepływu krwi przez łożysko oraz wywoływać skurcze macicy. Ponadto, może powodować bradykadię i asfiksję u płodu, dlatego też osoba podająca lek pacjentce ciężarnej musi przed podaniem dokonać analizy ryzyka i korzyści dla matki i dziecka.
Wpływ noradrenaliny na laktację
Nie wiadomo, czy lek ten przenika do mleka, dlatego należy zachować ostrożność, jeśli podaje się noradrenalinę kobiecie karmiącej. Ze wskazań wynika, iż noradrenalina podawana jest w stanach zagrożenia życia, które zazwyczaj wykluczają możliwość karmienia piersią.
Inne możliwe skutki uboczne
Noradrenaliną podaje się drogą dożylną, co może wiązać się z pojawieniem działań niepożądanych, takich jak: zaburzenia rytmu serca, zmiany w EKG, bradykardia lub tachykardia, kardiomiopatia indukowana stresem, wstrząs kardiogenny, wynaczynienie bądź martwica w miejscu podania. Może dojść również do nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego przy jednoczesnym niedokrwieniu obwodowych naczyń krwionośnych (łącznie ze zgorzelą kończyn). Po dłuższym stosowaniu produktu u pacjenta może obniżyć się objętość osocza.
Pozostałe zgłaszane działanie niepożądane obejmują: reakcje anafilaktyczne, kwasicę mleczanową, hiperglikemię, nudności, wymioty, utratę łaknienia, ze strony układu nerwowego - ból lub zawroty głowy, uczucie splątania, osłabienie, niepokój, ze strony układu oddechowego - duszności, trudności w oddychaniu, obrzęk płuc, zaostrzenie astmy, niewydolność oddechową. Może wystąpić również zmniejszenie ilości wydalanego moczu.
Objawy przedawkowania noradrenaliny
Przedawkowanie noradrenaliny objawia się zwiększeniem ciśnienia tętniczego krwi (łącznie z ciężkim nadciśnieniem tętniczym) oraz zmniejszeniem pojemności minutowej serca i znacznym zwiększeniem oporu obwodowego naczyń. W związku z tym u pacjenta może pojawić się ból głowy i bladość, ból za mostkiem, nadmierna potliwość, wymioty oraz światłowstręt.
Mechanizm działania noradrenaliny
Noradrenalina (norepinefryna) jest prekursorem adrenaliny (epinefryny), produkowanym przez rdzeń nadnerczy. Pełni ona ważną funkcję przekaźnikową, jest ważnym neurotransmiterem oraz hormonem. Zaliczana jest do amin katecholowych (katecholamin). Noradrenalina jest silnym agonistą receptorów α-adrenergicznych, ale działa również na receptory β1-adrenergiczne i słabiej na receptory β2-adrenergiczne. Receptory te znajdują się w obrębie naczyń krwionośnych oraz mięśnia sercowego.
Noradrenalina, aktywując receptory w obrębie serca, prowadzi do zwiększenia siły i częstości jego skurczów, aktywując receptory w naczyniach krwionośnych - powoduje ich skurcz i zwiększenie oporu obwodowego, co w rezultacie daje zwiększenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego krwi.
Wchłanianie noradrenaliny
Noradrenalina jest podawana w formie iniekcji, dlatego jej biodostępność wynosi 100%. Po podaniu dożylnym jej okres półtrwania w osoczu wynosi około 1-2 minut.
Dystrybucja noradrenaliny
Noradrenalina nie przechodzi przez barierę krew-mózg. Jest szybko usuwana z osocza dzięki wychwytowi zwrotnemu przez komórki.
Metabolizm noradrenaliny
Noradrenalina jest metabolizowana na drodze metylacji oraz deaminacji przez odpowiednie enzymy: katecholo-O-metylotransferazę (COMT) oraz monoaminooksydazę (MAO). Metabolitem końcowym jest kwas 4-hydroksy-3-metoksymigdałowy, a metabolitami pośrednimi metanefryna oraz kwas 3,4-dihydroksymigdałowy.
Wydalanie noradrenaliny
Po podaniu dożylnym około 16% dawki jest wydalane w niezmienione z moczem jako metabolity (w postaci wolnej oraz sprzężonej).