Nicergolina, Nicergolinum - Zastosowanie, działanie, opis

Nicergolina należy do grupy leków rozszerzających naczynia obwodowe. Poprawia przepływ krwi w obrębie mózgu oraz przeciwdziała zlepianiu (agregacji) płytek krwi.

Nicergolina jest stosowana w łagodnym i umiarkowanym otępieniu starczym, migrenach pochodzenia naczyniowego, nadmiernej agregacji płytek krwi oraz zwyrodnieniu plamki żółtej. Zaleca się również stosowanie nicergoliny w postępowaniu chorób, atakujących kończyny: choroba Buergera (zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń w obrębie nóg), chorobie Raynauda (napadowe skurcze tętnic w obrębie rąk), w arteriopatii kończyn.

Nicergolinę wykorzystuje się również w szumach usznych i zawrotach głowy.

Nicergolinę stosuję się doustnie przed posiłkiem, w razie dolegliwości żołądkowych lek należy podawać w czasie posiłku. 

Dawki dobowe nicergoliny wynoszą od 10 do 60 mg na dobę. Przeciętna dawka to 30 mg na dobę.

U pacjentów wrażliwych, mających problem z zasypianiem rezygnuję się z dawki wieczornej.

Leczenie nicergoliną jest długotrwałe.

W przypadku braku możliwości podania leku doustnie, można podać go dożylnie lub domięśniowo.

Przeciwskazaniami są nadwrażliwość na nicergolinę, ostre krwotoki, świeży zawał mięśnia sercowego.

Wśród przeciwskazań wymienić można również:

• zapaść;
• ciężką bradykardie (spowolnienie rytmu serca);
• niedociśnienie tętnicze czy ortostatyczne.

Nicergolinę należy ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca oraz z zaburzoną czynnością nerek, skazą moczanową.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie nicergoliną oraz lekami przeciwzakrzepowymi, lekami obniżającymi ciśnienie krwi czy wpływającymi na metabolizm i usuwanie kwasu moczowego z organizmu.

Należy zaprzestać stosowania nicergoliny w przypadku zaobserwowania objawów zatrucia alkaloidami sporyszu (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunki).

Nicergolina może indukować procesy włóknienia, które pojawiają się głównie w okolicy płuc, otrzewnej oraz serca.

Nicergoliny nie należy podawać jednocześnie z lekami alfa lub beta- adrenomimetycznymi (są to leki pobudzające receptory alfa i beta w układzie nerwowym współczulnym).

Alkohol nasila działanie niepożądane nicergoliny dotyczące układu nerwowego, takie jak zaburzenia snu, omdlena, zawroty głowy, niepokój, senność lub bezsenność.

Nicergolina wywołuje działania niepożądane ze strony układu nerwowego, takie jak senność, zawroty głowy i zmniejszenie szybkości reagowania, dlatego należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu upewnienia się , że lek nie wywołuje wyżej wymienionych działań niepożądanych.

Nicergolina jest metabolizowana przez cytochrom P450, dlatego nie można wykluczyć interakcji z lekami, metabolizowanymi w ten sam sposób.

Nie należy stosować nicergoliny w ciąży, ponieważ nie ma danych uznających bezpieczeństwo stosowania w ciąży.

Nie należy stosować nicergoliny w okresie karmienia piersią, ponieważ nie ustalono czy nicergolina przenika do mleka kobiecego.

Po podaniu dożylnym nicergoliny możliwy jest spadek ciśnienia tętniczego, dlatego należy odpoczywać po nim kilka minut.

Objawy po przedawkowaniu nicergoliny to nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego (spowodowane zaburzeniami krążenia obwodowego) oraz oziębienie skóry.

Nicergolina to półsyntetyczna pochodna ergotaminy. Substancja oddziałując na  alfa-receptory w  mięśniach gładkich naczyń rozszerza je,  zwiększając w ten sposób przepływ krwi przez naczynia w mózgu, płucach czy kończynach.

Wykazuje  działanie antyagregacyjne.

Nicergolina dobrze wchłania się po podaniu doustnym ( 90-100% dawki ).

Maksymalne stężenie osiąga 1h do 1,5h od momentu podania.

Nicergolina wiąże się z białkami osocza w ilości 82 do 87%.

90% wchłoniętej dawki ulega metabolizmowi na drodze hydrolizy i demetylacji we krwi i tkankach oraz w wątrobie na drodze sprzężenia z kwasem glukuronowym.

Głównym aktywnym metabolitem nicergoliny jest MDL (10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol ).

Nicergolina i jej metabolity wydalana jest głównie przez nerki (66-80%), a w niewielkim stopniu z kałem (10-20%). Okres półtrwania niezmienionej nicergoliny wynosi 2,5h, a aktywnego metabolitu MDL  od 12h do 17h.