Moksonidyna, Moxonidinum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do stosowanie moksonidyny jest leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od  wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) oraz indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.

Maksymalna dobowa dawka moksonidyny wynosi 0,6 mg. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,4 mg,

Lek może być stosowany niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć w całości popijając obficie wodą. Lek należy przyjmować o stałej porze dnia, 

Przeciwwskazaniem do stosowania moksonidyny jest nadwrażliwość na substancję czynną. Leku jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów, u których występuje  wolna częstość akcji serca wywołana zespołem chorego węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo–komorowym IIº i IIIº. Leku nie należy podawać osobom z niewydolnością serca. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania moksonidyny u pacjentów z predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo–komorowego, gdyż istnieje ryzyko, iż moksonidyna może wpływać na opóźnienie przewodnictwa przedsionkowo–komorowego. 

Zaleca się zachować wzmożoną ostrożność w trakcie leczenia pacjentów z blokiem przedsionkowo–komorowym Iº w celu uniknięcia bradykardii. Lek nie jest wskazany do stosowania w wyższych stopniach bloku przedsionkowo–komorowego. 

Z powodu braku doświadczenia w stosowaniu moksonidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową oraz niestabilną dławicą piersiową zaleca się zastosować specjalne środki ostrożności. 

U pacjentów z niewydolnością nerek należy zachować ostrożność podczas ustalania dawki, szczególnie na początku leczenia.  Leczenie należy rozpocząć od najniższej dawki i stopniowo zwiększać jeśli lek jest dobrze tolerowany i istnieje ku temu zasadność kliniczna. 

Moksonidyny nie należy odstawiać w sposób nagły. Dawkę leku należy zmniejszać stopniowo w ciągu 2 tygodni. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawki leku osobom starszym, którzy mogą być bardziej wrażliwi na zdarzenia sercowo-naczyniowe, 

Moksonidyna może nasilać działanie alkoholu. Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku.

Brak badań na temat wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów. Należy poinformować pacjenta, że lek może powodować zawroty głowy oraz senność.

Badania kliniczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że moksonidyna wywiera szkodliwy wpływ na płód. Ryzyko u ludzi nie jest znane, z tego względu nie należy stosować leku u kobiet w ciąży oraz z podejrzeniem ciąży, 

Nie należy zażywać moksonidyny podczas karmienia piersią, gdyż lek przenika do mleka matki. Podczas stosowania moksonidyny należy bezwzględnie przerwać karmienie piersią. 

Jednorazowe przyjęcie dawki 19,6 mg nie spowodowało skutków śmiertelnych. Obserwowano objawy takie jak: niedociśnienie, zawroty głowy, bradykardię, ból głowy, senność, uspokojenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, osłabienie, wymioty, ból żołądka, zmęczenie, 

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że przedawkowanie leku może również prowadzić do hiperglikemii oraz tachykardii. 

Moksonidyna działa na ośrodkowy układ nerwowy. Jej działanie polega na pobudzaniu receptora imidazolowego znajdującego się w pniu mózgu. Receptor ten znajduje się w obszarze mózgu, który jest związany z regulacją układu współczulnego. Pobudzenie receptora powoduje zmniejszenie aktywności układu współczulnego oraz obniżenie ciśnienia krwi. 

Występowanie objawów takich jak suchość jamy ustnej po zastosowaniu moksonidyny może być wynikiem powinowactwa leku do receptorów α₂-adrenergicznych. 

Moksonidyna obniża ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu naczyniowego.

Podana doustnie moksonidyna szybko i prawie całkowicie wchłania się z górnego odcinka przewodu pokarmowego (t_max wynosi około 1 H). Całkowita biodostępność leku wynosi około 88%.

Moksonidyna w badaniach in vitro wiąże się z białkami osocza w około 7,2%. Substancja ulega procesowi biotransformacji. W mieszanych próbkach osocza ludzkiego izolowano tylko moksonidynę odwodornioną. Aktywność odwodornionej moksonidyny jest dziesięć razy mniejsza od aktywności moksonidyny. 

Moksonidyna ulega procesowi biotransformacji. W mieszanych próbkach osocza ludzkiego izolowano tylko moksonidynę odwodornioną. Aktywność odwodornionej moksonidyny jest dziesięć razy mniejsza od aktywności moksonidyny. 

Moksonidyna oraz jej metabolity są dość szybko wydalane z organizmu. Po dobie od podania leku 78% całkowitej dawki wydala się z moczem w postaci macierzystej, natomiast 13% w postaci odwodornionej moksonidyny. Mniej niż 1% dawki wydala się z kałem.