Encyklopedia leków

Metyldopa, Methyldopa, Methyldopum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o metyldopie

Rok wprowadzenia na rynek
1963
Substancje aktywne
metyldopa
Działanie metyldopy
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie metyldopy
tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo, Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny metyldopy

Metyldopa jest lekiem obniżającym ciśnienie krwi, który ma najwięcej badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży. W tej grupie pacjentów jest stosowana od lat 60 XX wieku. Według wielu wytycznych jest lekiem pierwszego rzutu podczas ciąży.  

Wzór sumaryczny metyldopy

C10H13NO4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające metyldopę

Wskazania do stosowania metyldopy

Metyldopa jest lekiem obniżającym ciśnienie tętnicze krwi. Działa na ośrodkowy układ nerwowy.

Jest to substancja stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przede wszystkim u kobiet w ciąży.

Dawkowanie metyldopy

Metyldopa występuje w preparatach doustnych, tabletkach, które można przyjmować przed lub po posiłku. Pokarm nie wpływa na wchłanianie substancji. Lek należy popić wodą.

Zazwyczaj w leczeniu początkowym stosuje się 500-750 mg metyldopy na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 3 g substancji na dobę.

U osób starszych leczenie rozpoczyna się od najmniejszych dawek, maksymalnie 250 mg na dobę.

W przypadku konieczności zastosowania leku u dzieci, dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od masy ciała.

Przeciwskazania do stosowania metyldopy

Do przeciwwskazań zaliczamy nadwrażliwość na metyldopę, czynne choroby wątroby (m.in. marskość, ostre zapalenie), stwierdzoną depresję, guz chromochłonny.

Metyldopy nie można stosować także wtedy, gdy w przeszłości pacjent cierpiał na chorobę wątroby wywołaną przez ten lek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metyldopy

Metyldopa, zwłaszcza na początku terapii, może wykazywać działanie uspokajające i nasenne, co może zmniejszać tolerancję leku i skutkować koniecznością poszukiwania leczenia alternatywnego.

Podczas terapii metyldopą może dojść do anemii hemolitycznej. Jest to jednak niezwykle rzadkie powikłanie. W przypadku wystąpienia osłabienia, długotrwałego zmęczenia, zaburzeń koncentracji, bólu głowy, uczucia duszności i tachykardii należy przeprowadzić dodatkowe badania,a po potwierdzeniu anemii odstawić lek.

U niektórych pacjentów może dojść do obniżenia liczby niektórych białych krwinek: leukocytów i granulocytów. Po zaprzestaniu terapii wyniki zwykle wracają do normy. 

Bardzo rzadko, na początku terapii metyldopą, może pojawić się gorączka, żółtaczka, zastój żółci, martwica wątroby. U pacjentów z chorobami i zaburzeniami czynności wątroby lek powinien być stosowany ostrożnie.

Należy stosować mniejsze dawki leków znieczulających u pacjentów stosujących metyldopę. 

Czasem u pacjentów leczonych metyldopą może dojść do zastoju wody w organiźmie, który prowadzi do obrzęków i wzrostu masy ciała. Lek jest usuwany podczas dializy, dlatego po zabiegu może dojść do wzrostu ciśnienia tętniczego.

Przeciwwskazania metyldopy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Leku metyldopa nie można stosować razem z lekami z grupy inhibiorów MAO, czyli substancjami, które hamując enzym monoaminooksydazę (MAO) hamują rozpad neuroprzekaźników w mózgu i podnoszą ich stężenie. Do leków z tej grupy zaliczamy między innymi selegilinę, rasagilinę, które są stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, oraz moklobemid- lek przeciwdepresyjny. 

Interakcje metyldopy z innymi substancjami czynnymi

Nie można stosować substancji z grupy inhibitorów MAO równocześnie z metyldopą, gdyż takie połączenie może doprowadzić do przełomu nadciśnieniowego, czyli do nagłego i gwałtownego wzrostu ciśnienia (powyżej 180/120 mm Hg), co może być przyczyną uszkodzenia ważnych narządów wewnętrznych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sympatykomimetyki, Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotizayny, estrogeny, niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać hipotensyjne działanie metyldopy. Należy je stosować ostrożnie, pod kontrolą lekarza.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Estriol (Estriol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Parekoksyb (Parecoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Żelazo zmniejsza wchłanianie metyldopy. W ciąży zmniejszenie efektu hipotensyjnego może doprowadzić do rzucawki, czyli do wystąpienia drgawek lub śpiączki. w sytuacji, gdy konieczne jest podawanie obu preparatów należy między nimi zachować minimum 2h odstępu. To minimalizuje ryzyko interakcji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glukonian żelaza (Ferrous gluconate) związki żelaza
Kompleks wodorotlenku żelaza z polimaltozą (Iron polymaltose) związki żelaza
Proteinianobursztynian żelaza (Iron protein succinylate) związki żelaza
Siarczan żelaza (Ferrous sulfate) środki stosowane w niedokrwistościach
Środki znieczulające mogą nasilać działanie hipotensyjne metyldopy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Desfluran (Desflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Etomidat (Etomidate) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Izofluran (Isoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Podtlenku azotu (Nitrous oxide) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Propofol (Propofol) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Sewofluran (Sevoflurane) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory
Tlenek azotu (Nitric oxide) gazy medyczne
Inne leki hipotensyjne stosowane razem z metyldopą będą nasilać jej działanie. To tak zwany hiperaddycyjny efekt hipotensyjny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metyldopa stosowana razem z glikozydami naparstnicy może doprowadzić do bradykardii (stan, w którym częstotliwość bicia serca wynosi poniżej 60 uderzeń na minutę), a nawet zablokowania węzła zatokowo- przedsionkowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Metyldopa może nasilać toksyczność litu, zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Stosowanie metyldopy razem z lewodopą może zmniejszyć działanie przeciwparkinsonowskie, a także nasilić działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Metyldopa może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, co powoduje większe ryzyko krwawienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Bemiparyna (Bemiparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Edoksaban (Edoxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Fondaparynuks (Fondaparinux) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Kangrelor (Cangrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Parnaparyna (Parnaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Prasugrel (Prasugrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Sulodeksyd (Sulodexide) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Równoczesne stosowanie bromokryptyny i metyldopy może niekorzystnie wpłynąć na stężenie prolaktyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Stosowanie metyldopy i haloperidolu może doprowadzić do zaburzeń funkcji poznawczych, stanów splątania, dezorientacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Metyldopę należy stosować ostrożnie z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, czyli lekami zmniejszającymi aktywność tego układu. Metyldopa może nasilać działanie tych leków na OUN.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Antazolina (Antazoline) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) BZD - benzodiazepiny
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ketotifen (Ketotifen) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Triprolidyna (Triprolidine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny

Interakcje metyldopy z pożywieniem

Metyldopa nie wchodzi w interakcje z pożywieniem. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, jednak podanie ich z pokarmem lub mlekiem zapobiega podrażnieniom błony śluzowej żołądka. Zalecana jest dieta niskosodowa.

Interakcje metyldopy z alkoholem

Podczas terapii metyldopą nie należy spożywać alkoholu. Metyldopa może nasilać depresyjne działanie alkoholu na OUN, powodować między innymi zawroty głowy. Po wypiciu alkoholu może dojść do gwałtownego obniżenia ciśnienia krwi.

Wpływ metyldopy na prowadzenie pojazdów

Należy zachować szczególną ostrożność na początku terapii i podczas zwiększania dawki metyldopy, ponieważ najczęściej wtedy mogą wystąpić objawy sedatywne (nadmierne uspokojenie, senność). W przypadku ich wystąpienia nie można prowadzić pojazdów, ani wykonywać innych czynności wymagających uwagi, np. obsługa maszyn. 

Inne rodzaje interakcji

U niewielkiej liczby pacjentów mocz podczas kontaktu z powietrzem może ściemnieć. Wynika to z rozpadu metyldopy i jej metabolitów.

Przy długotrwałej terapii metyldopą obserwuje się u 10-20% chorych dodatnie wyniki testu Coombsa. Znajomośc tego parametru jest ważna przy oznaczaniu grupy krwi do transfuzji i uniknięciu powikłań poprzetoczeniowych.

Metyldopa może zmieniać wyniki oznaczania poziomu we krwi:

  • kwasu moczowego,
  • kreatyniny,
  • AspAT.

Ma także wpływ na wynik oznaczania katecholamin w moczu.

 

Wpływ metyldopy na ciążę

Metyldopa może być stosowana pod kontrolą lekarza w czasie ciąży, we wszystkich trymestrach. W świetle opublikowanych badań jest bardzo małe ryzyko uszkodzenia płodu, chociaż metyldopa przenika przez łożysko i pojawia się we krwi pępowinowej. 

Wpływ metyldopy na laktację

Metyldopa przenika do kobiecego mleka w niewielkim stopniu. Może być stosowana w czasie laktacji wtedy, gdy potencjalne ryzyko jest mniejsze od potencjalnych korzyści, które mogą wynikać ze stosowania leku.

Skutki uboczne

dodatni odczyn Coombs'a
Bardzo często
leukopenia
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
anemia hemolityczna
Niezbyt często
granulocytopenia
Niezbyt często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Bardzo rzadko
zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
parkinsonizm
Bardzo rzadko
zwiększenie masy ciała
Bardzo rzadko
zastoinowa niewydolność serca
Bardzo rzadko
zapalenie mięśnia sercowego
Bardzo rzadko
obrzęk
Bardzo rzadko
bradykardia zatokowa
Bardzo rzadko
zapalenie osierdzia
Bardzo rzadko
mlekotok
Częstotliwość nieznana
nudności
Częstotliwość nieznana
senność
Częstotliwość nieznana
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Częstotliwość nieznana
wzdęcia
Częstotliwość nieznana
zapalenie naczyń
Częstotliwość nieznana
zaparcia
Częstotliwość nieznana
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
Częstotliwość nieznana
żółtaczka
Częstotliwość nieznana
bóle głowy
Częstotliwość nieznana
gorączka
Częstotliwość nieznana
zapalenie ślinianek
Częstotliwość nieznana
biegunka
Częstotliwość nieznana
przekrwienie błony śluzowej nosa
Częstotliwość nieznana
bóle mięśniowe
Częstotliwość nieznana
brak krwawień miesiączkowych
Częstotliwość nieznana
zastój żółci
Częstotliwość nieznana
czarny włochaty język
Częstotliwość nieznana
brak menstruacji
Częstotliwość nieznana
bóle stawów
Częstotliwość nieznana
eozynofilia
Częstotliwość nieznana
cholestaza
Częstotliwość nieznana
egzema
Częstotliwość nieznana
ginekomastia
Częstotliwość nieznana
hiperprolaktynemia
Częstotliwość nieznana
osłabienie
Częstotliwość nieznana
zapalenie jelit
Częstotliwość nieznana
impotencja
Częstotliwość nieznana
liszaj płaski
Częstotliwość nieznana
Zaburzenia ejakulacji
Częstotliwość nieznana
gazy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania metyldopy

Objawy przedawkowania wynikają przede wszystkim z mechanizmu działania leku. Najczęściej dochodzi do gwałtownego obniżenia ciśnienia krwi, spowolnienia pracy serca (bradykardia), ogólnego osłabienia, senności, zawrotów głowy.

Dodatkowo mogą pojawić się objawy ze strony układu pokarmowego, czyli biegunki lub zaparcia, wzdęcie brzucha i gazy oraz nudności i wymioty.

Mechanizm działania metyldopy

Metyldopa jest substancją działającą ośrodkowo, jej mechanizm działania nie jest do końca poznany. Metyldopa przenika do ośrodkowego układu nerwowego i działa przez aktywny metabolit- alfa-metyl-noradrenalinę, który jest fałszywym neuroprzekaźnikiem, czyli zajmuje miejsce noradrenaliny i adrenaliny w neuronach.  Pobudza ośrodkowe, hamujące receptory presynaptyczne alfa2, przez co zmniejsza napięcie układu współczólnego. Zmniejsza opór obwodowy, ale nie oddziałuje bezpośrednio na serce, nie zmniejsza jego rzutu, ani przesączania w nerkach. U niektórych pacjentów zwalnia pracę serce. Fałszywy przekaźnik- metabolit metyldopy- zastępuje także dopaminę, jest jej agonistą, czyli pobudza receptory prowadząc do zwiększenia stężenia prolaktyny we krwi. Metyldopa powoduje zmniejszenie aktywności reninowej osocza. Przez hamowanie enzymu dopa-dekarboksylazy prowadzi do zmniejszenia syntezy neuroprzekaźników (noradrenaliny, serotoniny, dopaminy) i stężenia w tkankach adrenaliny i noradrenaliny.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Apraklonidyna
  • Brimonidyna
  • Deksmedetomidyna
  • Guanfacyna
  • Tyzanidyna

Wchłanianie metyldopy

Lek wchłania się w przewodzie pokarmowym, proces ten zależy od wielu czynników i jest zmienny. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna wynosi ok. 25% przyjętej dawki. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach od podania.

Dystrybucja metyldopy

Lek wiąże się z białkami osocza w nieznacznym stopniu- poniżej 20%.

Metabolizm metyldopy

Metabolizm metyldopy przebiega głównie w wątrobie. Aktywny metabolit, czyli alfa-metyl-noradrenalina, pochodzi z ośrodkowych neuronów adrenergicznych.

Wydalanie metyldopy

Jedna trzecia wchłoniętej dawki metyldopy wydalana jest z moczem, reszta- z kałem. Okres półtrwania substancji w osoczu wynosi około 2 godzin, jednak aktywny metabolit metyldopy jest usuwany z organizmu w czasie 36 godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij