Mepolizumab, Mepolizumabum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o mepolizumabie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2015
- Substancje aktywne
-
mepolizumab
- Działanie mepolizumabu
-
przeciwastmatyczne
- Postacie mepolizumabu
-
ampułkostrzykawka, proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ immunologiczny (odpornościowy)
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Choroby płuc, Pulmonologia
- Rys historyczny mepolizumabu
-
Mepolizumab został wprowadzony w 2015 roku przez podmiot odpowiedzialny GlaxoSmithKline pod nazwą handlową Nucala.
- Wzór sumaryczny mepolizumabu
-
C6476H10084N1732O2028S46
Spis treści
- Wskazania do stosowania mepolizumabu
- Dawkowanie mepolizumabu
- Przeciwskazania do stosowania mepolizumabu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania mepolizumabu
- Wpływ mepolizumabu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ mepolizumabu na ciążę
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania mepolizumabu
- Mechanizm działania mepolizumabu
- Wchłanianie mepolizumabu
- Metabolizm mepolizumabu
- Wydalanie mepolizumabu
Wskazania do stosowania mepolizumabu
Mepolizumab jest stosowany u osób dorosłych i u dzieci od 6 roku życia jako środek redukujący objawy zaostrzenia astmy eozynofilowej. Lek poprawia kontrolę astmy, a tym samym zapewnia poprawę jakości życia pacjenta.
Wykorzystywany jest również w leczeniu chorych z zapaleniem nosa i zatok przynosowych z polipami nosa.
Dawkowanie mepolizumabu
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od stopnia ciężkości astmy, wieku, chorób towarzyszących itp.
Mepolizumab przeznaczony jest do podania podskórnego. Leczenie jest długotrwałe, a o konieczności kontynuowania terapii decyduje lekarz na podstawie oceny skuteczności kontroli objawów, dokonywanej co najmniej raz w roku. Preferowanymi miejscami podania leku są brzuch, udo i górna część ramienia.
Dawka zwykle stosowana u dorosłych i młodzieży od 12 roku życia to 100 mg raz na 4 tygodnie.
U dzieci od 6 roku życia dozwolone jest stosowanie mepolizumabu w postaci proszku do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań. Dawka zwykle stosowana w tej grupie wiekowej to 40 mg raz na 4 tygodnie.
Przeciwskazania do stosowania mepolizumabu
Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na mepolizumab.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania mepolizumabu
Mepolizumab nie jest przeznaczony do stosowania w nagłych napadach astmy. Podczas leczenia mepolizumabem mogą wystąpić zaostrzenia astmy, które należy skonsultować z lekarzem.
Rozpoczęcie terapii mepolizumabem nie pozwala na nagłe zaprzestanie przyjmowania dotychczas stosowanych kortykosteroidów. Dawki kortykosteroidów należy zmniejszać stopniowo.
Występowanie u pacjentów eozynofilii może być związane z zarażeniem pasożytami jelitowymi. U pacjentów, którzy nie rozpoczęli dotąd leczenia mepolizumabem, należy uprzednio przeprowadzić leczenie przeciwpasożytnicze. Jeżeli obecność pasożytów jelitowych stwierdzono po wdrożeniu terapii mepolizumabem, może być konieczne przerwania stosowania leku na czas terapii przeciwpasożytniczej.
Wpływ mepolizumabu na prowadzenie pojazdów
Prawdopodobieństwo wpływu mepolizumabu na prowadzenie pojazdów jest niewielkie.
Wpływ mepolizumabu na ciążę
Na podstawie badań prowadzonych wśród małp stwierdzono przenikanie mepolizumabu przez barierę łożyskową. Dane z badań prowadzonych wśród kobiet są ograniczone, dlatego stosowanie leku w ciąży należy ograniczyć do przypadków, gdy korzyści dla kobiety znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie podskórne: ból głowy i pleców, reakcje w miejscu podania (ból, świąd, obrzęk, rumień, pieczenie), zapalenie gardła i dolnych dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), przekrwienie błony śluzowej nosa, gorączka, wyprysk, zaczerwienienie skóry, ból mięśni.
Objawy przedawkowania mepolizumabu
Objawem przedawkowania mepolizumabu może być rozwój nowych zakażeń, nasilenie ciężkości istniejących zakażeń i inne objawy upośledzenia odpowiedzi immunologicznej.
Mechanizm działania mepolizumabu
Mepolizumab to humanizowane przeciwciało monoklonalne (IgG1 kappa), które hamuje przyłączanie interleukiny IL-5 do receptora na powierzchni błony komórkowej eozynofilii. Na skutek zahamowania aktywności IL-5 dochodzi do zmniejszenia różnicowania komórek prekursorowych szpiku kostnego w kierunku eozynofilii. Lek zmniejsza aktywność i przeżywalność eozynofilii, co ma znaczenie w hamowaniu rozwoju zapalenia. Redukcja liczby eozynofilii we krwi zmniejsza nasilenie objawów astmy eozynofilowej.
Wchłanianie mepolizumabu
Mepolizumab jest powoli wchłaniany po podaniu podskórnym. Prawdopodobnie najwyższą biodostępność leku zapewnia podanie leku w ramię (około 75-80%). Czas potrzebny do osiągniecia stężenia maksymalnego to 4-8 dni.
Metabolizm mepolizumabu
Mepolizumab jest rozkładany przez enzymy proteolityczne obecne w całym organizmie.
Wydalanie mepolizumabu
Okres półtrwania mepolizumabu po podaniu podskórnym wynosi około 16-22 dni.