Encyklopedia leków

Medazepam, Medazepam, Medazepamum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o medazepamie

Rok wprowadzenia na rynek
1961
Substancje aktywne
medazepam
Działanie medazepamu
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwpadaczkowe, uspokajające
Postacie medazepamu
kapsułki twarde, tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny medazepamu

Jedne z pierwszych patentów syntezy medazepamu pochodzą z początku lat 60., zostały stworzone przez firmę Roche.

Wzór sumaryczny medazepamu

C16H15ClN2

Spis treści

Wskazania do stosowania medazepamu

Objawowe leczenie, krótkotrwałe i doraźne:

  • stanów lękowych (ostrych i przewlekłych), również w przebiegu nerwic (w tym narządowych);
  • pobudzenia;
  • napięcia emocjonalnego i psychicznego.

Dawkowanie medazepamu

Medazepam stosuje się doustnie, zwykle wieczorem (nie bezpośrednio przed snem, ok. 30 minut przed planowanym pójściem spać) lub w dawkach podzielonych w ciągu dnia.

Częstotliwość, dawkę ustala się indywidualnie, m.in. z uwzględnieniem zaawansowania choroby, stopnia zaburzeń lękowych.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 10 do 30 mg (60 mg).

Dawkę leku można zwiększać, jednak powinno robić się to stopniowo. Jeśli lek jest przyjmowany w ciągu dnia, w pierwszej kolejności zwiększa się dawkę wieczorną.

Szczególną grupę pacjentów stanowią osoby z niewydolnością/zaburzoną czynnością nerek i/lub wątroby. Należy wziąć pod uwagę konieczność zmodyfikowania dawki. Dawkę medazepamu należy odpowiednio ustalić dla osób z niewydolnością serca, hipotensją, a także gdy u pacjentów stwierdza się organiczne choroby mózgu lub gdy w znaczący sposób reagują na benzodiazepiny.

Maksymalny okres leczenie medazepamem nie powinien przekraczać okresu 4 tygodni włącznie z okresem zmniejszania dawki.

Okres stosowania medazepamu w leczeniu ostrych stanów lęku wynosi zwykle kilka dni.

Przeciwskazania do stosowania medazepamu

Medazepamu nie powinno się stosować w przypadku:

  • nadwrażliwość na medazepam, lub inne benzodiazepiny;
  • miasteni, nużliwości mięśni;
  • ciężkiego uszkodzenia wątroby, niewydolności wątroby;
  • zespołu bezdechu sennego (nocnego), ciężkiej niewydolności wątroby.

Dane literaturowe podają, że medazepamu nie należy stosować u osób poniżej 18 lat.

Innymi przeciwwskazaniami są również:

  • jaskra (z zamkniętym kątem przesączania);
  • jeśli w przeszłości występowało uzależnienie;
  • ostre zatrucie alkoholem, środkami nasennymi / p/bólowymi / psychotropowymi (neuroleptyki, p/depresanty, lit);
  • ataksja móżdżkowa, ataksja rdzeniowa.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania medazepamu

Stosowanie BZD może wpływać na wystąpienie apatii i niepamięci dnia następnego w odniesieniu do wieczornej przyjętej dawki. Dla BZD charakterystyczna jest możliwość wystąpienia amnezji następczej, która może ustąpić po kilku godzinach po zażyciu medazepamu. Istotny w przypadku zażywania tej substancji jest konieczność nieprzerwanego snu.

Stosowanie substancji typu benzodiazepiny może wiązać się z wystąpieniem objawów paradoksalnych i innych reakcji psychiznych, np.: agresywności, napadów wściekłości, psychozy, niepokoju i niepokoju ruchowego. Tego typu reakcje są bardziej prawdopodobne u osób starszych i dzieci.

Długotrwałe stosowanie BZD może wiązać się z wytworzeniem uzależnienia - psychicznego i fizycznego; bardziej narażone mogą być osoby wykazujące skłonność do uzależnienia od alkoholu, narkotyków czy innych leków. Uzależnienie, które może wytworzyć się ma zarówno charakter psychiczny i fizyczny.

Medazepamu nie należy odstawiać nagle. Odstawianiu leku powinno towarzyszyć stopniowe zmniejszanie dawki. Nagłe przerwanie stosowania może wiązać się z wystąpieniem objawów odstawiennych i zespołu odstawiennego. Wśród objawów obserwuje się: zaburzenia lękowe (niekiedy bardziej spotęgowane niż przed rozpoczęciem leczenia), napięcie nerwowe, niepokój (również postać ruchową), drażliwość, splątanie, bezsenność, zmiany nastroju, zaburzenia snu. W bardziej nasilonych zespołach odstawiennych wlicza się również takie objawy jak zaburzone uczucie realności, depersonalizacja, nadwrażliwość na światło, halucynacje, omamy, napad padaczkowy, mrowienie i drętwienie w obrębie kończyn, przeczulica (hiperestezja) słuchowa.

Osoby w podeszłym wieku, z chorobami organicznymi mózgu, niewydolnością krążeniową i oddechową, zaburzoną czynnością wątroby i nerek mogę być bardziej wrażliwi na działanie tego leku i zwiększa się u nich ryzyko przedawkowania.

U osób starszych istnieje ryzyko upadku ze względu na wpływ medazepamu na koordynację ruchów.

Dla medazepamu i innych benzodiazepin (BZD) zaobserwowano tolerancję dla działania uspokajającego.

U osób palących może dojść do przyśpieszenia wydalania medazepamu.

Medazepam jest wolno eliminowany z organizmu - należy to wziąć pod uwagę podczas rozpatrywania możliwości interakcji.

Dawki medazepamu powinny być ustalane z uwzględnieniem grup specjalnych pacjentów, np. w przypadku niewydolności oddechowej dawka powinna być odpowiednio mniejsza ze względu na ryzyko hipowentylacji.

Medazepamu nie należy stosować u pacjentów w przypadku niektórych chorób psychicznych, np. u pacjentów z pierwotnymi objawami depresji lub w depresji dwubiegunowej, czy u pacjentów z objawami psychotycznymi. Substancji tej nie należy stosować jeśli u pacjenta występuje tendencja do zachowań samobójczych.

Interakcje medazepamu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko zmniejszonego działania uspokajającego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Zmniejszenie efektu terapeutycznego BZD w tym medazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flumazenil (Flumazenil) VARIA / INNE
Nasilone działanie depresyjne na OUN.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Antazolina (Antazoline) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fenspiryd (Fenspiride) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ketotifen (Ketotifen) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Loksapina (Loxapine) neuroleptyki klasyczne - pochodne dibenzoksazepiny
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Tianeptyna (Tianeptine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nasilone działanie depresyjne na OUN. Ryzyko hipotensji i/lub depresji oddechowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) nitraty
Nasilone działanie hipotensyjne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Nasilenie działań niepożądanych benzodiazepin.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Możliwy wzrost stężenia fenytoiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Przyspieszony metabolizm medazepamu - spadek jego działania terapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Wzrost wchłaniania medazepamu przy łącznym stosowaniu wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej

Interakcje medazepamu z pożywieniem

Pokarm może spowalniać wchłanianie leku, co może przekładać się na początek efektu terapeutycznego, opóźnienie wystąpienia działania przeciwlękowego, osłabionej koncentracji i zmęczenia następnego dnia rano.

Nie zaleca się stosowania na pełny żołądek. Stosować przed posiłkiem.

Interakcje medazepamu z alkoholem

Medazepamu, podobnie jak innych benzodiazepin nie powinno łączyć się z alkoholem. Łączne stosowanie może być przyczyną działania depresyjnego na OUN, w tym może prowadzić do zatrzymania oddechu. Alkohol nasila działanie uspokajające medazepamu.

Łączenie BZD i alkoholu może prowadzić do tzw. reakcji paradoksacylnych tj. pobudzenia psychoruchowego, bezsenności, zwiększonej pobudliwości i niepokoju, jak również agresywności, drżenia mięśniowego. Reakcje paradoksalne częściej występują u osób starszych i u pacjentów ze stwierdzoną chorobą psychiczną.

Warto również nadmienić, że objawy przedawkowania mogą być nasilone gdy jest spożywany alkohol.

Wpływ medazepamu na prowadzenie pojazdów

Medazepam upośledza sprawność psychofizyczną - należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów w okresie stosowania tego leku ze względu na wyraźny wpływ na koncentrację, koordynację ruchową i możliwość wystąpienia innych objawów, które w sposób bezpośredni/pośredni wpływają na bezpieczeństwo pacjenta i zdolności kierowania pojazdem.

Wpływ medazepamu na ciążę

Stosowanie medazepamu jak i innych substancji z grupy BZD nie jest wskazane w okresie ciąży ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rozwojowych, które występują zwykle w przypadku przyjmowania większych dawek,  nie da się jednak jednoznacznie wykluczyć ewentualności wystąpienia tych zmian w trakcie przyjmowania dawek zalecanych. Wśród wad rozwojowych wymienia się m.in. rozszczepienie podniebienia, a także wady wrodzone i opóźnienie umysłowe.

Stosowanie medazepamu w większych dawkach, przez dłuższy czas może wiązać się z wystąpieniem objawów odstawiennych u noworodka (są to m.in. pobudliwość, zaburzenia odruchu ssania, nadmierna aktywność, hipotensja), zwiększa się również ryzyko uzależnienia fizycznego u niemowląt.

Stosowanie medazepamu w okresie porodu lub końcowym okresie ciąży może wiązać się z wystąpieniem zespołu dziecka wiotkiego - obniżona temperatura ciała, obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia oddychania.

Wpływ medazepamu na laktację

Medazepam i jego matebolity przenikają do mleka kobiecego.

Stężenie w osoczu i w mleku medazepamu jest indywidualne i występują różnice międzyosobniczne.

Medazepam jest metabolizowany przez niemowlęta wolniej.

Jeśli medazepam ma być zastosowany, należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ medazepamu na płodność

Dane epidemiologiczne powodzą wpływ teratogenny.

Skutki uboczne (podanie doustne)

senność
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
niepamięć wsteczna
Rzadko
ból głowy
Rzadko
zaburzenia koncentracji
Rzadko
zaburzenia pamięci
Rzadko
zaburzenia koordynacji
Rzadko
zaburzenia koordynacji ruchów
Rzadko
lęk
Niezbyt często
mlekotok
Niezbyt często
nerwowość
Niezbyt często
niedociśnienie tętnicze
Niezbyt często
nieostre widzenie
Niezbyt często
pobudzenie
Niezbyt często
pobudzenie psychoruchowe
Niezbyt często
reakcje paradoksalne
Niezbyt często
agranulocytoza
Niezbyt często
zaburzenia czynności żołądka i jelit
Niezbyt często
zaburzenia widzenia
Niezbyt często
agresja
Niezbyt często
bradykardia
Niezbyt często
zmniejszenie libido
Niezbyt często
nieregularne miesiączkowanie
Niezbyt często
drażliwość
Niezbyt często
nietrzymanie moczu
Niezbyt często
podwójne widzenie
Niezbyt często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
zaburzenia mowy
Bardzo rzadko
epilepsja
Bardzo rzadko
osłabienie mięśni
Bardzo rzadko
ataksja
Bardzo rzadko
depresja
Bardzo rzadko
hiperprolaktynemia
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania medazepamu

Wśród objawów przedawkowania można wymienić:

  • senność, ataksję, oszołomienie;
  • dyzartrię (zaburzenie mowy, uspośledzenie wymowy);
  • obniżenie ciśnienia tętniczego, depresja krążeniowa;
  • osłabienie mięśni, niezborność ruchów, osłabienie odruchów;
  • oczopląs.

W zależności od przyjętej dawki mogą wystąpić zaburzenia w obrębie ośrodka naczyniowego i oddechowego - zatrzymanie oddychania, zatrzymanie akcji serca. Większym dawkom może towarzyszyć utrata przytomności, zasinienia błon śluzowych i skóry oraz śpiączka.

Mechanizm działania medazepamu

Medazepam pod względem chemicznym to pochodna 1,4-benzodiazepiny o długim czasie działania. W profilu działania przeważa działanie p/lękowe (anksjolityczne) niż działanie nasenne. Medazepam wykazuje również działanie sedatywne, w większych dawkach zmniejsza napięcie mięśniowe i działa p/drgawkowo.

Benzodiazepiny, medazepam to agoniści receptorów GABA. Receptory te występują w OUN (działanie medazepamu skupione jest na układzie limbicznym i podwzgórzu, czyli "ośrodkach emocji") i narządach obwodowych. Działanie w OUN związane jest z układem przekaźników, w szczególności z przekaźnictwem GABA-ergicznym o właściwościach hamujących, które skupione jest w korze mózgowej, hipokampie, móżdżku, wzgórzu i podwzgórzu.

Medazepam zmienia również "wrażliwość" receptorów GABA na endogenny przekaźnik dla tych receptorów czyli kwas gamma-aminomasłowy.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alprazolam
  • Bromazepam
  • Chlorodiazepoksyd
  • Diazepam
  • Estazolam
  • Flunitrazepam
  • Klobazam
  • Klorazepat
  • Lorazepam
  • Lormetazepam
  • Midazolam
  • Nitrazepam
  • Oksazepam
  • Temazepam
  • Tetrazepam

Wchłanianie medazepamu

Medazepam wchłania się szybko po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie występuje po 1-2 godzinach.

Dystrybucja medazepamu

W osoczu krwi, medazepam nie występuje praktycznie w postaci wolnej (do 0,2%).

W organizmie może dochodzić do kumulacji jednego z metabolitów tj. desmetylodiazepamu - staje się on głównym metabolitem, jeśli medazepam jest przyjmowany długotrwale codziennie (5 dni, 50 mg/dobę doustnie).

Medazepam jak i jego metabolity przenikają przez kilka barier:

  • krew-płyn mózgowo-rdzeniowy;
  • łożysko.

Metabolizm medazepamu

Medazepam jest metabolizowany do czynnych metabolitów, są to:

  • desmetylomedazepam (długi czas działania);
  • diazepam (długi czas działania);
  • desmetylodiazepam;
  • oksazepam.

Działanie terapeutyczne jest zależne od ilości czynnych metabolitów. Metabolizm medazepamu jest w głównej mierze w wątrobie.

Wydalanie medazepamu

Większość metabolitów medazepamu jest wydalanych przez nerki, niekiedy w postaci związanej (podlegają glukuronizacji). Najwięcej z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij