Lewocetyryzyna, Levocetirizinum - Zastosowanie, działanie, opis

Lewocetyryzyna jest lekiem przeciwalergicznym stosowanym w leczeniu objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa) i pokrzywką.

Lewocetyryzynę przyjmuje się doustnie, połykając w całości, z posiłkiem lub pomiędzy posiłkami. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa to 5 mg raz na dobę.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) etc.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od ciężkości zaburzeń. 

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym pojawieniu się.

Przeciwwskazaniem są: nadwrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny oraz ciężkie zaburzenia czynności nerek.

U pacjentów ze skłonnością do zatrzymania moczu, należy zachować ostrożność stosując lewocetyryzynę, gdyż może dojść do zatrzymania moczu.

U pacjentów z padaczką lub ryzykiem wystąpienia drgawek, należy zachować ostrożność stosując lewocetyryzynę, gdyż może dojść do nasilenia napadów padaczkowych.

U pacjentów planujących wykonać testy skórne alergiczne, należy odstawić lewocetyryzynę na 3 dni przed ich wykonaniem.

Przyjmowanie lewocetyryzyny razem z pokarmem nie wpływa na zmniejszenie stopnia jej wchłaniania, natomiast powoduje zmniejszenie szybkości jej wchłaniania.

Nie zaleca się jednoczesnego łączenia lewocetyryzyny i alkoholu, gdyż może to spowodować dalsze obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Lewocetryzyna może powodować senność, ospałość, zmęczenie i wyczerpanie, dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku i prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

U pacjentów planujących wykonać testy skórne alergiczne, należy odstawić lewocetyryzynę na 3 dni przed ich wykonaniem.

Nie ma dostępnych danych w zakresie stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Z dostępnych badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że lewocetyryzyna nie wykazuje szkodliwego działania, zarówno bezpośrednio ani pośrednio na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Przed zastosowaniem leku, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Istnieje prawdopodobieństwo że lewocetyryzyna przenika do mleka matki, gdyż u niemowląt karmionych piersią mogą pojawić się działania niepożądane wynikające ze stosowania leku.

W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku u dorosłych może wystąpić senność. W przypadku dzieci początkowo pojawia się pobudzenie i niepokój (zwłaszcza ruchowy), a następnie senność.

Lewocetyryzyna selektywnie i silnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H₁. Działanie to zapobiega aktywowaniu tego receptora przez histaminę, która odpowiada za powstawanie procesów zapalnych. Lewocetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergicznie m.in. poprzez hamowanie odczynów skórnych, np. pokrzywki, wysypki oraz zmniejszanie przepuszczalności naczyń błon śluzowych, w tym m.in. błony śluzowej nosa.

W wyniku przeprowadzonych badań farmakodynamicznych z udziałem zdrowych ochotników, wykazano, że działanie lewocetyryzyny w dawce równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne z działaniem cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i błonę śluzową nosa.

Lewocetyryzyna po podaniu doustnym wchłania się szybko i w dużym stopniu, natomiast maksymalne stężenie w osoczu pojawia się 0,9h po podaniu. Po dwóch dniach uzyskiwany jest stan stacjonarny.

Ulega wiązaniu z białkami osocza w 90%.

Lewocetyryzyna jest słabo metabolizowana, a około 85% dawki doustnej jest wydalane w postaci niezmienionej. 

Z tego względu interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.

Większość lewocetyryzyny i jej metabolitów wydalane są z moczem (średnio 85%). Jedynie 13% wydalane jest z kałem.