Acemetacyna, Acemetacinum - Zastosowanie, działanie, opis

Acemetacyna stosowana jest w schorzeniach układu kostno-stawowego takich jak: choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle okolicy lędźwiowo-krzyżowej, reumatoidalne zapalenie stawów (RZS), zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, silne napady dny moczanowej. Acemetacynę stosuje się również w terapii bólu pooperacyjnego. 

Acemetacyna stosowana jest doustnie podczas posiłku. Substancję należy popić dużą ilością płynu. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, schorzeń towarzyszących, wieku pacjenta itp.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 60–300 mg.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na acemetacynę oraz indometacynę, zaburzenia procesów krwiotwórczych o nieznanym pochodzeniu, czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, ciężka niewydolność serca. Acemetacyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży oraz kobiet w 3 trymestrze ciąży. Przeciwwskazaniem do stosowania jest wystąpienie krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacje, skurcz oskrzeli, napad astmy, pokrzywka oraz ostre zapalenie błony śluzowej nosa, które wystąpiły w przeszłości po stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) oraz kwasu acetylosalicylowego. 

Niezalecane jest jednoczesne stosowanie acemetacyny z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) oraz z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Zalecane jest przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez minimalny okres czasu potrzebny do łagodzenia objawów. Minimalizuje to ryzyko działań niepożądanych.  

Stosowanie acemetacyny u pacjentów w podeszłym wieku możliwe jest jedynie pod ścisłym nadzorem medycznym, ze względu na zwiększone ryzyko działania niepożądanego.

Pacjenci ze schorzeniami układu pokarmowego (owrzodzenia, krwotoki, perforacje) oraz w podeszłym wieku powinni rozpocząć terapię od możliwie najniższej dawki.

Stosowanie acemetacyny u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy możliwe jest jedynie w sytuacji, kiedy korzyści przewyższają ryzyko.

U pacjentów przyjmujących acemetacynę jednocześnie z lekami zwiększającymi ryzyko krwotoków oraz owrzodzeń (np. kortykosteroidy), lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, acenokumarol), lekami przeciwpłytkowymi oraz selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując acemetacynę u pacjentów ze schorzeniami układu sercowo-naczyniowego takimi jak: nadciśnienie tętnicze, zastoinowa niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, choroba naczyń mózgowych. Ostrożność należy również zachować podczas terapii acemetacyną u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

W przypadku pacjentów zakażonych wirusem Varicella zoster stosowanie acemetacyny możliwe jest jedynie pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na ryzyko nasilenia ciężkich skórnych działań niepożądanych.

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby powinni stosować acemetacynę pod ścisłą kontrolą medyczną.

Stosując acemetacynę należy zapewnić możliwość udzielenia szybkiej pomocy medycznej w przypadku pacjentów:

• u których po leczeniu substancją z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) wystąpił napad astmy, reakcje skórne lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa;
• z astmą oskrzelową, katarem siennym, obrzękiem błony śluzowej nosa oraz przewlekłymi schorzeniami dróg oddechowych;
• z padaczką, chorobą Parkinsona oraz zaburzeniami psychicznymi;
• z zaburzeniami krzepnięcia;
• z toczniem rumieniowaty układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej;
• przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas.

Stosują acemetacynę przez dłuższy okres czasu należy monitorować wyniki badań krwi oraz wskaźniki krzepnięcia, czynność narządów wzroku, czynności wątroby oraz nerek.

Acemetacyny nie należy stosować jednocześnie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi oraz selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Zalecane jest przyjmowanie acemetacyny wraz z posiłkiem.

Należy zachować szczególną ostrożność spożywając alkohol podczas stosowania acemetacyny, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, a w szczególności utajonych krwotoków w przewodzie pokarmowym. 

Przyjmowanie acemetacyny znacząco obniża zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn, szczególnie w początkowym etapie leczenia oraz po jednoczesnym spożyciu alkoholu. 

Żeń-szeń nasila działanie przeciwzakrzepowe acemetacyny, wydłuża czas krwawienia oraz zwiększa ryzyko nagłych krwotoków. 

Stosowanie acemetacyny w czasie 3 trymestru ciąży jest przeciwwskazane. Przyjmowanie acemetacyny w 1 oraz 2 trymestrze możliwe jest jedynie w przypadku wyraźnej konieczności. 

Nieznaczna ilość acemetacyny obecna jest w mleku kobiecym, dlatego podczas karmienia piersią nie należy przyjmować substancji. 

Acemetacyna może niekorzystnie wpływać na zdolności reprodukcyjne u kobiet. 

Do objawów przedawkowania acemetacyny należą: nudności, wymioty, ból w okolicy nadbrzusza, pocenie się, zaburzenia w ośrodkowym układzie nerwowym, podwyższone ciśnienie tętnicze, obrzęki kostek, skąpomocz, krwiomocz, drgawki, śpiączka, zahamowanie czynności ośrodka oddechowego. 

Acemetacyna jest substancją pochodną kwasu indolooctowego. Hamuje cyklooksygenazę-1 (COX-1) i cyklooksygenazę-2 (COX-2), wydzielanie histaminy, hialuronidazy oraz enzymów proteolitycznych, nieznacznie redukuje syntezę prostaglandyn, zatrzymuje układ dopełniacza. Umożliwia to hamowanie agregacji płytek krwi, działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. 

Acemetacyna wchłaniana jest szybko z przewodu pokarmowego w 100%. Stężenie maksymalne osiągane jest po 2,5 godziny po podaniu.  

Acemetacyna wiąże się z białkami osocza w ponad 90%. Substancja gromadzi się w miejscach objętych procesem zapalnym (płyn maziowy, błona maziowa, mięśnie), gdzie stężenie acemetacyny jest znacznie wyższe niż stężenie oznaczone we krwi. 

Acemetacyna metabolizowana jest do głównego aktywnego metabolitu indometacyny, o zbliżonej aktywności.

Okres półtrwania acemetacyny wynosi 4,5 godziny. Wydalanie substancji oraz metabolitów odbywa się głównie z moczem, a w drugiej kolejności z kałem w żółci.