Kwas 5-aminolewulinowy, Acidum 5-aminolevulinicum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kwasie 5-aminolewulinowym

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
chlorowodorek kwasu 5-aminolewulinowego, kwas 5-aminolewulinowy
Działanie kwasu 5-aminolewulinowego
diagnostyczne, przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie kwasu 5-aminolewulinowego
plastry, proszek do sporządzania roztworu, żel
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Dermatologia i wenerologia, Neurochirurgia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny kwasu 5-aminolewulinowego

Kwas 5–aminolewulinowy został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Agencję Żywności i Leków (FDA) dnia 3 grudnia 1999 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie substancji czynnej na rynek farmaceutyczny była firma Dusa Pharm. Z kolei Europejska Agencja Leków (EMA) wydała taką zgodę dnia 7 września 2007 roku. W tym wypadku podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie leku była firma Medac.

Wzór sumaryczny kwasu 5-aminolewulinowego

C5H9NO3

Spis treści

Wskazania do stosowania kwasu 5-aminolewulinowego

Kwas 5–aminolewulinowy jest stosowany w diagnostyce fotodynamicznej raka oraz jako substancja lecznicza w terapii fotodynamicznej (w połączeniu z promieniowaniem o odpowiedniej długości fali). W pierwszym przypadku związek używany jest na przykład w celu wizualizacji obecności tkanek zmienionych chorobowo w glejaku złośliwym. W drugim przypadku substancję czynną wykorzystuje się na przykład w terapii rogowacenia słonecznego.

Dawkowanie kwasu 5-aminolewulinowego

Kwas 5–aminolewulinowy stosuje się doustnie oraz zewnętrznie na skórę.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej oraz masy ciała pacjenta.

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 20 mg na kilogram masy ciała.

Podanie zewnętrzne na skórę

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: około od 1 mm do 5 mm żelu rozprowadzić na miejsce zmienione chorobowo. Można nałożyć substancję czynną na zdrową skórę, która znajduje się wokół zmiany.

Przeciwskazania do stosowania kwasu 5-aminolewulinowego

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na kwas 5–aminolewulinowy lub porfiryny, porfiria oraz fotodermatozy (na przykład aminoacyduria, polimorficzna reakcja na światło, kserodermia barwnikowa, toczeń rumieniowy, pęcherzyca rumieniowata).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu 5-aminolewulinowego

Kwas 5–aminolewulinowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą sercowo–naczyniową. Istnieją doniesienia, że substancja czynna może mieć wpływ na zmniejszenie:

  • ciśnienia krwi;
  • ciśnienia krwi w tętnicy płucnej;
  • oporu naczyń w płucach.

Po zastosowaniu substancji czynnej zaleca się unikanie przez 24 godziny ekspozycji skóry i oczu na silne światło.

Jeśli kwas 5–aminolewulinowy jest używany do diagnostyki guza zlokalizowanego blisko ośrodków odpowiadających za ważne czynności neurologiczne, należy zachować szczególną ostrożność wobec takiego pacjenta.

Kwas 5–aminolewulinowy używany w formie żelu lub plastrów, nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zmianami rogowacenia, zmianami naciekającymi i krwawiącymi.

Efekt terapeutyczny substancji czynnej może być słabszy, jeśli u pacjenta występuje dodatkowo na przykład łuszczyca, zakażenia i stany zapalne skóry, egzema lub chory posiada tatuaże.

Interakcje kwasu 5-aminolewulinowego z innymi substancjami czynnymi

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania kwasu 5-aminolewulinowego z substancjami czynnymi, które mogą mieć właściwości fototoksyczne (tetarcykliny).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania kwasu 5-aminolewulinowego z substancjami czynnymi, które mogą mieć właściwości fototoksyczne (sulfonamidy).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sulfacetamid (Sulfacetamide) sulfonamidy
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania kwasu 5-aminolewulinowego z substancjami czynnymi, które mogą mieć właściwości fototoksyczne (fluorochinolony).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony

Wpływ kwasu 5-aminolewulinowego na prowadzenie pojazdów

Substancja czynna nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

W wyniku jednoczesnego stosowania substancji czynnej i hiperycyny (będącej wyciągiem z ziela dziurawca) może dojść u pacjenta do silnych poparzeń słonecznych. Zaleca się zachowanie odstępu minimum 2 tygodnie pomiędzy przyjmowanymi lekami.

Wpływ kwasu 5-aminolewulinowego na ciążę

Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na ciążę. Dane związane z badaniami na zwierzętach wskazują, że kwas 5–aminolewulinowy w połączeniu z ekspozycją na światło może wywierać działanie embriotoksyczne. Stosowanie związku w ciąży jest przeciwwskazane.

Wpływ kwasu 5-aminolewulinowego na laktację

Nie wiadomo czy substancja czynna jest obecna w mleku kobiecym. Zaleca się wstrzymanie od karmienia piersią na czas minimum 12 godzin od zastosowania leku.

Wpływ kwasu 5-aminolewulinowego na płodność

Brak danych klinicznych oraz związanych z badaniami na zwierzętach opisujących wpływ substancji czynnej na płodność.

Skutki uboczne

nudności
fotodermatoza
niedociśnienie
reakcja nadwrażliwości na światło

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie na skórę: krosty, wysypka krostkowa, nerwowość, ból głowy, zaburzenia czucia, zaburzenia widzenia, obrzęk powiek, suchość skóry, pęcherz, uczucie napięcia skóry, wybroczyny, ból pleców, rumień, pieczenie, ból, podrażnienie, świąd, obrzęk, złuszczenie, strup, stwardnienie, parastezje, odbarwienie, owrzodzenie, wydzielina z rany, nadwrażliwość, zakażona egzema, nadżerki, odczucie dyskomfortu, przeczulica, krwotok, ocieplenie, uderzenia gorąca, dreszcze, gorączka, zmęczenie.

Objawy przedawkowania kwasu 5-aminolewulinowego

Przedawkowanie substancji czynnej zaobserwowano u jednego pacjenta. U chorego wystąpiły takie działania niepożądane jak niewydolność oddechowa i rumień twarzy.

Mechanizm działania kwasu 5-aminolewulinowego

Metabolizm kwasu 5–aminolewulinowego jest pierwszym etapem szlaku biochemicznego prowadzącym do syntezy hemu. Zgodnie z przypuszczalnym mechanizmem działania, fotouczulenie zachodzi poprzez konwersję kwasu 5–aminolewulinowego do protoporfiryny IX, która gromadzi się w skórze (w miejscu, gdzie został zastosowany związek). W wyniku użycia światła o stosownej długości fali i odpowiedniej energii, nagromadzona protoporfiryna IX wywołuje reakcję fotodynamiczną. Zachodzi proces cytotoksyczny zależny od jednoczesnej obecności światła i tlenu.

Wchłanianie kwasu 5-aminolewulinowego

Kwas 5–aminolewulinowy przyjęty doustnie jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po około 0,5–2 godzinach po podaniu. Średnie całkowite wchłanianie związku po podaniu na skórę wynosi około 0,2% zaaplikowanej dawki po 24 godzinach.

Dystrybucja kwasu 5-aminolewulinowego

Wiązanie kwasu 5–aminolewulinowego z białkami osocza nie zostało zbadane. Substancja czynna jest wychwytywana przede wszystkim przez nerki, wątrobę, nabłonek, a także glejaki złośliwe. 

Metabolizm kwasu 5-aminolewulinowego

Kwas 5–aminolewulinowy jest metabolizowany do protoporfiryny IX.

Wydalanie kwasu 5-aminolewulinowego

Końcowy okres półtrwania kwasu 5–aminolewulinowego wynosi około 1–3 godziny. Wydalanie substancji czynnej w postaci niezmienionej odbywa się z moczem (30% podanej dawki).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij