Irbesartan, Irbesartanum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o irbesartanie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1997
- Substancje aktywne
-
irbesartan
- Działanie irbesartanu
-
rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
- Postacie irbesartanu
-
tabletki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Angiologia, Kardiologia
- Rys historyczny irbesartanu
-
Irbesartan należy do antagonistów receptora angiotensynowego. Został dopuszczony do obrotu w 1997 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Sanofi Aventis Us. W tym samym roku, lek został wprowadzony na rynek europejski przez firmę Sanofi Aventis Sa.
- Wzór sumaryczny irbesartanu
-
C25H28N6O
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające irbesartan
- Wskazania do stosowania irbesartanu
- Dawkowanie irbesartanu
- Przeciwskazania do stosowania irbesartanu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania irbesartanu
- Przeciwwskazania irbesartanu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje irbesartanu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ irbesartanu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ irbesartanu na ciążę
- Wpływ irbesartanu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania irbesartanu
- Mechanizm działania irbesartanu
- Wchłanianie irbesartanu
- Dystrybucja irbesartanu
- Metabolizm irbesartanu
- Wydalanie irbesartanu
Wskazania do stosowania irbesartanu
Irbesartan należy do grupy antagonistów receptora angiotensynowego. Lek blokuje wpływ angiotensyny na naczynia krwionośne. Prowadzi to do ich rozszerzenia i spadku ciśnienia tętniczego. Substancja lecznicza znalazła zastosowanie w terapii samoistnego nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych.
Substancja czynna występuje również jako składnik leków złożonych stosowanych w leczeniu nadciśnienia. Substancja czynna jest również wykorzystywana w terapii schorzeń nerek u pacjentów cierpiących na cukrzycę typu II, jako składnik leków przeciwnadciśnieniowych.
Dawkowanie irbesartanu
Irbesartan jest wykorzystywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, a także nadciśnienia ze współistniejącymi schorzeniami nerek i cukrzycą typu II. Lek należy przyjmować o stałej porze dnia, popijając odpowiednią ilością wody. Irbesartan można przyjmować w trakcie posiłku.
Dawkowanie leku jest zależne od masy ciała i wieku pacjenta, a także od obecności chorób współistniejących oraz stanu narządów wewnętrznych.
Dawka dobowa irbesartanu w samoistnym nadciśnieniu tętniczym wynosi od 75 mg do 300 mg. Substancja czynna występuje w składzie preparatów złożonych (najczęściej z lekiem moczopędnym), zapewniając lepszą kontrolę podwyższonego ciśnienia.
U pacjentów cierpiących jednocześnie na nadciśnienie i cukrzycę typu II, zalecana dawka dobowa mieści się w zakresie od 150 mg do 300 mg irbesartanu.
Schemat dawkowania irbesartanu powinien zostać dostosowany u pacjentów dializowanych oraz osób w podeszłym wieku.
Przeciwskazania do stosowania irbesartanu
Nie należy stosować irbesartanu w przypadku występowania nadwrażliwości na tę substancję czynną.
Lek jest również przeciwwskazany podczas II i III trymestru ciąży.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania irbesartanu
Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii z wykorzystaniem irbesartanu u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi w naczyniach krwionośnych lub zmniejszonym stężeniem sodu w organizmie.
W takim przypadku istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia oraz zaburzeń elektrolitowych. Występujące schorzenia należy poddać osobnej terapii przed wykorzystaniem irbesartanu.
U pacjentów cierpiących na zaburzenia związane z pierwotnym hiperaldosteronizmem terapia może nie osiągnąć pełnej skuteczności.
Zalecane jest zachowanie ostrożności w przypadku stosowania irbesartanu u pacjentów, którzy cierpią na schorzenia nerek. Ryzyko ostrego niedociśnienia, skąpomoczu lub azotemii jest szczególnie zwiększone gdy współistnieje obustronne zwężenie tętnic nerkowych. U pacjentów z niewydolnością nerek pochodzenia cukrzycowego może dojść do rozwoju hiperkaliemii. W takich przypadkach rekomendowana jest dodatkowa kontrola stężenia potasu w organizmie.
Irbesartan należy stosować ostrożnie, gdy u pacjenta stwierdzono zwężenie zastawki aortalnej, dwudzielnej lub kardiomiopatię przerostową. Nadmierny spadek ciśnienia w tych przypadkach może spowodować wystąpienie udaru lub zawału mięśnia sercowego.
Jednoczesne stosowanie irbesartanu z lekami należącymi do grupy inhibitorów konwertazy angiotensynowej nie jest zalecane. Podwójne zablokowanie układu reninowego prowadzi do zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych. Zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ciężkich zaburzeń pracy nerek.
Przyjmowanie litu podczas terapii nadciśnienia z wykorzystaniem irbesartanu nie jest zalecane.
Przeciwwskazania irbesartanu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Podczas terapii nadciśnienia u osób ze schorzeniami nerek, przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie aliskirenu.
Interakcje irbesartanu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Spironolakton (Spironolactone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Zofenopryl (Zofenopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Metokarbamol (Methocarbamol) | inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego |
Sildenafil (Sildenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Beklometazon (Beclomethasone) | glikokortykosteroidy |
Budezonid (Budesonide) | glikokortykosteroidy |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) | mineralokortykosteroidy |
Flutikazon (Fluticasone) | glikokortykosteroidy |
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) | glikokortykosteroidy |
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) | glikokortykosteroidy |
Prednizolon (Prednisolone) | glikokortykosteroidy |
Prednizon (Prednisone) | glikokortykosteroidy |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Triamcynolon (Triamcinolone) | glikokortykosteroidy |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Apomorfina (Apomorphine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Awanafil (Avanafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Baklofen (Baclofen) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Buprenorfina (Buprenorphine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) | BZD - benzodiazepiny |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klobazam (Clobazam) | BZD - benzodiazepiny |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Medazepam (Medazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Oksazepam (Oxazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Olanzapina (Olanzapine) | neuroleptyki atypowe |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Sulpiryd (Sulpiride) | neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu |
Temazepam (Temazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Seleksypag (Selexipag) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Bencyklan (Bencyclane) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Linezolid (Linezolid) | inne leki przeciwbakteryjne |
Nicergolina (Nicergoline) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Tamsulozyna (Tamsulosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Kanrenoinian potasu (Potassium canrenoate) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Nadroparyna (Nadroparin calcium) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) | sulfonamidy i trimetoprim |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Trimetoprim (Trimethoprim) | sulfonamidy i trimetoprim |
Chlorek potasu (Potassium chloride) | związki potasu |
Siarczan potasu (Potassium sulfate) | substancje przeczyszczające o działaniu osmotycznym |
Wodoroasparaginian potasu (Potassium hydrogen aspartate) | związki potasu |
Wodorowęglan potasu (Potassium bicarbonate) | związki potasu |
Enoksaparyna (Enoxaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Eksenatyd (Exenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Empagliflozyna (Empagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Kanagliflozyna (Canagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Pindolol (Pindolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Wpływ irbesartanu na prowadzenie pojazdów
W trakcie terapii irbesartanem istnieje ryzyko wystąpienia zawrotów i bólu głowy, co może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.
Inne rodzaje interakcji
W trakcie leczenie irbesartanem należy unikać pożywienia zawierającego duże ilości potasu (pomidory, zamienniki soli kuchennej). Istnieje ryzyko rozwoju hiperkaliemii, która może spowodować zaburzenia rytmu serca, osłabienie, senność i zawroty głowy.
Wpływ irbesartanu na ciążę
Stosowanie irbesartanu przez kobiety w ciąży jest przeciwwskazane podczas trwania II i III trymestru, przyjmowanie leku w I trymestrze jest niezalecane.
Nie istnieje wystarczająca ilość badań bezwzględnie potwierdzających teratogenny wpływ antagonistów receptora angiotensynowego. Ze względu na podobny profil działania do lepiej przebadanych inhibitorów konwertazy angiotensynowej stosowanie sartanów podczas ciąży nie jest zalecane. Przyjmowanie irebesartanu podczas II i III trymestru ciąży może spowodować wystąpienie opóźnień w procesie kostnienia czaszki płodu, a także pogorszenia czynności nerek i małowodzia.
Istnieje wiele bezpieczniejszych alternatyw w kontroli nadciśnienia u kobiety ciężarnej, które nie powodują tak wysokiego ryzyka wystąpienia niedociśnienia u noworodka, jak może mieć to miejsce w przypadku irbesartanu.
Wpływ irbesartanu na laktację
Przyjmowanie irbesartanu podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Badania na zwierzętach potwierdziły możliwość przejścia substancji czynnej do mleka.
Ze względu na brak badań u kobiet karmiących i ryzyka pojawienia się niewydolności nerek oraz spadków ciśnienia u noworodka, podczas karmienia piersią należy rozważyć bezpieczniejsze alternatywy w kontroli nadciśnienia.
Skutki uboczne
- ból mięśniowo-szkieletowy
- zmęczenie
- wymioty
- nudności
- zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- kaszel
- niestrawność
- nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
- zgaga
- żółtaczka
- zaburzenia seksualne
- tachykardia
- ból w klatce piersiowej
- biegunka
- wysypka
- wstrząs anafilaktyczny
- zaburzenia czynności nerek
- ból stawów
- szumy uszne
- niewydolność nerek
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych
- zapalenie wątroby
- zaburzenia smaku
- zaburzenia czynności wątroby
- skurcze mięśni
- reakcje nadwrażliwości
- reakcje anafilaktyczne
- pokrzywka
- obrzęk naczynioruchowy
- małopłytkowość
- hiperkaliemia
- bóle mięśniowe
- ból głowy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania irbesartanu
Nie odnotowano przypadków przyjęcia zbyt dużej dawki irbesartanu. Objawy, których można spodziewać się w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku to nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, przyspieszenie akcji serca lub bradykardia (spowolnienie akcji mięśnia sercowego).
Mechanizm działania irbesartanu
Irebsartan jest selektywnym blokerem receptora przeznaczonego dla angiotensyny II (AT1).
Angiotensyna II łącząc się z miejscem aktywnym receptora AT1, powoduje skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przez co dochodzi do wzrostu ciśnienia tętniczego oraz przyspieszenia pracy serca. Angiotensyna II zwiększa również wydzielanie aldosteronu przez korę nadnerczy.
Irbesartan ma wysokie powinowactwo do receptora angiotensynowego, dzięki czemu cząsteczka angiotensyny II zostaje wyparta z połączenia z podjednostką AT1 receptora. Przyjmuje się, że irbesartan powoduje zablokowanie wszystkich efektów działania angiotensyny II. Lek powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego poprzez rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz zmniejsza wydzielanie aldosteronu.
Irebesartan nie wpływa na aktywność konwertazy angiotensynowej. Dzięki temu większość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensynowej jest znacznie ograniczona.
Wchłanianie irbesartanu
Irebesartan dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność leku mieści się w zakresie od 60% do 80%. Dopuszczalne jest przyjmowanie irbesartanu z pokarmem, gdyż jedynie w niewielki stopniu wpływa on na wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.
Dystrybucja irbesartanu
Irebesartan w wysokim stopniu łączy się z białkami osocza. Substancja lecznicza występuje w połączeniach z albuminami osocza na poziomie około 90%.
Metabolizm irbesartanu
Irbesartan ulega metabolizmowi w wątrobie, który uwzględnia reakcje utlenienie i połączenia z cząsteczką kwasu glukuronowego. W przekształcenie cząsteczki irbesartanu zaangażowany jest głównie podjednostka CYP2C9 cytochromu P450. Głównym metabolitem obecnym w osoczu jest glukuronid irbesartanu.
Wydalanie irbesartanu
Irbesartan jest wydalany zarówno z moczem jak i żółcią. Lek ma dość długi okres półtrwania wynoszący od 11 do 15 godzin. Jedynie 2% dawki zaobserwowano w moczu w postaci niezmienionego irbesartanu.