Irbesartan, Irbesartanum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o irbesartanie

Rok wprowadzenia na rynek
1997
Substancje aktywne
irbesartan
Działanie irbesartanu
rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie irbesartanu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Angiologia, Kardiologia
Rys historyczny irbesartanu

Irbesartan należy do antagonistów receptora angiotensynowego. Został dopuszczony do obrotu w 1997 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Sanofi Aventis Us. W tym samym roku, lek został wprowadzony na rynek europejski przez firmę Sanofi Aventis Sa.

Wzór sumaryczny irbesartanu

C25H28N6O

Spis treści

Wskazania do stosowania irbesartanu

Irbesartan należy do grupy antagonistów receptora angiotensynowego. Lek blokuje wpływ angiotensyny na naczynia krwionośne. Prowadzi to do ich rozszerzenia i spadku ciśnienia tętniczego. Substancja lecznicza znalazła zastosowanie w terapii samoistnego nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych.

Substancja czynna występuje również jako składnik leków złożonych stosowanych w leczeniu nadciśnienia. Substancja czynna jest również wykorzystywana w terapii schorzeń nerek u pacjentów cierpiących na cukrzycę typu II, jako składnik leków przeciwnadciśnieniowych.

Dawkowanie irbesartanu

Irbesartan jest wykorzystywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, a także nadciśnienia ze współistniejącymi schorzeniami nerek i cukrzycą typu II. Lek należy przyjmować o stałej porze dnia, popijając odpowiednią ilością wody. Irbesartan można przyjmować w trakcie posiłku.

Dawkowanie leku jest zależne od masy ciała i wieku pacjenta, a także od obecności chorób współistniejących oraz stanu narządów wewnętrznych. 

Dawka dobowa irbesartanu w samoistnym nadciśnieniu tętniczym wynosi od 75 mg do 300 mg. Substancja czynna występuje w składzie preparatów złożonych (najczęściej z lekiem moczopędnym), zapewniając lepszą kontrolę podwyższonego ciśnienia.

U pacjentów cierpiących jednocześnie na nadciśnienie i cukrzycę typu II, zalecana dawka dobowa mieści się w zakresie od 150 mg do 300 mg irbesartanu. 

Schemat dawkowania irbesartanu powinien zostać dostosowany u pacjentów dializowanych oraz osób w podeszłym wieku. 

Przeciwskazania do stosowania irbesartanu

Nie należy stosować irbesartanu w przypadku występowania nadwrażliwości na tę substancję czynną.
Lek jest również przeciwwskazany podczas II i III trymestru ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania irbesartanu

Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii z wykorzystaniem irbesartanu u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi w naczyniach krwionośnych lub zmniejszonym stężeniem sodu w organizmie.
W takim przypadku istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia oraz zaburzeń elektrolitowych. Występujące schorzenia należy poddać osobnej terapii przed wykorzystaniem irbesartanu. 

U pacjentów cierpiących na zaburzenia związane z pierwotnym hiperaldosteronizmem terapia może nie osiągnąć pełnej skuteczności. 

Zalecane jest zachowanie ostrożności w przypadku stosowania irbesartanu u pacjentów, którzy cierpią na schorzenia nerek. Ryzyko ostrego niedociśnienia, skąpomoczu lub azotemii jest szczególnie zwiększone gdy współistnieje obustronne zwężenie tętnic nerkowych. U pacjentów z niewydolnością nerek pochodzenia cukrzycowego może dojść do rozwoju hiperkaliemii. W takich przypadkach rekomendowana jest dodatkowa kontrola stężenia potasu w organizmie. 

Irbesartan należy stosować ostrożnie, gdy u pacjenta stwierdzono zwężenie zastawki aortalnej, dwudzielnej lub kardiomiopatię przerostową. Nadmierny spadek ciśnienia w tych przypadkach może spowodować wystąpienie udaru lub zawału mięśnia sercowego. 

Jednoczesne stosowanie irbesartanu z lekami należącymi do grupy inhibitorów konwertazy angiotensynowej nie jest zalecane. Podwójne zablokowanie układu reninowego prowadzi do zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych.  Zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ciężkich zaburzeń pracy nerek. 

Przyjmowanie litu podczas terapii nadciśnienia z wykorzystaniem irbesartanu nie jest zalecane. 

Przeciwwskazania irbesartanu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Podczas terapii nadciśnienia u osób ze schorzeniami nerek, przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie aliskirenu.

Interakcje irbesartanu z innymi substancjami czynnymi

Irbesartan podany jednocześnie, może powodować nadmierny spadek ciśnienia krwi, wzrost stężenia potasu we krwi i pogorszenie pracy nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego, co może osłabić efekt terapeutyczny irbesartanu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beklometazon (Beclomethasone) glikokortykosteroidy
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Triamcynolon (Triamcinolone) glikokortykosteroidy
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Nasilenie spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) BZD - benzodiazepiny
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Możliwość nasilenia działania seleksypagu, ryzyko wystąpienia tachykardii (przyspieszenia akcji serca), nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Seleksypag (Selexipag) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ryzyko nasilenia wpływu irbesartanu na ciśnienie tętnicze.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Nicergolina (Nicergoline) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Prawdopodobieństwo pojawienia się podwyższonego stężenia potasu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Kanrenoinian potasu (Potassium canrenoate) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Trimetoprim (Trimethoprim) sulfonamidy i trimetoprim
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Siarczan potasu (Potassium sulfate) substancje przeczyszczające o działaniu osmotycznym
Wodoroasparaginian potasu (Potassium hydrogen aspartate) związki potasu
Wodorowęglan potasu (Potassium bicarbonate) związki potasu
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Ryzyko wystąpienia hipotonii (spadku ciśnienia tętniczego).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Ryzyko nadmiernego spadku stężenia glukozy we krwi (hipoglikemii).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii (spadku ciśnienia tętniczego).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Zwiększone ryzyko pojawienia się obrzęków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA

Wpływ irbesartanu na prowadzenie pojazdów

W trakcie terapii irbesartanem istnieje ryzyko wystąpienia zawrotów i bólu głowy, co może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. 

Inne rodzaje interakcji

W trakcie leczenie irbesartanem należy unikać pożywienia zawierającego duże ilości potasu (pomidory, zamienniki soli kuchennej). Istnieje ryzyko rozwoju hiperkaliemii, która może spowodować zaburzenia rytmu serca, osłabienie, senność i zawroty głowy. 

Wpływ irbesartanu na ciążę

Stosowanie irbesartanu przez kobiety w ciąży jest przeciwwskazane podczas trwania II i III trymestru, przyjmowanie leku w I trymestrze jest niezalecane. 

Nie istnieje wystarczająca ilość badań bezwzględnie potwierdzających teratogenny wpływ antagonistów receptora angiotensynowego. Ze względu na podobny profil działania do lepiej przebadanych inhibitorów konwertazy angiotensynowej stosowanie sartanów podczas ciąży nie jest zalecane. Przyjmowanie irebesartanu podczas II i III trymestru ciąży może spowodować wystąpienie opóźnień w procesie kostnienia czaszki płodu,  a także pogorszenia czynności nerek i małowodzia.

Istnieje wiele bezpieczniejszych alternatyw w kontroli nadciśnienia u kobiety ciężarnej, które nie powodują tak wysokiego ryzyka wystąpienia niedociśnienia u noworodka, jak może mieć to miejsce w przypadku irbesartanu. 

Wpływ irbesartanu na laktację

Przyjmowanie irbesartanu podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Badania na zwierzętach potwierdziły możliwość przejścia substancji czynnej do mleka.
Ze względu na brak badań u kobiet karmiących i ryzyka pojawienia się niewydolności nerek oraz spadków ciśnienia u noworodka, podczas karmienia piersią należy rozważyć bezpieczniejsze alternatywy w kontroli nadciśnienia. 

Skutki uboczne

ból mięśniowo-szkieletowy
zmęczenie
wymioty
nudności
zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
kaszel
niestrawność
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
zgaga
żółtaczka
zaburzenia seksualne
tachykardia
ból w klatce piersiowej
biegunka
wysypka
wstrząs anafilaktyczny
zaburzenia czynności nerek
ból stawów
szumy uszne
niewydolność nerek
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych
zapalenie wątroby
zaburzenia smaku
zaburzenia czynności wątroby
skurcze mięśni
reakcje nadwrażliwości
reakcje anafilaktyczne
pokrzywka
obrzęk naczynioruchowy
małopłytkowość
hiperkaliemia
bóle mięśniowe
ból głowy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania irbesartanu

Nie odnotowano przypadków przyjęcia zbyt dużej dawki irbesartanu. Objawy, których można spodziewać się w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku to nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, przyspieszenie akcji serca lub bradykardia (spowolnienie akcji mięśnia sercowego). 

Mechanizm działania irbesartanu

Irebsartan jest selektywnym blokerem receptora przeznaczonego dla angiotensyny II (AT1).
Angiotensyna II łącząc się z miejscem aktywnym receptora AT1, powoduje skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przez co dochodzi do wzrostu ciśnienia tętniczego oraz przyspieszenia pracy serca. Angiotensyna II zwiększa również wydzielanie aldosteronu przez korę nadnerczy. 

Irbesartan ma wysokie powinowactwo do receptora angiotensynowego, dzięki czemu cząsteczka angiotensyny II zostaje wyparta z połączenia z podjednostką AT1 receptora. Przyjmuje się, że irbesartan powoduje zablokowanie wszystkich efektów działania angiotensyny II. Lek powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego poprzez rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz zmniejsza wydzielanie aldosteronu. 

Irebesartan nie wpływa na aktywność konwertazy angiotensynowej. Dzięki temu większość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensynowej jest znacznie ograniczona.  

Wchłanianie irbesartanu

Irebesartan dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność leku mieści się w zakresie od 60% do 80%. Dopuszczalne jest przyjmowanie irbesartanu z pokarmem, gdyż jedynie w niewielki stopniu wpływa on na wchłanianie leku z przewodu pokarmowego. 

Dystrybucja irbesartanu

Irebesartan w wysokim stopniu łączy się z białkami osocza. Substancja lecznicza występuje w połączeniach z albuminami osocza na poziomie około 90%.

Metabolizm irbesartanu

Irbesartan ulega metabolizmowi w wątrobie, który uwzględnia reakcje utlenienie i połączenia z cząsteczką kwasu glukuronowego. W przekształcenie cząsteczki irbesartanu zaangażowany jest głównie podjednostka CYP2C9 cytochromu P450. Głównym metabolitem obecnym w osoczu jest glukuronid irbesartanu. 

Wydalanie irbesartanu

Irbesartan jest wydalany zarówno z moczem jak i żółcią. Lek ma dość długi okres półtrwania wynoszący od 11 do 15 godzin. Jedynie 2% dawki zaobserwowano w moczu w postaci niezmienionego irbesartanu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.