Encyklopedia leków

Gefitynib, Gefitinib, Gefitinib - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o gefitynibie

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
gefitynib
Działanie gefitynibu
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie gefitynibu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Onkologia kliniczna, Pulmonologia
Rys historyczny gefitynibu

Gefitynib został wprowadzony do użytku w 2002 roku przez podmiot odpowiedzialny AZTRAZENECA.

Wzór sumaryczny gefitynibu

C22H24ClFN4O3

Spis treści

Wskazania do stosowania gefitynibu

Gefitynib przeznaczony jest do terapii dorosłych pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuc (NDRP) rozwijającym się miejscowo lub dającym przerzuty, z aktywującą mutacją EGFR-TK.

Dawkowanie gefitynibu

Gefitynib stosowany jest doustnie wyłącznie pod ścisłą kontrolą specjalisty doświadczonego w leczeniu przeciwnowotworowym. Możliwe jest również podanie substancji przez gastrostomię oraz sondę nosowo-żołądkową. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od reakcji organizmu na substancję, schorzeń towarzyszących, wieku itp. 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 250 mg.

Przeciwskazania do stosowania gefitynibu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na gefitynib oraz karmienie piersią. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania gefitynibu

Leczenie gefitynibem może być prowadzone jedynie pod fachową opieką specjalisty doświadczonego w terapii nowotworowej. 

Przed rozpoczęciem terapii gefitynibem należy dokonać oceny mutacji EGFR, gdyż substancja wykazuje najwyższą skuteczność terapeutyczną w jej obecności.

W sytuacji wystąpienia oraz nasilania się objawów takich jak kaszel, duszność oraz gorączka należy przerwać leczenie gefitynibem i wykonać diagnostykę w kierunku śródmiąższowej choroby płuc. 

Podczas leczenia gefitynibem należy regularnie monitorować czynność wątroby, w szczególności w przypadku osób z zaburzonym funkcjonowaniem tego narządu. W przypadku wystąpienia znacznego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać przyjmowanie gefitynibu. 

Substancje pobudzające aktywność izoenzymu CYP3A4 (np. fenytoina, ryfampicyna, karbamazepina, barbiturany, ziele dziurawca) mogą zwiększać metabolizm gefitynibu prowadzić do zmniejszenia stężenia substancji w osoczu oraz skuteczności terapii. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego przyjmowania gefitynibu oraz substancji zwiększających pH soku żołądkowego, ze względu na zmniejszenie stężenia osoczowego substancji oraz efektu terapeutycznego. 

Podczas terapii gefitynibem pacjenci powinni niezwłocznie zgłosić się do lekarza w przypadku wystąpienia zmian w obrębie oka, nasilonej lub długotrwałej biegunki, nudności, wymiotów oraz jadłowstrętu.

 

Interakcje gefitynibu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko zaburzeń funkcjonowania wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Daklizumab (Daclizumab) inhibitory interleukiny
Interferon Beta-1A (Interferon beta-1a) substancje immunostymulujące - interferony
Interferon Beta-1B (Interferon beta-1b) substancje immunostymulujące - interferony
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Zwiększona wrażliwość na światło słoneczne, wzrost ryzyka wystąpienia i nasilenia objawów poparzenia słonecznego (zaczerwienienie, świąd, ból, pęcherze).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas 5-aminolewulinowy (5-aminolevulinic acid) leki stosowane w terapii fotodynamicznej
Nasilenie działania gefitynibu, zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Fosaprepitant (Fosaprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Biktegrawir (Bictegravir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Osłabienie działania gefitynibu oraz skuteczności terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Dekslanzoprazol (Dexlansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Rabeprazol (Rabeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej

Interakcje gefitynibu z pożywieniem

Podczas leczenia gefitynibem nie należy spożywać soku z grejpfrutów. Substancja zwiększa stężenie leku we krwi, nasilając działanie toksyczne. 

Wpływ gefitynibu na prowadzenie pojazdów

Gefitynib wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. Należy jednak pamiętać o możliwość wystąpienia osłabienia podczas przyjmowania substancji, które może upośledzić wykonywanie powyższych czynności. 

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszać stężenie osoczowe gefitynibu oraz skuteczność terapii. 

Wpływ gefitynibu na ciążę

Stosowanie gefitynibu podczas ciąży jest przeciwwskazane ze względu na działanie toksyczne na rozwój płodu. 

Wpływ gefitynibu na laktację

Leczenie gefitynibem podczas laktacji jest przeciwwskazane - podczas terapii należy przerwać karmienie piersią. 

Wpływ gefitynibu na płodność

Podczas terapii gefitynibem pacjentki zobowiązane są do stosowania skutecznych metod antykoncepcji. 

Skutki uboczne

biegunka
Bardzo często
nudności
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
wysypka krostkowa
Bardzo często
Anoreksja
Bardzo często
osłabienie
Bardzo często
sucha skóra
Bardzo często
zmiany skórne
Bardzo często
zwiększenie aktywności AlAT
Bardzo często
białkomocz
Często
krwiomocz
Często
łysienie
Często
krwawienie z nosa
Często
odwodnienie
Często
suchość oka
Często
zmiany chorobowe płytki paznokciowej
Często
Śródmiąższowa choroba płuc
Często
zapalenie spojówek
Często
gorączka
Często
zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy
Często
Zapalenie powiek
Często
zwiększona aktywność AspAT
Często
zapalenie pęcherza moczowego
Często
zapalenie wątroby
Rzadko
nadżerka rogówki
Rzadko
perforacja przewodu pokarmowego
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
reakcje alergiczne
Rzadko
zapalenie trzustki
Rzadko
rumień wielopostaciowy
Niezbyt często
Zapalenie naczyń skóry
Niezbyt często
krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego
Niezbyt często
zespół Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Niezbyt często
zmiany pęcherzowe
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania gefitynibu

Po przyjęciu zbyt wysokiej dawki gefitynibu dochodzi do przedawkowania, które objawia się wysypką skórną oraz biegunką.

Mechanizm działania gefitynibu

Gefitynib działa jako małocząsteczkowy inhibitor kinazy tyrozynowej receptora dla EGFR (naskórkowy czynnik wzrostu). Substancja hamuje proces wzrostu oraz podziału komórek, zatrzymując rozrost tkanki nowotworowej oraz jej rozprzestrzenianie. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Afatynib
  • Aksytynib
  • Alektynib
  • Bosutinib
  • Brygatynib
  • Cerytynib
  • Dabrafenib
  • Dasatynib
  • Enkorafenib
  • Erlotynib
  • Ewerolimus
  • Ibrutynib
  • Imatynib
  • Kabozantynib
  • Kobimetynib
  • Kryzotynib
  • Nilotynib
  • Nintedanib
  • Palbocyklib
  • Pazopanib
  • Ponatynib
  • Regorafenib
  • Ruksolitynib
  • Rybocyklib
  • Sorafenib
  • Trametynib
  • Wandetanib
  • Wemurafenib

Wchłanianie gefitynibu

Po podaniu doustnym gefitynib ulega umiarkowanemu, powolnemu wchłanianiu, osiągając stężenie maksymalne w organizmie po około 3-7 godzinach po podaniu. Pokarm nie ma wpływu na biodostępność (ilość substancji aktywnej w układzie) gefitynibu. 

Dystrybucja gefitynibu

Gefitynib wiąże się z białkami osocza w 90%. 

Metabolizm gefitynibu

Gefitynib ulega metabolizmowi wątrobowemu przez  izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6. 

Wydalanie gefitynibu

Czas półtrwania gefitynibu u pacjentów onkologicznych wynosi 41 godzin. Substancja wydalana jest głównie z kałem, nieznaczna ilość usuwana jest przez nerki. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij