Encyklopedia leków

Gabapentyna, Gabapentin, Gabapentinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o gabapentyna

Rok wprowadzenia na rynek
1993
Substancje aktywne
gabapentyna
Działanie gabapentyny
przeciwneuralgiczne (leczenie nerwobólu), przeciwpadaczkowe, neuroprotekcyjne
Postacie gabapentyny
kapsułki twarde, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Neurologia dziecięca, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Wzór sumaryczny gabapentyny

C9H17NO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające gabapentynę

Wskazania do stosowania gabapentyny

Gabapentyna to lek przeciwpadaczkowy. Stosowana jest w leczeniu napadów częściowych z napadami wtórnie uogólnionymi zarówno w monoterapii jak i w leczeniu wspomagającym u dorosłych i u dzieci powyżej 6 roku życia.

Gabapentyna stosowana jest również w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

Dawkowanie gabapentyny

Gabapentyna stosowana jest doustnie, niezależnie od posiłków.

Lek należy połknąć w całości i popić odpowiednią ilością płynu.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących. 

U pacjentów dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia, zarówno w leczeniu padaczki jak i bólu neuropatycznego, leczenie zazwyczaj zaczyna się od 300 mg gabapentyny na dobę. Dalsze dawkowanie ustala lekarz w zależności od indywidualnej tolerancji i odpowiedzi na lek. Dawkę można zwiększać o 300 mg na dobę co 2-3 dni aż do maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 3600 mg na dobę.

U pacjentów w tzw. złym stanie ogólnym np. z małą masą ciała, po przeszczepie, z zaburzoną czynnością nerek lub pacjentów powyżej 65 roku życia należy zachować szczególną ostrożność stosując mniejsze dawki lub wydłużając odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami.

U pacjentów poddawanych hemodializie zaleca się podanie dawki nasycającej (od 200 do 400 mg) gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. Natomiast nie powinno podawać się gabapentyny pomiędzy hemodializami.

U dzieci pomiędzy 6 a 12 rokiem życia stosuje się od 10 do 15 mg gabapentyny na kg masy ciała. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na kilka dawek pojedynczych. Odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin. 

Odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo, przez co najmniej tydzień, niezależnie od wskazania.

Przeciwskazania do stosowania gabapentyny

Przeciwwskazaniem do stosowania gabapentyny jest nadwrażliwość na lek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania gabapentyny

U pacjentów leczonych gabapentyną mogą wystąpić myśli lub zachowania samobójcze. Z tego względu należy pacjentów monitorować i w razie potrzeby modyfikować leczenie.

Podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów padaczkowych lub mogą pojawiać się nowe rodzaje napadów drgawkowych.

Gabapentynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami uogólnionymi takimi jak napady nieświadomości, gdyż może wystąpić nawet nasilenie objawów.

Jeśli podczas stosowania gabapentyny u pacjenta rozwinie się zapalenie trzustki należy rozważyć jej odstawienie.

Jeśli u pacjenta leczonego gabapentyną wystąpi gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych należy zbadać pacjenta i potwierdzić etiologię objawów, gdyż mogą one wskazywać na wystąpienie zagrażającej życiu reakcji nadwrażliwości takiej jak osutka polekowa z eozynofilią.

Interakcje gabapentyny z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszone wchłanianie gabapentyny z przewodu pokarmowego i osłabienie jej działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Orlistat (Orlistat) inhibitory lipazy
Węglan wapnia (Calcium carbonate) związki wapnia
Możliwy wzrost stężenia fenytoiny i nasilenie jej działania terapeutycznego i toksycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Możliwa nadmierna senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem i oceną sytuacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Może wystąpić nasilone działanie gabapentyny. Możliwa nadmierna senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem i oceną sytuacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego

Interakcje gabapentyny z alkoholem

Podczas stosowania gabapentyny należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać depresyjne działanie gabaoentyny na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ gabapentyny na prowadzenie pojazdów

Gabapentyna może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy, które mogą być potencjalnie niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.

Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku.

Inne rodzaje interakcji

Leki neutralizujące sok żołądkowy zawierające magnez i glin zmniejszają biodostępność gabapentyny do 24%. Dlatego zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej dwie godziny po przyjęciu leku neutralizującego.

Podczas jednoczesnego przyjmowania gabapentyny i cymetydyny obserwuje się zmniejszenie wydalania gabapentyny jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Należy w takim wypadku przeprowadzić test innymi metodami np. metodą biuretową, metodą turbidymetryczną lub metodą wiązania barwników. 

Wpływ gabapentyny na ciążę

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży związane jest ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka ze względu na obecność padaczki oraz równoczesnego stosowania leków przeciwpadaczkowych podczas każdej z opisywanych ciąż.

Kobiety planujące zajście w ciążę powinny omówić z lekarzem konieczność leczenia przeciwpadaczkowego. Należy jednak pamiętać, że nie wolno nagle odstawiać leków przeciwpadaczkowych ze względu na możliwość wystąpienia przełomowych napadów drgawkowych, które mogą być niebezpieczne zarówno dla matki, jak i dziecka. 

Nie należy stosować gabapentyny w ciąży, chyba że lekarz uzna, że ryzyko potencjalnych korzyści dla matki przewyższa ryzyko potencjalnych zagrożeń dla płodu.

Wpływ gabapentyny na laktację

Gabapentyna przenika do mleka kobiecego.

Gabapentyna może być stosowana u kobiet karmiących piersią tylko wtedy gdy korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla dziecka.

Skutki uboczne (podanie doustne)

gorączka
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
uczucie zmęczenia
Bardzo często
zakażenia wirusowe
Bardzo często
ataksja
Bardzo często
senność
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
ból głowy
Często
bóle mięśniowe
Często
depresja
Często
drgawki
Często
drżenie
Często
duszność
Często
wrogość
Często
labilność emocjonalna
Często
niedowidzenie
Często
kaszel
Często
obrzęki obwodowe
Często
leukopenia
Często
lęk
Często
nieżyt nosa
Często
zaburzenia dotyczące zębów
Często
nadciśnienie tętnicze
Często
nerwowość
Często
bóle pleców
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
drganie mięśni
Często
niemoc płciowa
Często
ból
Często
zespół grypowy
Często
zmniejszenie liczby leukocytów
Często
rozszerzenie źrenic
Często
przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka
Często
splątanie
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
suchość w gardle
Często
świąd
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
wzdęcia
Często
wzmożony apetyt
Często
zaburzenia koordynacji
Często
zaburzenia widzenia
Często
zaparcia
Często
złe samopoczucie
Często
zwiększenie masy ciała
Często
zapalenie dziąseł
Często
hiperkineza
Często
oczopląs
Często
ból brzucha
Często
jadłowstręt
Często
zapalenie oskrzeli
Często
zaburzenia myślenia
Często
obrzęk twarzy
Często
zaburzenia czucia
Często
podwójne widzenie
Często
plamica
Często
trądzik
Często
zaburzenia chodu
Często
zapalenie płuc
Często
bóle stawów
Często
Niepamięć
Często
zakażenia dróg moczowych
Często
zapalenie gardła
Często
osłabienie
Często
zakażenie dróg oddechowych
Często
dyzartria
Często
zapalenie ucha środkowego
Często
nieprawidłowe wyniki czynności wątroby
Rzadko
reakcje alergiczne
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
zmniejszona ruchliwość
Rzadko
obrzęki uogólnione
Rzadko
dyskineza
Częstotliwość nieznana
dystonia
Częstotliwość nieznana
ginekomastia
Częstotliwość nieznana
łysienie
Częstotliwość nieznana
małopłytkowość
Częstotliwość nieznana
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
omamy
Częstotliwość nieznana
ostra niewydolność nerek
Częstotliwość nieznana
reakcje nadwrażliwości
Częstotliwość nieznana
rumień wielopostaciowy
Częstotliwość nieznana
nietrzymanie moczu
Częstotliwość nieznana
zapalenie trzustki
Częstotliwość nieznana
osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi
Częstotliwość nieznana
szum w uszach
Częstotliwość nieznana
żółtaczka
Częstotliwość nieznana
drgawki kloniczne mięśni
Częstotliwość nieznana
hipertrofia piersi
Częstotliwość nieznana
zespół Stevensa-Johnsona
Częstotliwość nieznana
objawy absencyjne
Częstotliwość nieznana
choreoatetoza
Częstotliwość nieznana
zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą
Częstotliwość nieznana
zapalenie wątroby
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania gabapentyny

Do objawów przedawkowania gabapentyny należą: senność, zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, ospałość, łagodna biegunka.

Przedawkowanie gabapentyny szczególnie w połączeniu z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy,  może powodować śpiączkę.

Mechanizm działania gabapentyny

Szczegółowy mechanizm działania gabapentyny nie jest znany.

Działanie przeciwdrgawkowe i przeciwbólowe gabapentyny związane jest z miejscem wiązania jej w obrębie podjednostki alfa2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem w obrębie kory nowej i hipokampa.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Briwaracetam
  • Fenobarbital (Luminal)
  • Kwas walproinowy
  • Perampanel
  • Retygabina
  • Styrypentol
  • Tiagabina
  • Topiramat
  • Zonisamid

Wchłanianie gabapentyny

Maksymalne stężenie gabapentyny po podaniu doustnym występuje po 2-3 godzinach.

Nie stwierdzono aby pożywienie, w tym dieta bogatotłuszczowa, miały wpływ na farmakokinetykę gabapentyny (o znaczeniu klinicznym).

Dostępność biologiczna (odsetek wchłoniętej dawki) maleje wraz ze zwiększeniem dawki.

Dystrybucja gabapentyny

Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza.

Objętość dysrtybucji wynosi 57,7 litrów.

Stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdezniowym wynosi około 20 % stężenia w osoczu krwi.

Gabapentyna przenika do mleka kobiet karmiących.

Metabolizm gabapentyny

Nie wiadomo czy organizm ludzki metabolizuje gabapentynę.

Gabapentyna nie indukuje enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie leków.

Wydalanie gabapentyny

Gabapentyna wydalana jest wyłącznie przez nerki, w postaci niezmienionej.

Okres półtrwania eliminacji gabapentyny wynosi od 5 do 7 godzin i nie zależy od dawki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij