Fluwoksamina, Fluvoxaminum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o fluwoksaminie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1983
- Substancje aktywne
-
fluwoksamina, maleinian fluwoksaminy
- Działanie fluwoksaminy
-
przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne)
- Postacie fluwoksaminy
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia, Neurologia dziecięca, Psychiatria
- Rys historyczny fluwoksaminy
-
Fluwoksamina należy do leków zmniejszających wychwyt serotoniny i została dopuszczona do obrotu w 1983 roku w Szwajcarii. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Bgp Products Gmbh. Substancja lecznicza była pierwszym lekiem przeciwdepresyjnym z grupy oksymów.
- Wzór sumaryczny fluwoksaminy
-
C15H21F3N2O2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające fluwoksaminę
- Wskazania do stosowania fluwoksaminy
- Dawkowanie fluwoksaminy
- Przeciwskazania do stosowania fluwoksaminy
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fluwoksaminy
- Przeciwwskazania fluwoksaminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje fluwoksaminy z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje fluwoksaminy z pożywieniem
- Interakcje fluwoksaminy z alkoholem
- Wpływ fluwoksaminy na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ fluwoksaminy na ciążę
- Wpływ fluwoksaminy na laktację
- Wpływ fluwoksaminy na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania fluwoksaminy
- Mechanizm działania fluwoksaminy
- Wchłanianie fluwoksaminy
- Dystrybucja fluwoksaminy
- Metabolizm fluwoksaminy
- Wydalanie fluwoksaminy
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające fluwoksaminę
Wskazania do stosowania fluwoksaminy
Fluwoksamina jest lekiem przeciwdepresyjnym wykorzystywanym w leczeniu zaburzeń psychicznych. Substancja czynna znalazła zastosowanie w terapii:
- ciężkich stanów depresyjnych;
- zaburzeń obsesyjno–kompulsyjnych.
W niektórych krajach jest również stosowana w terapii bulimii.
Dawkowanie fluwoksaminy
Fluwoksamina jest wykorzystywana w terapii zaburzeń psychicznych. Lek należy przyjmować w całości o stałych porach dnia, popijając odpowiednią ilością płynu.
Schemat dawkowania fluwoksaminy w terapii depresji zakłada stosowanie od 50 mg do 300 mg substancji czynnej na dobę. Początkowa dawka fluwoksaminy powinna zostać dostosowana po około trzech tygodniach stosowania. Podczas leczenia zalecane jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, a czas trwania terapii wynosi zwykle przynajmniej sześć miesięcy. Bezpieczeństwo substancji leczniczej nie zostało potwierdzone podczas stosowania u osób poniżej 18 roku życia (z wyjątkiem terapii zaburzeń obsesyjno–kompulsyjnych).
Dawka dobowa fluwoksaminy podczas leczenia zaburzeń obsesyjno–kompulsyjnych mieści się z zakresie od 100 mg do 300 mg substancji czynnej. Leczenie należy rozpocząć od mniejszej dawki, która może być stopniowo zwiększana. Podczas zwiększania dawki leku może dojść do wystąpienia lub nasilenia istniejących działań niepożądanych. Dawka dobowa dla dzieci powyżej ósmego roku życia wynosi od 25 mg do 200 mg fluwoksaminy.
Substancji leczniczej nie należy odstawiać nagle. Przerwanie terapii fluwoksaminą powinno przebiegać stopniowo z powodu ryzyka pojawienia się reakcji odstawiennych.
Przeciwskazania do stosowania fluwoksaminy
Przeciwwskazaniem do stosowania fluwoksaminy jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Leczenie zaburzeń neurologicznych za pomocą fluwoksaminy można rozpocząć dwa tygodnie po przerwaniu terapii nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy lub jeden dzień po odstawieniu odwracalnych inhibitorów MAO.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fluwoksaminy
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania substancji leczniczej przez pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby, W niektórych przypadkach odnotowano wzrost aktywność enzymów wątrobowych.
Fluwoksamina jest stosowana w populacji pediatrycznej jedynie w przypadku potwierdzonych zaburzeń obsesyjno–kompulsyjnych. Wykorzystanie substancji czynnej w terapii innych zaburzeń psychicznych u osób poniżej 18 roku życia nie jest zalecane ze względu na ryzyko wystąpienia agresji oraz zachowań samobójczych w tej grupie. Ponadto, odnotowano zwiększone ryzyko, w stosunku do innych grup wiekowych, wystąpienia skłonności samobójczych u młodzieży w wieku od 18 do 24 lat.
Przyjmowanie lub zwiększanie dawki leku w podeszłym wieku powinno przebiegać z zachowaniem należytej ostrożności.
Podczas terapii zaburzeń depresyjnych i innych zaburzeń psychicznych widoczna poprawa może nie wystąpić po pierwszych kilku tygodniach leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko pojawienia się myśli i skłonności samobójczych u pacjentów cierpiących na zaburzenia depresyjne. Osoby znajdujące się w grupie podwyższonego ryzyka powinny podlegać obserwacji podczas pierwszych tygodni terapii oraz podczas zwiększania dawki substancji czynnej.
W trakcie trwania terapii fluwoksaminą istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia niepokoju i pobudzenia psychoruchowego. Objawy występują częściej podczas pierwszych dni lub tygodni leczenia.
Leki z grupy SSRI mogą powodować zaburzenia czynności seksualnych, które czasem utrzymują się nawet po odstawieniu substancji czynnej.
Należy zachować ostrożność podczas wykorzystania fluwoksaminy w leczeniu zaburzeń psychicznych u pacjentów z nieustabilizowaną padaczką w wywiadzie. Istnieje ryzyko wystąpienia drżeń mięśniowych oraz drgawek w trakcie leczenia. W niektórych przypadkach zgłaszano wystąpienie groźnego dla życia zespołu serotoninowego. Do zgłoszonych objawów mogą należeć:
- niestabilność stanu psychicznego (mania, majaczenie, splątanie, agresja, śpiączka);
- podwyższenie temperatury ciała;
- wahania czynności życiowych;
- zesztywnienie mięśni;
- mioklonia (mimowolny ruch mięśni).
W trakcie leczenia fluwoksaminą istnieje ryzyko zaburzenia gospodarki elektrolitowej lub węglowodanowej pacjenta. W trakcie terapii zgłaszano takie objawy jak:
- spadek lub wzrost stężenia glukozy we krwi;
- zmniejszenie tolerancji glukozy;
- spadek stężenia sodu w osoczu.
Fluwoksaminy nie należy stosować razem z lekami, podczas których stosowania istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT. Jednoczesna terapia zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Ponadto, fluwoksamina może zwiększać prawdopodobieństwo krwawień (szczególnie podczas przyjmowania leków przeciwzakrzepowych). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przyjmowania innych leków przeciwdepresyjnych, kwasu acetylosalicylowego oraz niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Leczenia fluwoksaminą nie należy przerywać nagle. Podczas szybkiego odstawienia substancji leczniczej istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia: pobudzenia psychoruchowego, nadmiernej potliwości, bezsenności, drżeń mięśniowych, wymiotów, biegunki, a także kołatania serca i nasilenia występujących lęków.
Przeciwwskazania fluwoksaminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Produktów leczniczych zawierających fluwoksaminę nie powinny być stosowane jednocześnie z inhibitorami monoaminoksydazy (nieodwracalne inhibitory, moklobemid, linezolid). Ponadto, przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie ramelteonu.
Interakcje fluwoksaminy z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Olanzapina (Olanzapine) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Dienogest (Dienogest) | progestageny |
Ewerolimus (Everolimus) | inhibitory kinazy białkowej |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Temsyrolimus (Temsirolimus) | inne leki przeciwnowotworowe |
Teofilina (Theophylline) | metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ropinirol (Ropinirole) | agoniści receptorów dopaminowych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Almotryptan (Almotriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Eletryptan (Eletriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Frowatryptan (Frovatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Naratryptan (Naratriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Ryzatryptan (Rizatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Sumatryptan (Sumatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Nitrazepam (Nitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chinagolid (Quinagolide) | agoniści receptorów dopaminowych |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Dapoksetyna (Dapoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) | substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo |
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) | inne substancje przeciwmigrenowe |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Milnacypran (Milnacipran) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Palonosetron (Palonosetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Pentazocyna (Pentazocine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
Rasagilina (Rasagiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Safinamid (Safinamide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Wenlafaksyna (Venlafaxine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Wortioksetyna (Vortioxetine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Agomelatyna (Agomelatine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Buspiron (Buspirone) | leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pazopanib (Pazopanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amifamprydyna (Amifampridine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Atomoksetyna (Atomoxetine) | substancje psychostymulujące i nootropowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) | BZD - benzodiazepiny |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Metokarbamol (Methocarbamol) | inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego |
Perampanel (Perampanel) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Rotygotyna (Rotigotine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Eliglustat (Eliglustat) | VARIA / INNE |
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Sulpiryd (Sulpiride) | neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) | progestageny |
Progesteron (Progesterone) | progesteron i gestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Cilostazol (Cilostazol) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Flurbiprofen (Flurbiprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Felodypina (Felodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Pindolol (Pindolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Desmopresyna (Desmopressin) | wazopresyna i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Nateglinid (Nateglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Glibenklamid (Glibenclamide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Interakcje fluwoksaminy z pożywieniem
W niektórych przypadkach podczas przyjęcia znacznych ilości kofeiny, w trakcie terapii fluwoksaminą, zgłaszano objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak: bezsenność, niepokój, drżenia mięśni, a także nudności i kołatanie serca. W trakcie leczenia fluwoksaminą zalecane jest zmniejszenie ilości spożywanej kofeiny.
Interakcje fluwoksaminy z alkoholem
W trakcie stosowania leków psychotropowych, do których należy cząsteczka fluwoksaminy, nie należy jednocześnie spożywać alkoholu. Alkohol wywołuje depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, a w połączeniu z fluwoksaminą może dojść do nasilenia tego działania.
Wpływ fluwoksaminy na prowadzenie pojazdów
U niektórych pacjentów podczas terapii fluwoksaminą istnieje ryzyko zwiększonej senności. W ten sposób lek może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Podczas leczenia schorzeń psychicznych przy pomocy fluwoksaminy, należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego. Istnieje ryzyko nasilenia działania substancji czynnej związane ze zmniejszonym metabolizmem fluwoksaminy.
W trakcie terapii zalecane jest również ograniczenie ilości wypijanej kawy ze względu na nasilenie działania kofeiny.
Podczas terapii z wykorzystaniem fluwoksaminy nie należy przyjmować preparatów z dziurawca, które mogą wpłynąć na działanie leków psychotropowych.
Wpływ fluwoksaminy na ciążę
Fluwoksamina może być stosowana przez kobiety ciężarne jedynie w wyraźnej konieczności, pod ścisłą kontrolą lekarską. Substancja czynna może spowodować wystąpienie u noworodka zespołu nadciśnienia płucnego. U noworodków, których matki przyjmowały fluwoksaminę w końcowym trymestrze ciąży odnotowano występowanie problemów oddechowych, sinicy, drżenia mięśniowego, senności, nieprzerwanego płaczu, napadów padaczkowych i wahań temperatury ciała dziecka.
Przed podjęciem decyzji o stosowaniu fluwoksaminy podczas ciąży konieczna jest ocena stosunku korzyści ze stosowania leku przez matkę do ryzyka wystąpienia opisanych objawów u noworodka.
Wpływ fluwoksaminy na laktację
Przyjmowanie fluwoksaminy podczas laktacji nie jest zalecane. Substancja czynna jest w niewielkich ilościach wydzielana do mleka matki karmiącej. Poziom fluwoksaminy we krwi noworodka był bardzo niski lub substancja była niewykrywalna.
Nie można jednak wykluczyć rozwoju działań niepożądanych związanych z przenikaniem substancji czynnej do mleka. Istnieje wiele bezpieczniejszych i bardziej dostosowanych terapii depresji przeznaczonych dla kobiety karmiącej.
Wpływ fluwoksaminy na płodność
Badania na zwierzętach wykazały przemijające pogorszenie jakości nasienia u samców podczas leczenia fluwoksaminą. Przyjmowanie substancji leczniczej w trakcie planowania ciąży nie jest zalecane.
Skutki uboczne
- zaparcia
- senność
- pobudzenie psychoruchowe
- suchość w ustach
- nudności
- niestrawność
- nerwowość
- tachykardia
- wymioty
- lęk
- kołatanie serca
- zawroty głowy
- Anoreksja
- złe samopoczucie
- drżenie
- nadmierne pocenie się
- ból brzucha
- ból głowy
- biegunka
- bezsenność
- astenia
- agresja
- wysypka
- ataksja
- świąd
- zaburzenia pozapiramidowe
- omamy
- dezorientacja
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- obrzęk naczynioruchowy
- mlekotok
- mania
- zaburzenia czynności wątroby
- nadwrażliwość na światło
- drgawki
- zespół serotoninowy
- krwotok z dróg rodnych
- Anorgazmia
- krwawienia ginekologiczne
- plamica
- wzrost ryzyka złamań
- mimowolne oddawanie moczu
- zespół odstawienia leku
- krwawienia z przewodu pokarmowego
- częstomocz
- zaburzenia miesiączkowania
- krwotok miesiączkowy
- oddawanie moczu w nocy
- nietrzymanie moczu
- zachowania samobójcze
- zmniejszenie masy ciała
- zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH)
- zwiększenie masy ciała
- złośliwy zespół neuroleptyczny
- zatrzymanie moczu
- wybroczyny
- rozszerzenie źrenic
- myśli samobójcze
- jaskra
- hiponatremia
- hiperprolaktynemia
- brak menstruacji
- akatyzja
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania fluwoksaminy
Przyjęcie zbyt dużej dawki fluwoksaminy nie zdarza się często ze względu na duży margines bezpieczeństwa. W razie przedawkowania substancji czynnej istnieje ryzyko wystąpienia dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (biegunka, nudności), zdarzeń sercowo–naczyniowych (spowolnienie lub przyspieszenie akcji serca, spadek ciśnienia tętniczego), upośledzenie czynności wątroby oraz ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, drżenia, śpiączka).
Mechanizm działania fluwoksaminy
Mechanizm działania substancji czynnej nie został jeszcze w pełni wyjaśniony. Prawdopodobnie lek wykazuje niewielką aktywność w kierunku receptorów α i β-adrenergicznych, histaminergicznych, muskarynowych. Jednak przede wszystkim fluwoksamina powoduje zmniejszenie wychwytu zwrotnego serotoniny, zwiększając w ten sposób przekaźnictwo serotoninergiczne. Dzięki temu lek zwiększa częstotliwość pobudzenia receptora serotoninowego 5HT1A. Lek działa również pobudzająco na receptory sigma. Efektem wzmożonego przewodnictwa serotoniny jest stabilizacja nastroju, zmniejszenie częstości występowania epizodów lękowych, poprawa jakości snu.
Wchłanianie fluwoksaminy
Fluwoksamina szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej jest osiągane po około 5 godzinach. Pożywienie nie wpływa wchłanianie preparatu. Całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 53%.
Dystrybucja fluwoksaminy
Fluwoksamina łączy się z białkami osocza na poziomie około 80%. Stan stacjonarny zostaje wytworzony po około 10 dniach terapii.
Metabolizm fluwoksaminy
Cząsteczka fluwoksaminy jest metabolizowana w wątrobie z wykorzystaniem podjednostek cytochromu CYP450 - CYP2D6. Okres półtrwania substancji leczniczej wynosi około 14 godzin. Metabolizm wątrobowy fluwoksaminy uwzględnia przede wszystkim poddanie cząsteczki leku oksydacyjnej demetylacji. W trakcie transformacji cząsteczki dochodzi do powstania kilku metabolitów, tylko dwa z nich wykazują niewielką aktywność farmakologiczną.
Wydalanie fluwoksaminy
Fluwoksamina jest eliminowana głównie z moczem. Około 80% leku zostaje wydalone Jedynie około 2% leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.