Strefa okazji
Nowości
Krótkie daty
Etylefryna, Etilefrinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o etylefrynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1958
- Substancje aktywne
-
etylefryny chlorowodorek
- Działanie etylefryny
-
chronotropowe dodatnie (+) (zwiększenie częstości pracy serca), inotropowe dodatnie (+) (zwiększa siłę skurczu), podwyższa ciśnienie krwi
- Postacie etylefryny
-
krople doustne
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Kardiologia
- Rys historyczny etylefryny
-
Etylefryna została wprowadzona na rynek w 1958 roku.
- Wzór sumaryczny etylefryny
-
C10H15NO2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające etylefrynę
- Wskazania do stosowania etylefryny
- Dawkowanie etylefryny
- Przeciwskazania do stosowania etylefryny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etylefryny
- Interakcje etylefryny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ etylefryny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ etylefryny na ciążę
- Wpływ etylefryny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania etylefryny
- Mechanizm działania etylefryny
- Wchłanianie etylefryny
- Dystrybucja etylefryny
- Metabolizm etylefryny
- Wydalanie etylefryny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające etylefrynę
Wskazania do stosowania etylefryny
Etylefryna jest substancją o działaniu pobudzającym układ sercowo–naczyniowy.
Lek stosowany jest w niedociśnieniu tętniczym objawowym lub ortostatycznym (zależnym od pozycji ciała), związanym z uczuciem zmęczenia i osłabienia, rozmytym widzeniem lub utratą widzenia oraz występowaniem zawrotów głowy.
Dawkowanie etylefryny
Etylefryna stosowana jest doustnie.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku.
Podanie doustne
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci: 1–10 mg.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 5–10 mg.
W celu osiągnięcia szybkiego działania, lek należy przyjmować przed posiłkami.
Przeciwskazania do stosowania etylefryny
Etylefryna przeciwwskazana jest w przypadku występowania choroby wieńcowej, zdekompensowanej niewydolności serca, kardiomiopatii przerostowej, zwężenia zastawek dużych tętnic lub serca, nadciśnienia tętniczego, nadczynności tarczycy, guza chromochłonnego nadnerczy, przerostu prostaty, jaskry z zamkniętym kątem przesączania oraz nadwrażliwości na substancję. Ponadto leku nie należy przyjmować w pierwszym trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etylefryny
Należy zachować ostrożność stosując etylefrynę u osób z zaburzeniami pracy serca, tachykardią, innymi schorzeniami układu sercowo–naczyniowego oraz cukrzycą.
Przyjmowanie etylefryny może skutkować dodatnim wynikiem testów antydopingowych.
Interakcje etylefryny z innymi substancjami czynnymi
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Oksytocyna (Oxytocin) | oksytocyna i analogi |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Nicergolina (Nicergoline) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Salbutamol (Salbutamol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
| Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Atropina (Atropine) | antagoniści receptora muskarynowego |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) | inne substancje przeciwmigrenowe |
Wpływ etylefryny na prowadzenie pojazdów
Należy zachować ostrożność stosując etylefrynę podczas prowadzenia pojazdów, ponieważ może powodować zawroty głowy.
Wpływ etylefryny na ciążę
Stosowanie etylefryny przeciwwskazane jest w pierwszym trymestrze ciąży, z uwagi na działanie teratogenne substancji. Zaleca się rozważyć bilans korzyści i ryzyka przed podaniem leku w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Etylefryna może działać zwiotczająco na mięsień macicy i powodować zaburzenia krążenia krwi w łożysku i macicy.
Wpływ etylefryny na laktację
Z uwagi na brak danych dotyczących przenikania etylefryny do mleka matki, nie zaleca się stosowania substancji w okresie karmienia piersią.
Skutki uboczne
- ból głowy
- bezsenność
- drżenie
- kołatanie serca
- niepokój
- niepokój ruchowy
- nudności
- tachykardia
- zawroty głowy
- zaburzenia rytmu serca
- dusznica bolesna
- nadwrażliwość
- wzrost ciśnienia krwi
- nadmierna potliwość
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania etylefryny
Przedawkowanie etylefryny może powodować wymioty i pobudzenie, a u małych dzieci i niemowląt może prowadzić do śpiączki i hamowania aktywności ośrodka oddechowego.
Mechanizm działania etylefryny
Etylefryna posiada działanie adrenomimetyczne. Aktywuje receptory α1 i β1, a wyższych stężeniach może również pobudzać receptory β2–adrenergiczne. Substancja prowadzi do zwiększenia tonusu żylnego i ośrodkowego ciśnienia żylnego. Etylefryna wywiera dodatni efekt inotropowy (zwiększa siłę skurczów mięśnia sercowego), nieznaczny efekt chronotropowy (zwiększa częstotliwość skurczów serca) oraz powoduje zwiększenie pojemności minutowej. U osób z zaburzeniami czynności układu sercowo–naczyniowego może zmniejszać zmęczenie, zawroty głowy i tendencję do omdleń oraz stabilizować parametry hemodynamiczne.
Wchłanianie etylefryny
Etylefryna ulega efektowi „pierwszego przejścia”, na wskutek czego biodostępność substancji po podaniu doustnym wynosi około 8%.
Dystrybucja etylefryny
Etylefryna wiąże się z białkami osocza w około 23%. Stężenie maksymalne substancji w osoczu osiągane jest po około 30 minutach od podania.
Metabolizm etylefryny
Etylefryna metabolizowana jest na drodze sprzężenia substancji z resztą kwasu siarkowego.
Wydalanie etylefryny
Wydalanie etylefryny i jej metabolitów odbywa się głównie z moczem. Okres połowicznej eliminacji substancji wynosi około dwie godziny.
