Etomidat, Etomidatum - Zastosowanie, działanie, opis

Etomidat jest silnym, ale krótko działającym środkiem anestetycznym.

Substancja jest stosowana do wprowadzenia oraz utrzymania stanu znieczulenia ogólnego. Etomidat bywa także stosowany jako znieczulenie dodatkowe towarzyszące znieczuleniu miejscowemu. Substancja wskazana jest do krótkich zabiegów diagnostycznych lub zabiegów przeprowadzanych w warunkach ambulatoryjnych, wówczas gdy konieczne jest szybkie wybudzenie pacjenta. W związku z tym, że substancja wywiera nieznaczny wpływ depresyjny na układ krążenia i układ oddechowy, polecana jest u chorych z niewydolnością serca oraz u osób starszych.

Etomidat stosuje się dożylnie.

Dawka stosowana w leczeniu powinna być dostosowana indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta i działania klinicznego, a także zależnie od wieku i masy ciała.

Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 0,3 mg/kg masy ciała – 0,4 mg/kg masy ciała (indukcja znieczulenia ogólnego).

Dawki zwykle stosowane u osób w podeszłym wieku: 0,15 mg/kg masy ciała – 0,2 mg/kg masy ciała (indukcja znieczulenia ogólnego).

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Wprowadzeniu do znieczulenia substancją czynną może towarzyszyć przemijające obniżenie ciśnienia krwi, związane ze zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego.

Etomidat obniża poziom kortyzolu i aldosteronu w osoczu. Wartości te pozostają niższe od 6 do 8 godzin. Zazwyczaj wartości wracają do wyjściowych w przeciągu 24 godzin.

Etomidat należy stosować ostrożnie w podeszłym wieku, gdyż może on zmniejszać pojemność minutową serca.

Substancja czynna nie działa przeciwbólowo, dlatego pacjentom należy również podać środek przeciwbólowy (jeśli jest to wymagane).  

Etomidat należy stosować ostrożnie u osób w stanie krytycznym, w tym u pacjentów z posocznicą.

Alkohol nasila działanie nasenne etomidatu.

Etomidat może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się, aby pacjenci po przyjęciu substancji czynnej nie prowadzili pojazdów ani obsługiwali maszyn w ciągu co najmniej 24 godzin od podania. W przypadku krótkich zabiegów chirurgicznych (do kwadransu), pacjent powraca do normalnego stanu wciągu 30–60 minut od obudzenia się.

Etomidat może przenikać przez łożysko. U noworodków, których matki otrzymywały substancję czynną, wystąpiło przemijające, trwające około 6 godzin zmniejszenie stężenia kortyzolu, ale w granicach wartości prawidłowych. Etomidat powinien być podawany kobietom w ciąży tylko wówczas, gdy brakuje innej alternatywy.

Etomidat jest obecny w mleku matki. Jeżeli musi być podawany w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią na co najmniej 24 godziny od podania substancji czynnej.

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania etomidatu. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały zmniejszenia płodności.

Podanie dożylne: dyskinezy, drgawki miokloniczne mięśni, bolesność żył, obniżenie ciśnienia tętniczego, bezdech, hiperwentylacja, świst krtaniowy, wymioty, nudności, wysypka, hipertonia, mimowolne skurcze mięśni, oczopląs, bradykardia, skurcze dodatkowe, skurcze dodatkowe komorowe, nadciśnienie, zapalenie żył, kaszel, czkawka, hipowentylacja, nadmierne wydzielanie śliny, rumień, sztywność mięśni, dreszcze, drgawki, ból w miejscu wstrzyknięcia.

W zależności od przyjętej dawki etomidatu mogą wystąpić objawy przedawkowania takie jak niedociśnienie, depresja oddechowa lub nawet zatrzymanie oddychania. Przedawkowanie może zahamować czynność wydzielniczą kory nadnerczy. Może to prowadzić do wystąpienia dezorientacji i przedłużonego wybudzenia pacjenta.

Etomidat jest pochodną imidazolu rozpuszczalną w tłuszczach. Wykazuje działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) za pośrednictwem kwasu γ–aminomasłowego (GABA). Zmniejsza przepływ mózgowy, ciśnienie wewnątrzczaszkowe i wewnątrzgałkowe oraz działa przeciwdrgawkowo. Powoduje niewielkie zmiany hemodynamiczne i nie zmniejsza przepływu nerkowego jak inne anestetyki. Nie wykazuje działania przeciwbólowego. Etomidat to specyficznym oraz odwracalnym inhibitor 11–beta–hydroksylacji syntezy steroidów w nadnerczach. Stwierdzono, że substancja czynna wywiera ochronny efekt na komórki mózgowe, chroniąc je przed uszkodzeniem związanym z niedotlenieniem.

Etomidat po podaniu dożylnym ulega w około 76,5% związaniu z białkami osocza (głównie z albuminami). Odsetek związanego leku zmniejsza się w przewlekłych chorobach wątroby i nerek.

Etomidat metabolizowany jest w wątrobie. Pierwszym etapem biotransformacji substancji czynnej jest hydroliza wiązań estrowych w wątrobie. Dodatkowo niewielka część etomidatu ulega N–dealkilacji oksydatywnej. Metabolity etomidatu nie są aktywne farmakologicznie.

Po 24 godzinach około 75% podanej dawki wydalane jest głównie w postaci metabolitów z moczem.  2% etomidatu ulega wydaleniu z moczem w postaci niezmodyfikowanej.