Encyklopedia leków

Epirubicyna, Epirubicin, Epirubicinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o epirubicynie

Rok wprowadzenia na rynek
1990
Substancje aktywne
epirubicyna
Działanie epirubicyny
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie epirubicyny
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań i infuzji
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy), układ krwiotwórczy i krew, układ moczowy, układ oddechowy, układ płciowy żeński, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Onkologia kliniczna
Rys historyczny epirubicyny

Epirubicyna jest antybiotykiem o działaniu cytotoksycznym. Substancja czynna jest izomerem doksorubicyny i charakteryzuje się działaniem przeciwnowotworowym.
Lek został dopuszczony do obrotu w Szwajcarii w 1990 roku, firmą odpowiedzialną za dystrybucję substancji leczniczej była spółka Pfizer Pfe Switzerland GMBH. Dziewięć lat później, spółka Pfizer Inc wprowadziła epirubicynę na rynek amerykański.

Wzór sumaryczny epirubicyny

C27H29NO11

Spis treści

Wskazania do stosowania epirubicyny

Epirubicyna jest antybiotykiem o działaniu cytotoksycznym. Substancja lecznicza znalazła zastosowanie w chemioterapii nowotworów piersi lub jajnika u kobiet, raka żołądka lub nowotworu odbytnicy i okrężnicy, raka płuc oraz nowotworów układu krwiotwórczego i krwi (szpiczak mnogi, złośliwe chłoniaki nieziarniczne, ostra białaczka).

Lek jest również wykorzystywany w kuracji raka pęcherza moczowego, a jego podanie po zabiegu przezcewkowego wycięcia raka pęcherza moczowego zapobiega nawrotom nowotworu.

Dawkowanie epirubicyny

Dawka i częstotliwość stosowania substancji czynnej powinna zostać ustalona indywidualnie dla każdego pacjenta w oparciu o całkowitą powierzchnię ciała. Podczas podawania leku zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wynaczynienia roztworu substancji leczniczej.

W przypadku podania substancji leczniczej do wnętrza pęcherza moczowego dawka epirubicyny mieści się w zakresie od 30 mg do 80 mg na tydzień przez dwa miesiące. Dawka leku jest zależna od rodzaju występującego nowotworu. Profilaktyczne stosowanie substancji leczniczej, wskazane po przezcewkowym wycięciu nowotworu, uwzględnia dopęcherzowe podanie 50 mg epirubicyny co tydzień, a następnie co cztery tygodnie po upływie miesiąca od rozpoczęcia terapii.
Podczas terapii raka pęcherza moczowego, roztwór powinien zostać utrzymany w pęcherzu przez okres od jednej do dwóch godzin. W celu ograniczenia prawdopodobieństwa spadku stężenia leku w pęcherzu moczowym zalecane jest ograniczenie spożycia płynów przez dwanaście godzin przed rozpoczęciem infuzji.

U pacjentów cierpiących na wczesną postać nowotworu piersi zaleca się dożylne stosowanie epirubicyny w dawce od 100 mg/m2 powierzchni ciała pacjenta do 120 mg/m2. Schemat terapii jest złożony i często uwzględnia jednoczesne stosowanie 5−fluorouracylu oraz cyklofosfamidu. W przypadku pacjentów z upośledzoną czynnością szpiku kostnego dawka epirubicyny może wymagać zmniejszenia.

Dawka substancji czynnej może wymagać dostosowania u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby. Ilość epirubicyny powinna zostać ustalona w zależności od stężenia bilirubiny w osoczu oraz aktywności enzymów wątrobowych.

W trakcie terapii drobnokomórkowego nowotworu płuca zalecana dawka substancji czynnej wynosi 120 mg/m2, dawkę należy powtarzać co 21 dni.

Podczas stosowania substancji czynnej w monoterapii chorób nowotworowych zalecana dawka wynosi od 60 mg/m2 powierzchni ciałą pacjenta do 90 mg/m2 powierzchni ciała pacjenta. Dawkę epirubicyny należy powtarzać co trzy tygodnie w zależności od aktywności szpiku kostnego i parametrów hematologicznych. Wystąpienie objawów gorączki neutropenicznej lub zmniejszenie ilości neutrofilów w osoczu poniżej 1500/µl może wymagać dostosowania dawki leku lub odroczenie kolejnej iniekcji. 

Ilość epirubicyny powinna zostać zmniejszona podczas terapii skojarzonej z innymi lekami o właściwościach cytotoksycznych.

Podczas chemioterapii nie należy przekraczać maksymalnej dawki substancji czynnej wynoszącej 900−1 000 mg/m2 powierzchni ciała.

Przeciwskazania do stosowania epirubicyny

Przeciwwskazaniem do stosowania epirubicyny jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną. Epirubicyny nie należy wykorzystywać w terapii pacjentek karmiących piersią, a także w przypadku występującej nadwrażliwości na inne antracykliny lub antracenodiony.

Przeciwwskazaniem do dożylnego podania epirubicyny są:

  • ciężkie zaburzenia rytmu serca;
  • kardiomiopatia;
  • stan zapalny mięśnia sercowego;
  • ogólnoustrojowe ciężkie infekcje;
  • niedawno zakończona terapia wysokimi dawkami epirubicyny;
  • nieustabilizowana angina Prinzmetala;
  • ciężka niewydolność mięśnia sercowego;
  • poważne zaburzenia czynności wątroby;
  • współistniejąca supresja szpiku kostnego;
  • zawał mięśnia sercowego w wywiadzie.

Ponadto, dopęcherzowe podanie leku jest przeciwwskazane w przypadku współistniejącego stanu zapalnego, infekcji lub skurczu pęcherza moczowego, a także podczas występowania krwiomoczu lub utrudnionego cewnikowania pacjenta. Iniekcji do pęcherza moczowego nie należy wykonywać u pacjentów cierpiących na nowotwór naciekający ściany pęcherza moczowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania epirubicyny

Podczas terapii epirubicyną istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia zjawiska rozpadu guza objawiającego się wzrostem stężenia kwasu moczowego w osoczu. Po podaniu leku zalecane jest regularne oznaczanie stężenia kwasu moczowego w osoczu, a także monitorowanie poziomu potasu, wapnia i kreatyniny. W celu ograniczenia ryzyka wystąpienia powikłań zespołu rozpadu guza istnieje możliwość profilaktycznego zastosowania allopurynolu, dodatkowego nawadniania pacjenta oraz alkalizowania moczu podczas terapii. 

Podanie leku do niewielkiego naczynia krwionośnego niesie ze sobą ryzyko stwardnienia ściany żył i wystąpienia zakrzepowego stanu zapalnego żył w miejscu iniekcji. 

Epirubicyna może odpowiadać za supresję szpiku kostnego, objawiającą się odwracalną leukopenią (spadkiem stężenia białych krwinek w osoczu) lub granulocytopenią (zmniejszeniem stężenia granulocytów we krwi). Objawy ulegają nasileniu wraz ze wzrostem dawki substancji czynnej. Ponadto, podczas terapii epirubicyną istnieje ryzyko wystąpienia niedokrwistości i trombocytopenii (spadku stężenia płytek krwi w osoczu). W przypadku ciężkiej supresji szpiku kostnego może wystąpić wysoka gorączka, posocznica (sepsa), wstrząs septyczny, hipoksja prowadząca do zgonu.

Podczas chemioterapii wykorzystującej epirubicynę istnieje ryzyko wystąpienia zakrzepowego stanu zapalnego żył lub choroby zatorowo−zakrzepowej.

Epirubicyna, jak większość związków z grupy antracyklin, wykazuje działanie kardiotoksyczne. Przed rozpoczęciem terapii zalecane jest przeprowadzenie analizy czynności mięśnia sercowego. W wyniku stosowania substancji czynnej istnieje ryzyko wystąpienia ostrych objawów kardiotoksyczności, do których należą przypadki tachyarytmii, bloku przedsionkowo-komorowego, spowolnienia pracy mięśnia sercowego lub bloku odnogi pęczka Hisa. 
Po zakończeniu chemioterapii istnieje możliwość wystąpienia objawów późnej kardiotoksyczności. Późna kardiotoksyczność uwzględnia wystąpienie zastoinowej niewydolności serca oraz zmniejszenie objętości wyrzutowej lewej komory mięśnia sercowego. Do objawów toksycznego wpływu substancji czynnej na mięsień sercowy zaliczamy również: duszności, powiększenie serca lub wątroby, obrzęk płuc, skąpomocz, wodobrzusze, obrzęk ortostatyczny. Ryzyko wystąpienia kardiotoksyczności wzrasta podczas zwiększania dawki powyżej 900 mg/m2 powierzchni ciała pacjenta. 
W celu ograniczenia poważnych zaburzeń czynności mięśnia sercowego należy regularnie monitorować pracę serca. Monitorowanie pracy mięśnia sercowego powinno przebiegać z wykorzystaniem metod echokardiografii lub angiografii bramkowej z zastosowaniem radionuklidu.

W trakcie terapii epirubicyną zalecane jest monitorowanie czynności nerek. W przypadku wzrostu stężenia kreatyniny w surowicy powyżej 5 mg/dl należy rozważyć dostosowanie dawki produktu leczniczego. Podczas chemioterapii konieczne jest również wykonanie oznaczeń aktywności enzymów wątrobowych oraz stężenia bilirubiny w osoczu. Upośledzenie czynności wątroby może być przyczyną zwiększonej toksyczności substancji czynnej. 

Podanie roztworu epirubicyny może spowodować wystąpienie stanu zapalnego błon śluzowych. W cięższych przypadkach istnieje ryzyko owrzodzenia błon śluzowych. Zmiany mają zwykle charakter krótkotrwały i ustępują po trzech tygodniach leczenia. Terapię epirubicyną można rozpocząć jedynie w przypadku wyleczenia objawów toksyczności związanych ze stosowaniem innych leków cytotoksycznych. Stosowanie wysokich dawek substancji czynnych zwiększa ryzyko nasilenia stanu zapalnego błony śluzowej jamy ustnej lub neutropenii. 

Podczas terapii epirubicyną istnieje ryzyko rozwoju wtórnej białaczki z towarzysząca fazą białaczkową lub bez niej. Prawdopodobieństwo wystąpienia białaczki jest większe podczas terapii skojarzonej z innymi cytostatykami uszkadzającymi nić DNA lub gdy podczas terapii wykorzystywano wysokie dawki substancji czynnej. 

Podczas jednoczesnego stosowanie epirubicyny i trastuzumabu istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia niewydolności mięśnia sercowego. Terapia skojarzona jest możliwa jedynie w ściśle kontrolowanych warunkach. Ze względu na długi okres półtrwania cząsteczki trastuzumabu przed rozpoczęcie terapii epirubicyna jest możliwe dopiero po upływie 27 tygodni od momentu przerwania leczenia trastuzumabem. 

W przypadku wynaczynienia roztworu substancji czynnej może dojść do wystąpienia stanu zapalnego tkanki łącznej, powstania pęcherzy lub martwicy tkanek. Wystąpienie wynaczynienia jest czynnikiem, ze względu na obecność którego konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Zalecane jest monitorowanie stanu pacjenta do kilku tygodni od wynaczynienia roztworu ze względu na możliwość rozwoju późnej martwicy. 

Podanie dotętnicze jest wykorzystywane podczas terapii pierwotnego raka wątrobowokomórkowy lub przerzutów nowotworu do wątroby. Podanie leku drogą dotętniczą może prowadzić do stwardnienia dróg żółciowych oraz do owrzodzeń żołądka lub dwunastnicy.

Immunosupresyjny wpływ cząsteczki leku może być przyczyną osłabienia odporności pacjenta, co z kolei może prowadzić do zwiększenia częstości infekcji. Ze względu na ryzyko zgonu pacjenta w wyniku ciężkich infekcji po zastosowaniu żywych atenuowanych szczepionek lub żywych szczepionek zalecane jest odroczenie terminu szczepienia. Podanie zabitych lub inaktywowanych szczepionek jest dopuszczalne podczas terapii, jednak odpowiedź układu odpornościowego może być ograniczona.

Po podaniu do wnętrza pęcherza moczowego należy zachować ostrożność i zwracać uwagę na komplikacje związane z cewnikowaniem. W trakcie leczenia istnieje ryzyko pojawienia się objawów stanu zapalnego pęcherza moczowego. 

W trakcie chemioterapii konieczne jest stosowanie skutecznych metod antykoncepcji ze względu na genotoksyczny wpływ substancji czynnej.

Interakcje epirubicyny z innymi substancjami czynnymi

Wzrost prawdopodobieństwa pojawienia się działań niepożądanych podczas jednoczesnego stosowania. Zwiększenie ryzyka supresji szpiku kostnego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Winorelbina (Vinorelbine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Wzrost prawdopodobieństwa pojawienia się działań niepożądanych podczas jednoczesnego stosowania
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Mitomycyna (Mitomycin) antybiotyki cytostatyczne
Paklitaksel (Paclitaxel) taksoidy
Uliprystal (Ulipristal (ulipristal acetate)) SPRM - selektywne modulatory receptora progesteronowego
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Wzrost prawdopodobieństwa pojawienia się ciężkich arytmii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Telawancyna (Telavancin) antybiotyki glikopeptydowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trastuzumab (Trastuzumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Inotuzumab ozogamycyny (Inotuzumab ozogamicin) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Zwiększenie toksyczności epirubicyny podczas jednoczesnego stosowania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ponatynib (Ponatinib) inhibitory kinazy białkowej
Zwiększenie toksycznego wpływu substancji czynnych na wątrobę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Agomelatyna (Agomelatine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Aksytynib (Axitinib) inhibitory kinazy białkowej
Ambrisentan (Ambrisentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Blinatumomab (Blinatumomab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Bortezomib (Bortezomib) inne leki przeciwnowotworowe
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Erlotynib (Erlotinib) inhibitory kinazy białkowej
Febuksostat (Febuxostat) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Kaspofungina (Caspofungin) inne substancje przeciwgrzybicze
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Orlistat (Orlistat) inhibitory lipazy
Pegaspargaza (Pegaspargase) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Stawudyna (Stavudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Wzrost ryzyka spadku liczby erytrocytów. leukocytów oraz trombocytów w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Topotekan (Topotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Wzrost ryzyka krwawień, występowania siniaków ze względu na nasilenie przeciwzakrzepowego działania substancji czynnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Zwiększenie prawdopodobieństwa uszkodzenia nerwów obwodowych podczas jednoczesnej terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Winblastyna (Vinblastine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Wzrost prawdopodobieństwa pojawienia się objawów ze strony układu pokarmowego (nudności, bóle brzucha, wymioty).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Ryzyko spadku odporności związane ze zmniejszeniem ilości leukocytów w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne

Interakcje epirubicyny z pożywieniem

Jednoczesne stosowanie wyciągów z dziurawca jest niezalecane. Wyciągi z dziurawca mogą spowodować przyspieszenie biotransformacji epirubicyny i zmniejszenie siły działania leku.

Wpływ epirubicyny na prowadzenie pojazdów

Podczas stosowania epirubicyny odnotowano ryzyko wystąpienia nudności i wymiotów, które mogą negatywnie wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Wpływ epirubicyny na ciążę

Stosowanie epirubicyny w okresie ciąży nie jest zalecane. Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo substancji czynnej u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały teratogenny wpływ leku. Kobiety przyjmujące epirubicynę powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas trwania terapii.

Przyjmowanie epirubicyny w okresie trwania ciąży może spowodować pojawienie się wad wrodzonych podczas rozwoju płodu. Decyzja o terapii epirubicyną powinna zostać podjęta po wcześniejszym rozważeniu wystąpieniu ryzyka szkodliwego wpływu na przebieg ciąży.

Wpływ epirubicyny na laktację

Karmienie piersią podczas przyjmowania substancji leczniczej jest przeciwwskazane. Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo substancji czynnej podczas laktacji. Niewielka masa cząsteczkowa oraz długi okres półtrwania sprawiają, że transfer leku do pokarmu kobiety karmiącej jest prawdopodobny. 

Ze względu na możliwość przenikania epirubicyny do mleka matki karmiącej oraz wystąpienia u karmionego dziecka działań niepożądanych należy przerwać karmienie piersią podczas przyjmowania leku. Ponowne rozpoczęcie karmienia jest możliwe po upływie od siedmiu do dziesięciu dni od przyjęcia ostatniej dawki leku i powinno być skonsultowane z lekarzem. 

Wpływ epirubicyny na płodność

Substancja lecznicza może negatywnie wpływać na płodność u człowieka. Podczas stosowania epirubicyny u kobiet zaobserwowano przypadki przedwczesnego wystąpienia menopauzy oraz zaburzenia miesiączkowania.
W przypadku wykorzystania leku u mężczyzn, epirubicyna może być odpowiedzialna za uszkodzenia chromosomów w plemnikach. Pacjentów przyjmujących lek należy poinformować o możliwości przechowania nasienia w bankach nasienia ze względu na ryzyko bezpłodności po terapii.

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas stosowania epirubicyny istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń o różnej częstotliwości występowania. Podczas terapii zgłaszano:

  • bardzo często – supresję czynności szpiku kostnego, łysienie, czerwoną barwę moczu po zastosowaniu produktu leczniczego;
  • często – jadłowstręt, rumień w miejscu podania, odwodnienie, uderzenia gorąca, infekcje, stan zapalny błon śluzowych przełyku lub jamy ustnej, nudności, wymioty, biegunkę;
  • niezbyt często – trombocytopenię, zakrzepowe zapalenie żył, stan zapalny żył;
  • rzadko – zaburzenia w aktywności aminotransferaz, osłabienie, gorączkę, brak miesiączki, pokrzywkę, upośledzenie płodności u mężczyzn, zastoinową niewydolność mięśnia sercowego, kardiotoksyczość, wzrost stężenia kwasu moczowego w osoczu, zawroty głowy, anafilaksję, ostrą białaczkę limfatyczna, ostrą białaczkę szpikową;
  • zaburzenia o nieznanej częstotliwości występowania - zmniejszenie objętości wyrzutowej lewej komory, stan zapalny żył, martwicę po wynaczynieniu roztworu substancji czynnej, ból w miejscu iniekcji, stan zapalny rogówki lub spojówek, niedotlenienie spowodowane mielosuprejsą, sepsę, zapalenie płuc, krwotok, zator płucny, zdarzenia zakrzepowo−zatorowe, wstrząs. owrzodzenie lub nadżerki jamy ustnej, krwawienia lub pieczenie w obrębie jamy ustnej, świąd, wysypkę, fotowrażliwość, rumień lub zaczerwienienie, nadmierną pigmentację skóry lub paznokci.

Po dopęcherzowym podaniu substancji leczniczej zaobserwowano częste chemiczne lub krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego. 

Objawy przedawkowania epirubicyny

W przypadku przyjęcia zbyt dużej ilości substancji czynnej istnieje ryzyko ciężkiego uszkodzenia mięśnia sercowego. Ponadto, po przedawkowaniu epirubicyny zgłaszano stany zapalne błony śluzowej przewodu pokarmowego oraz supresję szpiku kostnego. Pacjenci, u których doszło do przedawkowania substancji czynnej mogą doświadczyć objawów niewydolności serca w przyszłości.

Mechanizm działania epirubicyny

Epirubicyna wykazuje działanie antymitotyczne. Substancja czynna, po przeniknięciu do wnętrza jądra komórkowego powoduje zahamowanie procesu mitozy.
Epirubicyna hamuje syntezę kwasów nukleinowych przez wystąpienie zjawiska interkalacji, czyli wiązania cząsteczki leku z zasadami azotowymi występującymi wewnątrz struktury kwasu deoksyrybonukleinowego.
Ponadto, substancja czynna zaburza proces transkrypcji i replikacji DNA poprzez inhibicję enzymu − helikazy DNA. Epirubicyna stabilizuje również kompleks enzymu topoizomerazy II i kwasu deoksyrybonukleinowego co upośledza proces syntezy nici DNA.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Bleomycyna
  • Doksorubicyna
  • Idarubicyna
  • Mitoksantron
  • Mitomycyna
  • Piksantron

Wchłanianie epirubicyny

Absorpcja substancji leczniczej po podaniu do wnętrza pęcherza moczowego jest niewielka. Wchłanianie leku z pęcherza moczowego może zostać zwiększone w przypadku uszkodzenia błony śluzowej pęcherza.

Dystrybucja epirubicyny

Lek ulega szybkiej dystrybucji do tkanek. Epirubicyna występuje we krwi w postaci połączonej z białkami osocza na poziomie 77%.

Metabolizm epirubicyny

Epirubicyna ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie. Cząsteczka leku może być również przekształcana przez inne narządy oraz erytrocyty. Głównymi metabolitami występującymi we krwi są:

  • 13−OH−epirubicyna;
  • glukuronid epirubicyny;
  • glukuronid epirubicynolu.

W wyniku biotransformacji cząsteczki leku istnieje również możliwość powstania aglikonu doksorubicyny i aglikonu doksorubicynolu, a także aglikonu 7−deoksydoksorubicyny i aglikonu 7−deoksydoksorubicinolu. 

Wydalanie epirubicyny

Około 10% zastosowanej dawki ulega wydaleniu z moczem. Większa część przyjętego leku zostaje wydzielona do żółci. Około 40% dawki zostaje odzyskane żółci po upłynięciu trzech dni od podania leku.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij