Doksylamina, Doxylaminum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o doksylaminie

Rok wprowadzenia na rynek
1948
Substancje aktywne
doksylamina, doksylaminy wodorobursztynianu
Działanie doksylaminy
nasenne, uspokajające, przeciwhistaminowe (antagoniści receptora H1), Leki przeciwwymiotne
Postacie doksylaminy
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Psychiatria
Rys historyczny doksylaminy

Doksylamina została zarejestrowana do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Agencję Żywności i Leków (FDA) dnia 7 kwietnia 1948 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie substancji na rynek farmaceutyczny była firma Sanofi Aventis.

Wzór sumaryczny doksylaminy

C17H22N2O

Spis treści

Wskazania do stosowania doksylaminy

Doksylamina to lek przeciwhistaminowy powszechnie stosowany jako środek nasenny i uspakajający. Na świecie substancja ta jest również stosowana w łagodzeniu objawów kataru siennego (alergicznego nieżytu nosa), pokrzywki (wysypka lub swędzenie) i innych reakcji alergicznych. Doksylamina jest również silnym środkiem antycholinergicznym. W Polsce substancja czynna wskazana jest przede wszystkim w krótkotrwałym leczeniu bezsenności (częste przebudzenia w godzinach porannych lub nocnych).

Dawkowanie doksylaminy

Doksylaminę stosuje się doustnie, 30 minut przed snem.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od odpowiedzi klinicznej pacjenta, wieku chorego, chorób towarzyszących (łagodne zaburzenia czynności nerek lub wątroby).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 12,5 mg do 25 mg.

Zaleca się, aby doksylamina była stosowana krótkotrwale (do 7 dni).

Przeciwskazania do stosowania doksylaminy

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na doksylaminę lub inne leki przeciwhistaminowe, rozedma płuc, astma oraz przewlekłe zapalenie oskrzeli. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również:

  • przerost gruczołu krokowego;
  • ciężką oraz schyłkową niewydolność nerek;
  • ciężką niewydolność wątroby;
  • jaskrę;
  • bliznowaciejący wrzód trawienny;
  • zwężenie szyi pęcherza moczowego;
  • zwężenie odźwiernikowo–dwunastnicze.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania doksylaminy

U osób w podeszłym wieku dobowa dawka maksymalna substancji czynnej nie powinna przekraczać 12,5 mg.

Jeśli pacjent zgłasza senność w ciągu dnia, zaleca się zmniejszenie dawki lub zachowanie 8–godzinnego odstępu pomiędzy przyjęciem substancji czynnej, a planowanym przebudzeniem.

Bezpieczeństwo doksylaminy nie było przedmiotem badań w grupie wiekowej poniżej 18 roku życia.

Jeśli po konsultacji z lekarzem pacjent przyjmuję doksylamnę powyżej 7 dniu, substancję czynną należy odstawiać bardzo powoli, uwzględniając stopniowe zmniejszanie dawki. W innym przypadku może dojść do tak zwanej bezsenności z odbicia.

Doksylaminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką, niewydolnością serca, wydłużeniem odstępu QT oraz leczonych na nadciśnienie tętnicze.

Ze względu na przeciwcholinergiczne działanie substancji czynnej, należy pamiętać, że podanie jej osobą starszym może być związane ze zwiększonym ryzykiem upadków.

Doksylamina może nasilać objawy odwodnienia i ewentualnie udaru cieplnego.

Długotrwałe – aczkolwiek niewskazane – stosowanie doksylaminy może prowadzić do zmniejszenia jej skuteczności.

Doksylamina wykazuje działanie przeciwcholinergiczne. Substancję czynną należy zatem stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza ze schorzeniami towarzyszącymi takimi jak: niekontrolowana, pierwotna jaskra z otwartym kątem przesączenia, jaskra z zamkniętym kątem przesączenia, z zwężeniem dróg moczowych lub zatrzymaniem moczu, nieleczonym nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, a także niedrożnością przewodu pokarmowego.

Przeciwwskazania doksylaminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Doksylaminy nie należy łączyć z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) oraz silnymi inhibitorami izoenzymów CYP450. Należy zatem uwzględnić w czasie terapii interakcje substancji czynnej z takimi lekami jak: antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna), lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (ketokonazol, flukonazol, worykonazol, itrakonazol), lekami przeciwwirusowymi z grupy inhibitorów proteazy (indynawir, telaprewir, rytonawir), lekami przeciwarytmicznymi (amiodaron), a także lekami z grupy SSRI (paroksetyna, fluoksetyna, fluwoksamina). Przeciwwskazane jest również jednoczesne podawanie dosylaminy z chinidyną, terbinafiną, bupropionem, nefazodonem oraz gemfibrozylem.

Interakcje doksylaminy z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może powodować wystąpienie działań niepożądanych takich jak zaburzenia widzenia, oddawania moczu i rytmu serca, a także suchość w jamie ustnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Droperydol (Droperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klorazepat (Clorazepate; clorazepate dipotassium) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Jednoczesne przyjmowanie substancji czynnych może prowadzić do nadmiernego uspokojenia i senności pacjenta.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Doksylamina wykazuje depresyjne działanie na OUN, dlatego aby nie było ono addytywne należy unikać jednoczesnego stosowania z substancjami o podobnym działaniu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Doksylamina wykazuje depresyjne działanie na OUN, dlatego aby nie było ono addytywne należy unikać jednoczesnego stosowania z substancjami o podobnym działaniu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Doksylamina wykazuje depresyjne działanie na OUN, dlatego aby nie było ono addytywne należy unikać jednoczesnego stosowania z substancjami o podobnym działaniu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Doksylamina wykazuje depresyjne działanie na OUN, dlatego aby nie było ono addytywne należy unikać jednoczesnego stosowania z substancjami o podobnym działaniu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą nasila działanie substancji czynnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy

Interakcje doksylaminy z pożywieniem

W związku z tym, że dane dotyczące hamowania metabolizmu doksylaminy przez sok grejpfrutowy są ograniczone, nie zaleca się jego picia w czasie stosowania substancji czynnej.

Interakcje doksylaminy z alkoholem

Jednoczesne stosowanie doksylaminy i picie alkoholu jest przeciwwskazane. Alkohol wykazuje depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Doksylamina w połączeniu z alkoholem będzie zatem wykazywała addytywne działanie na OUN.

Wpływ doksylaminy na prowadzenie pojazdów

Doksylamina powoduje objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn takie jak zmniejszenie szybkości reakcji oraz czujności. Nie zaleca się stosowania substancji czynnej w czasie wykonywania powyższych czynności.

Inne rodzaje interakcji

Doksylamina, jako lek należący do substancji przeciwhistamnowych, hamuje reakcje alergiczne. Zaleca się odstawienie leku na 3 dni przed planowanym testem skórnym (ryzyko wyników fałszywie ujemnych).

Doksylamina może maskować działanie ototoksyczne takich substancji jak: cisplatyna, erytromycyna, chlorochina, karboplatyna oraz pozajelitowo podawanych aminoglikozydów.

Wpływ doksylaminy na ciążę

W związku z tym, że dane zarówno przedkliniczne jak i kliniczne opisujące wpływ doksylaminy na ciążę są niewystarczające, nie zaleca się jej stosowania w tym okresie.

Wpływ doksylaminy na laktację

Doksylamina może być obecna w mleku kobiecym. Nie zaleca się jej stosowania w okresie laktacji.

Wpływ doksylaminy na płodność

Brak danych klinicznych oraz związanych z badaniami na zwierzętach dotyczących wpływu doksylaminy na płodność.

Skutki uboczne

senność
niewyraźne widzenie
zaparcia
zatrzymanie moczu
zawroty głowy
zmęczenie
bóle głowy
ból brzucha
Zwiększone wytwarzanie śluzu w oskrzelach
suchość w jamie ustnej
biegunka
duszność
koszmary senne
niestrawność
nudności
szum w uszach
wymioty
wysypka
podwójne widzenie
obrzęki obwodowe
osłabienie
niedociśnienie ortostatyczne
uczucie zrelaksowania
agranulocytoza
drgawki
drżenie
leukopenia
małopłytkowość
niedokrwistość hemolityczna
paradoksalne pobudzenie
złe samopoczucie

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania doksylaminy

W zależności od przyjętej dawki doksylaminy mogą wystąpić zaburzenia od łagodnych poprzez umiarkowane do ciężkich. Wśród łagodnych i umiarkowanych objawów przedawkowania substancji czynnej można wyróżnić: pobudzenie lub depresję ośrodkowego układu nerwowego, senność, nudności, wymioty, omamy, splątanie, poburzenie, nadciśnienie tętnicze, tachykardię oraz zaburzenia antycholinergiczne (suchość w ustach, gorączka, rozszerzenie źrenic). Wśród ciężkich objawów przedawkowania można wymienić: niedociśnienie, majaczenie, psychozy, depresję oddechową, drgawki, zaburzenia świadomości, a w ostatecznym przypadku śpiączkę i śmierć pacjenta. Przedawkowanie doksylaminy może również prowadzić do ciężkich powikłań takich jak rabdomioliza prowadząca do niewydolności nerek.

Mechanizm działania doksylaminy

Mechanizm działania doksylaminy polega na odwracalnym i konkurencyjnym hamowaniu receptorów histaminowych H1. Ma również istotne działanie uspokajające i antycholinergiczne. Uspakajające działanie substancji czynnej wynika z jej antagonizmu wobec ośrodkowych receptorów H1, a także receptorów muskarynowych i serotoninowych.

Wchłanianie doksylaminy

Stężenia maksymalne doksylaminy osiągane jest po 2–3 godzinach po podaniu doustnym.

Dystrybucja doksylaminy

Doksylamina wiążę się w 24% z białkami osocza (głównie albuminami). W wyniku badań farmakokinetycznych obliczono, że pozorna objętość dystrybucji wynosi 2,5 l/kg.

Metabolizm doksylaminy

Metabolizm doksylaminy jest wciąż poddawany badaniom. Ustalono, że składają się na niego takie procesy jak: N–demetylacja, N–utlenianie, hydroksylacja, N–acetylowanie, N–dealkilacja, a także rozpad wiązań eterowych.

Wydalanie doksylaminy

Okres półtrwania doksylaminy wynosi 10–13 godzin. U osób starszych okres półtrwania może ulec wydłużeniu do 12–16 godzin. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (60% dawki w postaci niezmienionej, a pozostała część w formie metabolitów: nordoksylaminy i dinordoksylaminy).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij