Dichlorek Radu Ra-233, Radium ra 223 dichloride - Zastosowanie, działanie, opis

Dichlorek radu Ra–233 jest radiofarmaceutykiem. Substancja czynna jest stosowana w leczeniu opornego na kastrację raka gruczołu krokowego bez przerzutów trzewnych, ale z objawowymi przerzutami do kości. Dichlorek radu Ra–233 stosuje się u osób dorosłych.

Dichlorek radu Ra–233 jest podawany dożylnie.

Objętość do podania substancji czynnej zależna od: masy ciała, stężenia radioaktywności produktu w dniu kalibracji, poziomu dawkowania, współczynnika korekcyjnego liczby rozpadów.

Poziom dawkowania równy jest  aktywności 55 kBq na kilogram masy ciała.

Objętość całkowitą leku do podania pacjentowi oblicza się na podstawie wzoru.

Brak danych dotyczących przeciwwskazań do stosowania dichlorku radu Ra–233.

Przed oraz w trakcie terapii dichlorkiem radu Ra–233 wskazana jest ocena hematologiczna pacjenta, ponieważ jednym z działań niepożądanych jest zahamowanie czynności szpiku kostnego (leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, pancytopenia).

Dichlorkiem radu Ra–233 należy stosować ostrożnie – oceniając korzyść do ryzyka – w przypadku pacjentów z chorobą Crohna i wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy.

Przed rozpoczęciem leczenia substancją czynną, u pacjentów z uciskiem rdzenia kręgowego, należy zakończyć standardowe leczenie schorzenia.

Przed rozpoczęciem leczenia substancją czynną, u pacjentów ze złamaniem kości, należy wykonać stabilizację ortopedyczną.

U pacjentów leczonych dichlorkiem radu Ra–233 nie można wykluczyć wystąpienia wtórnych nowotworów złośliwych.

Dichlorek Radu Ra–233 nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie dichlorku Radu Ra–233 w ciąży jest przeciwwskazane.

Stosowanie dichlorku Radu Ra–233 w okresie laktacji jest przeciwwskazane.

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania dichlorku radu Ra–233. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały działania niepożądane substancji czynnej mające wpływ na płodność.

Podanie dożylne: małopłytkowość, neutropenia, pancytopenia, leukopenia, limfopenia, biegunka, wymioty, nudności, reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

W trakcie badań klinicznych nie zarejestrowano przypadków przedawkowania dichlorku radu Ra–223. Substancja czynna może wykazywać potencjalnie toksyczne działanie na przewód pokarmowy oraz toksyczne działanie hematologiczne.

Dichlorek radu Ra–233 emituje cząsteczki alfa. Substancja czynna naśladuje wapń. Mechanizm działania związku polega na tworzeniu kompleksów z hydroksyapatytem, czyli minerałem kostnym. W związku z tym rad–233 wbudowuje się w kości, a zwłaszcza obszary przerzutów do nich. W wyniku emisji cząstek alfa dochodzi do pęknięć podwójnych łańcuchów DNA w komórkach nowotworowych. Z uwagi na to, że zasięg cząstek alfa emitowanych przez rad–233 wynosi mniej niż 100 mikrometrów, minimalizuje to ryzyko uszkodzenia sąsiadujących tkanek prawidłowych.

W związku z tym, że dichlorek radu Ra–233 jest podawany w formie wstrzyknięcia dożylnego, biodostępność substancji czynnej wynosi 100%.

Rad–233 po wstrzyknięciu dożylnym jest szybko wprowadzany do przerzutów kostnych oraz kości, albo ulega wydaleniu do jelita.

Dichlorek radu Ra–233 nie jest metabolizowany. Substancja czynna jest izotopem i ulega rozpadowi.

Dichlorek radu Ra–233 jest głównie wydalany z kałem. Zaledwie około 5% substancji czynnej wydalane jest w moczu.