Darunawir, Darunavirum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o darunawirze
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2006
- Substancje aktywne
-
darunawir
- Działanie darunawiru
-
przeciwwirusowe
- Postacie darunawiru
-
tabletki powlekane, zawiesina doustna
- Specjalności medyczne
-
Choroby zakaźne i pasożytnicze
- Rys historyczny darunawiru
-
Darunawir został wprowadzony na rynek w 2006 roku decyzją US FDA przez firmę Janssen.
- Wzór sumaryczny darunawiru
-
C27H37N3O7S
Spis treści
- Wskazania do stosowania darunawiru
- Dawkowanie darunawiru
- Przeciwskazania do stosowania darunawiru
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania darunawiru
- Przeciwwskazania darunawiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje darunawiru z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ darunawiru na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ darunawiru na ciążę
- Wpływ darunawiru na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania darunawiru
- Mechanizm działania darunawiru
- Wchłanianie darunawiru
- Dystrybucja darunawiru
- Metabolizm darunawiru
- Wydalanie darunawiru
Wskazania do stosowania darunawiru
Darunawir jest wskazany w leczeniu skojarzonym pacjentów zakażonych wirusem HIV - 1, tj. ludzkim wirusem niedoboru odporności.
Dawkowanie darunawiru
Darunawir jest stosowany zazwyczaj w połączeniu z rytonawirem lub kobicystatem. Substancje te ulepszają profil farmakokinetyczny darunawiru.
Dawka darunawiru zależna jest od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących, wcześniejszego leczenia oraz ogólnego stanu pacjenta. Zwykle stosowana dobowa dawka darunawiru to 800mg.
Darunawir powinien być przyjmowany do 30 minut od spożycia posiłku.
Przeciwskazania do stosowania darunawiru
Darunawiru nie należy stosować u dzieci poniżej 3 roku życia oraz masie ciała mniejszej niż 15 kg. Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną.
Stosowanie darunawiru jest przeciwwskazane w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku wystąpienia ciężkiej, niepożądanej reakcji skórnej.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania darunawiru
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, którzy byli już wcześniej leczeni za pomocą terapii przeciwretrowirusowej, u osób z opornością na darunawir oraz u osób z wysoką wiremią HIV1-RNA (powyżej 100000kopii/ml).
Ostrożność podczas stosowania darunawiru należy zachować u pacjentek w ciąży, u osób starszych, u pacjentów z alergią na sulfonamidy, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz hemofilią.
W przypadku pacjentów z zapaleniem wątroby, marskością wątroby lub podwyższoną aktywnością transaminaz wątrobowych należy zachować szczególną ostrożność.
Należy informować pacjentów o zgłaszaniu wystąpienia wysypki lub wysypki z towarzyszącą gorączką, ogólnego złego samopoczucia, zmęczenia, bóli mięśni lub stawów, pęcherzy, zmian w jamie ustnej, zapalenia spojówek. Mogą być to objawy wskazujące na ciężkie reakcje skórne, będące przesłanką do odstawienia leku.
Przeciwwskazania darunawiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi
W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby przeciwwskazane jest łączenie darunawiru z kolchicyną. Nie należy także łączyć darunawiru z sildenafilem, jeśli jest on stosowany do leczenia płucnego nadciśnienia tętniczego.
Darunawir hamuje wydalanie substancji czynnych, których metabolizm jest zależny od CYP3A. Powoduje to wzrost stężenia jednocześnie podawanego produktu leczniczego. Jest to istotne w przypadku substancji, których zwiększenie stężeń w osoczu wiąże się z wystąpieniem ciężkich, zagrażających życiu działań niepożądanych.
Darunawiru nie należy łączyć z alfuzosyną, amiodaronem, dronedaronem, beprydylem, iwabradyną, chinidyną, ranolazyną, astemizolem, terfenadyną, alkaloidami sporyszu, elbaswirem, grazoprewirem, cyzaprydem, dapoksetyną, domperydonem, naloksegolem, lurazydonem, pimozydem, kwetiapiną, sertindolem, triazolamem, midazolamem, symwastatyną, lowastatyną, lopitamidem oraz dibagatranem i tikagrelorem.
Interakcje darunawiru z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Afatynib (Afatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Aksytynib (Axitinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Awanafil (Avanafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Bedakilina (Bedaquiline) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Bortezomib (Bortezomib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Bromokryptyna (Bromocriptine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Budezonid (Budesonide) | glikokortykosteroidy |
Buspiron (Buspirone) | leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne |
Cilostazol (Cilostazol) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Edoksaban (Edoxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Eletryptan (Eletriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Eliglustat (Eliglustat) | VARIA / INNE |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Erlotynib (Erlotinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Etonogestrel (Etonogestrel) | progestageny |
Etosuksymid (Ethosuximide) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Ewerolimus (Everolimus) | inhibitory kinazy białkowej |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) | glikokortykosteroidy |
Ibrutynib (Ibrutinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Kabergolina (Cabergoline) | agoniści receptorów dopaminowych |
Kabozantynib (Cabozantinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kobimetynib (Cobimetinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Kolchicyna (Colchicine) | substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej) |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Marawirok (Maraviroc) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) | progestageny |
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) | glikokortykosteroidy |
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Mometazon (Mometasone) | glikokortykosteroidy |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Olaparyb (Olaparib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Palbocyklib (Palbociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Pazopanib (Pazopanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Pomalidomid (Pomalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Prawastatyna (Pravastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Prednizolon (Prednisolone) | glikokortykosteroidy |
Progesteron (Progesterone) | progesteron i gestageny |
Ranolazyna (Ranolazine) | inne leki nasercowe |
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Ruksolitynib (Ruxolitinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Rywaroksaban (Rivaroxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Salmeterol (Salmeterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Sertindol (Sertindole) | neuroleptyki atypowe |
Sildenafil (Sildenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Sylodosyna (Silodosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Syrolimus (Sirolimus) | selektywne leki immunosupresyjne |
Tadalafil (Tadalafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Tamsulozyna (Tamsulosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Tasimelteon (Tasimelteon) | melatonina i analogi |
Tikagrelor (Ticagrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Triamcynolon (Triamcinolone) | glikokortykosteroidy |
Tynidazol (Tinidazole) | przeciwbakteryjne pochodne imidazolu |
Wardenafil (Vardenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Wemurafenib (Vemurafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Wenetoklaks (Venetoclax) | inne leki przeciwnowotworowe |
Winorelbina (Vinorelbine) | alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Enkorafenib (Encorafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Tofacytynib (Tofacitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Wilanterol (Vilanterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Beksaroten (Bexarotene) | inne leki przeciwnowotworowe |
Boceprewir (Boceprevir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Deferazyroks (Deferasirox) | antidota - odtrutki i środki chelatujące |
Efawirenz (Efavirenz) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Eslikarbazepina (Eslicarbazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Mitotan (Mitotane) | inne leki przeciwnowotworowe |
Ombitaswir (Ombitasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Pitolisant (Pitolisant) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Prymidon (Primidone) | barbiturany i pochodne |
Rufinamid (Rufinamide) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Bosutinib (Bosutinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Daklataswir (Daclatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Etopozyd (Etoposide) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Iwermektyna (Ivermectin) | substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego |
Topotekan (Topotecan) | inne leki przeciwnowotworowe |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Rybocyklib (Ribociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Simwastatyna (Simvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Idelalizyb (Idelalisib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Izoniazyd (Isoniazid) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Kryzotynib (Crizotinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Netupitant (Netupitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Abakawir (Abacavir) | nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Akarboza (Acarbose) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy |
Albiglutyd (Albiglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Alogliptyna (Alogliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Dulaglutyd (Dulaglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Eksenatyd (Exenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Empagliflozyna (Empagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Gestoden (Gestodene) | progestageny |
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Ifosfamid (Ifosfamide) | cytostatyki alkilujące |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Kanagliflozyna (Canagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Liraglutyd (Liraglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Nateglinid (Nateglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Saksagliptyna (Saxagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sitagliptyna (Sitagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Wildagliptyna (Vildagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klofarabina (Clofarabine) | antymetabolity, analogi puryn |
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Naltrekson (Naltrexone) | antagoniści receptora opioidowego |
Trabektedyna (Trabectedin) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewometadon (Levomethadone) | agoniści receptora opioidowego |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kobicystat (Cobicistat) | inhibitory proteazy HIV |
Pozakonazol (Posaconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Telitromycyna (Telithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Felodypina (Felodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Wpływ darunawiru na prowadzenie pojazdów
Podczas stosowania darunawiru wzmocnionego rytonawirem lub kobicystatem mogą pojawić się zawroty głowy, co może w pewien sposób upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Stosowanie równocześnie produktów zawierających wyciąg z dziurawca powoduje osłabienie działania darunawiru.
Wpływ darunawiru na ciążę
W badaniach prowadzonych na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu darunawiru na przebieg ciąży.
Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań oceniających wyniki ciąży u kobiet leczonych darunawirem, należy ocenić stosunek korzyści do potencjalnego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych lub nieskuteczności terapii.
Wpływ darunawiru na laktację
Nie należy karmić piersią w trakcie terapii darunawirem. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazano, że darunawir przenika do mleka, a w dużych dawkach jest toksyczny.
Skutki uboczne
- biegunka
- astenia
- bezsenność
- ból głowy
- cukrzyca
- hipercholesterolemia
- hipertriglicerydemia
- niestrawność
- nudności
- świąd
- wymioty
- wysypka
- wzdęcia
- zawroty głowy
- zmęczenie
- ból brzucha
- neuropatia obwodowa
- Hiperlipidemia
- Zwiększona aktywność amylazy
- Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
- alergiczne zapalenie skóry
- białkomocz
- bóle kończyn
- ból w klatce piersiowej
- bóle mięśniowe
- depresja
- dezorientacja
- drażliwość
- duszność
- ginekomastia
- hiperglikemia
- kaszel
- letarg
- leukopenia
- łysienie
- małopłytkowość
- nadciśnienie tętnicze
- nadwrażliwość
- niepokój
- obrzęk naczynioruchowy
- osłabienie mięśni
- osteoporoza
- parestezje
- podrażnienie gardła
- pokrzywka
- przekrwienie spojówki
- rumień
- suchość skóry
- wydłużenie odstępu QT
- wzmożony apetyt
- zaburzenia koncentracji
- zaburzenia pamięci
- zaburzenia smaku
- zaburzenia snu
- zapalenie trzustki
- zapalenie żołądka
- zaparcia
- złe samopoczucie
- zwiększenie masy ciała
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
- neutropenia
- nadmierne pocenie się
- zaburzenia erekcji
- kamica nerkowa
- jadłowstręt
- ból stawów
- gorączka
- krwawienie z nosa
- odbijanie
- problemy z oddawaniem moczu
- oddawanie moczu w nocy
- obrzęki obwodowe
- dyskomfort w jamie brzusznej
- niewydolność nerek
- częstoskurcz
- odruchy wymiotne
- trądzik
- zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH)
- koszmary nocne
- częstomocz
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- niedokrwistość
- powiększenie wątroby
- suchość oka
- Dławica piersiowa
- Niedoczulica
- zmniejszenie apetytu
- zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy
- nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
- zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
- egzema
- Niedoczynność tarczycy
- zwiększenie aktywności lipazy
- aftowe zapalenie jamy ustnej
- wzrost aktywności gamma-glutanylotransferazy
- ból
- kurcze mięśni
- Dna moczanowa
- Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej
- Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej
- cytolityczne zapalenie wątroby
- zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL
- spadek masy ciała
- zmniejszony popęd płciowy
- nocne poty
- zawał mięśnia sercowego
- Zwiększenie stężenia TSH
- zwiększona aktywność transaminaz wątrobowych
- stłuszczenie wątroby
- martwica kości
- suchość w jamie ustnej
- refluks żołądkowo-przełykowy
- zakażenie wirusem opryszczki zwykłej
- zespół zapalnej reaktywacji immunologicznej
- insulinooporność
- polidypsja
- ospałość
- obecność bilirubiny w moczu
- drgawki
- kołatanie serca
- omdlenia
- rumień wielopostaciowy
- zaburzenia widzenia
- zapalenie stawów
- zespół Stevensa-Johnsona
- zmiany nastroju
- dreszcze
- zaburzenia czucia
- krwawe wymioty
- stan splątania
- sztywność mięśniowo-szkieletowa
- zespół DRESS
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
- utrata smaku
- bradykardia zatokowa
- zwiększenie liczby eozynofilów
- sztywność stawów
- zapalenie czerwieni wargowej
- wyciek wodnisty z nosa
- łojotokowe zapalenie skóry
- skóra pergaminowata
- suchość warg
- zmniejszony klirens nerkowy kreatyniny
- ostra uogólniona osutka krostkowa
- martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania darunawiru
Informacje dotyczące przedawkowania drunawiru są ograniczone. Nie obserwowano działań niepożądanych po podaniu dawek wyższych niż zalecane.
Mechanizm działania darunawiru
Darunawir jest inhibitorem proteazy HIV. Wiąże się z proteazą HIV, zatrzymuje rozszczepienie kompleksu poliproteinowego Gag-Pol, hamuje dimeryzację oraz aktywność katalityczną proteazy HIV-1 i w ten sposób zapobiega replikacji wirusa.
Wchłanianie darunawiru
Darunawir wchłania się bardzo szybko po podaniu doustnym. Stężenie maksymalne osiągane jest po ok. 2,4 do 4 godzin od podania. Po podaniu samego darunawiru biodostępność leku wynosi ok. 37%. Na
Dystrybucja darunawiru
Darunawir w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Stopień wiązania wynosi ok 95%. Darunawir wiąże się głównie z kwaśną α1 - glikoproteiną.
Metabolizm darunawiru
Darunawir jest metabolizowany głównie w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP3A4. Głównym procesem metabolizmu darunawiru jest oksydacja, w wyniku której powstają co najmniej trzy metabolity darunawiru, o dużo mniejszej skuteczności przeciwwirusowej niż substancja wyjściowa.
Wydalanie darunawiru
Okres półtrwania darunawiru podanego łącznie z rytonawirem wynosi ok. 15 godzin.
Darunawir wzmocniony rytonawirem jest wydalany w 75,5% w kale oraz w 13,9% z moczem.
Klirens wewnątrznaczyniowy darunawiru podanego w dawce 150mg wynosi 32,8l/godziną natomiast w połączeniu z niewielką ilością rytonawiru 5,9l/godzinę.