Cynchokaina, Cinchocainum - Zastosowanie, działanie, opis

Cynchokaina należy do amidowych środków znieczulających. Jest stosowana najczęściej jako chlorowodorek cynchokainy w postaci czopków, maści i kremów przy dolegliwościach hemoroidalnych tj. hemoroidach zewnętrznych, wewnętrznych, szczelinach odbytu. Wykazuje działanie przeciwświądowe i łagodzi ból odbytu. Niegdyś jej zastosowanie było szersze, jednak wykazano że lek jest jednym z najbardziej toksycznych środków używanych w celu miejscowego znieczulenia. Cynchokainę niegdyś często stosowało się do znieczuleń regionalnych polegających na wstrzyknięciu substancji w okolicę nerwów oraz do wykonywania blokad nadtwardówkowych. W weterynarii cynchokaina jest składnikiem środka służącego do eutanazji koni oraz bydła.

Cynchokainę stosuje się w postaci maści, kremów oraz czopków przez krótki okres czasu (od 3 do 7 dni). Zwykle lek aplikuje się miejscowo dwa razy dziennie oraz po każdym wypróżnieniu.

Cynchokaina jest przeciwwskazana w terapii dzieci (poniżej 12 roku życia).

Cynchokainy nie mogą stosować osoby nadwrażliwe na tę substancję leczniczą oraz inne leki z grupy amidowych środków znieczulających. Cynchokaina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 roku życia.

Cynchokainy w postaci preparatów dostępnych bez recepty (maść, krem, czopki) nie powinno stosować się długotrwale. Utrzymujące się objawy powyżej tygodnia są wskazaniem do konsultacji z lekarzem. Należy zachować ostrożność podczas wystąpienia pieczenia, zaczerwienienia, wysypki i krwawienia z odbytu po aplikacji leku.

Cynchokainy nie stosuje się w okolicach oczu oraz na duże obszary skóry i skórę pokrytą pęcherzami.

Cynchokaina nasila depresyjny (hamujący) wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.

Brak jest badań określających wpływ cynchokainy na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów.

Nasilenie ryzyka działań niepożądanych przy połączeniu cynchokainy z dziurawcem zwyczajnym Hypericum perforatum.

Cynchokaina należy do kategorii C według Agencji Żywności i Leków (FDA, Food and Drug Administration). Oznacza to, że lek może być zastosowany u kobiety ciężarnej tylko w razie zdecydowanej konieczności, jeśli korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla rozwijającego się płodu.

Cynchokaina należy do kategorii L3 według klasyfikacji prof. Hyle'a. Jest to lek prawdopodobnie zgodny z karmieniem piersią, jednak powinien być stosowany jedynie w uzasadnionych przypadkach.

Cynchokaina w preparatach doodbytniczych (maść, krem, czopki) może powodować miejscowe podrażnienie i pieczenie odbytu, zwłaszcza przy występowaniu znacznego uszkodzenia naskórka.

Objawami przedawkowania cynchokainy są drgawki, bradykardia (zmniejszenie częstości pracy serca), arytmia, a nawet zatrzymanie pracy serca. Dodatkowo lek może wywoływać niedotlenienie oraz kwasicę metaboliczną.

Dawka letalna cynchokainy (LD) określona w trakcie badań na szczurach wyniosła 27 mg na kilogram masy ciała przy podaniu podskórnym.

Mechanizm działania cynchokainy polega na odwracalnym hamowaniu kanałów sodowych w błonach komórek nerwowych. Powoduje to zakłócenie procesu depolaryzacji błon neuronalnych i uniemożliwia przewodzenie impulsów nerwowych. Cynchokaina hamuje pobudzenie zakończeń nerwowych przez co dochodzi do miejscowej utraty czucia. Może być przyczyną paraliżu czuciowego oraz ruchowego, przy czym jest to efekt odwracalny.

Cynchokaina słabo wchłania się przez nienaruszoną skórę, jednak wszelakie rany i otarcia zwiększają penetrację leku przez tkankę łączną i błony komórkowe aż do włókien nerwowych.

Cynchokaina w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm cynchokainy zachodzi głównie w obrębie wątroby, a także w mniejszym stopniu w nerkach.