Encyklopedia leków

Celekoksyb, Celecoxibum, Celecoxib - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o celekoksybie

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
celekoksyb
Działanie celekoksybu
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
Postacie celekoksybu
kapsułki, kapsułki twarde
Układy narządowe
układ kostny, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Reumatologia
Rys historyczny celekoksybu

Celekoksyb należy do leków przeciwzapalnych wpływających głównie na cyklooksygenazę-2. Został dopuszczony do obrotu w 1998 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Gd Searle Llc. Rok później, lek został wprowadzony na rynek szwajcarski przez firmę Pfizer Pfe Switzerland Gmbh.

Wzór sumaryczny celekoksybu

C17H14F3N3O2S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające celekoksyb

Wskazania do stosowania celekoksybu

Celekoksyb jest substancją czynną wykazującą działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. W przeciwieństwie do innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych celekoksyb hamuje głównie cyklooksygenazę II, która jest ściśle związana z występującym stanem zapalnym. Ze względu na to lek znalazł zastosowanie w leczeniu:

  • zesztywniających stanów zapalnych kręgosłupa;
  • gośćca stawowego;
  • osteoartrozy (zwyrodnienia stawów).

Dawkowanie celekoksybu

Celekoksyb, ze względu na swoje właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe jest wykorzystywany głównie w reumatologii. Lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza, najlepiej o stałych porach dnia, w trakcie posiłku lub niezależnie od niego, popijając preparat dużą ilością wody. 

Maksymalna dawka dobowa celekoksybu wynosi 400 mg niezależnie od występującej jednostki chorobowej. Schemat dawkowania substancji czynnej zależy od wieku i masy ciała pacjenta, a także chorób współistniejących.

W przypadku leków przeciwbólowych zalecane jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwe najkrótszy okres czasu.

Celekoksyb jest stosowany przez pacjentów ze schorzeniami kostno–stawowymi takimi jak: reumatoidalny stan zapalny stawów, zesztywniający stan zapalny stawów kręgosłupa oraz osteoartroza. Zwykle stosowana dawka dobowa substancji czynnej w przypadku każdego z tych schorzeń mieści się w zakresie od 200 mg do 400 mg celekoksybu.

Stosowanie substancji leczniczej jest możliwe jedynie w przypadku dorosłych. Dawkowanie preparatu należy dostosować w przypadku podeszłego wieku pacjenta, współistniejącego upośledzenia czynności nerek oraz zaburzeń czynności wątroby.

Przeciwskazania do stosowania celekoksybu

Stosowanie celekoksybu jest przeciwwskazane w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na tę substancję leczniczą, na pochodne sulfonamidów oraz po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego. Leku nie należy stosować w przypadku występowania krwawień z przewodu pokarmowego. Ograniczeniem podczas terapii wykorzystującej celekoksyb jest również:

  • choroba wrzodowa żołądka lub jelit (czynna);
  • współistniejącej astmy;
  • występowanie polipów w jamie nosowej;
  • ciąża i okres karmienia piersią;
  • upośledzenie czynności nerek (GFR<30 ml/min);
  • ciężka niewydolność wątroby;
  • choroby charakteryzujące się stanami zapalnymi jelit;
  • schorzenia układu sercowo–naczyniowego (choroba niedokrwienna mięśnia sercowego, upośledzenie przepływu krwi w naczyniach mózgowych i obwodowych, ciężka niewydolność serca).

Leku nie należy przyjmować w przypadku pojawienia się objawów reakcji alergicznej takiej jak pokrzywka, stan zapalny błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania celekoksybu

Podczas leczenia z wykorzystaniem celekoksybu istnieje ryzyko pojawienia się uszkodzeń układu pokarmowego. Właśnie ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zalecana jest kontrola lekarska podczas przewlekłego stosowania substancji leczniczej. Drażniący wpływ leku może prowadzić do wystąpienia perforacji i owrzodzeń.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego. W trakcie terapii przeciwzakrzepowej z wykorzystaniem tego związku również istnieje ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka. Celekoksyb nie wykazuje aktywność przeciwzakrzepowej, tak więc konieczna jest kontynuacja leczenie przeciwpłytkowego. 

W przypadku stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych należy zachować ostrożność. W trakcie terapii celekoksybem zgłaszano przypadki krwawień. 

Terapia celekoksybem zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęków, dlatego powinna być prowadzona rozważnie u osób ze współistniejącą niewydolnością mięśnia sercowego, a także w przypadku nadciśnienia i zaburzenia czynności lewej komory serca.

W trakcie leczenia zakładającego wykorzystanie celekoksybu, bardzo ważne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, w jak najkrótszym czasie. Ryzyko pojawienia się groźnych zdarzeń sercowo–naczyniowych zwiększa się razem z wydłużeniem czasu terapii. U pacjentów cierpiących jednocześnie na nadciśnienie, hipercholesterolemię oraz cukrzycę należy rozważyć konieczność stosowania celekoksybu. 

Celekoksyb, jak większość substancji z niesteroidowych leków przeciwzapalnych, maskuje objawy gorączki i może wywoływać upośledzenie czynności nerek oraz wątroby. Pacjenci cierpiący na niewydolność mięśnia sercowego, zaburzenia pracy nerek lub wątroby powinni zachować wzmożoną ostrożność w trakcie kuracji tą substancją czynną. Odnotowano przypadki stanu zapalnego oraz niewydolności wątroby stanowiące zagrożenie dla życia pacjenta.
Tak jak w przypadku leczenia innymi lekami z tej grupy istnieje również ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego, co może przyczyniać się do pogorszenia, ustabilizowanego wcześniej stanu pacjenta. 

W przypadku współistniejącej nadwrażliwości na sulfonamidy i ich pochodne istnieje zwiększone ryzyko pojawienia się ciężkich reakcji skórnych takich jak zespół  Stevensa-Johnsona. złuszczający stan zapalny skóry oraz zespół Lyella. W normalnych przypadkach ryzyko wystąpienia poważnych reakcji nadwrażliwości (w tym obrzęku naczynioruchowego i wysypki polekowej) jest niewielkie i istnieje głównie w początkowym okresie terapii celekoksybem. 

Interakcje celekoksybu z innymi substancjami czynnymi

Istnieje możliwość nasilenia działania leków przeciwzakrzepowych. Ryzyko pojawienia się krwawień i krwotoków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Escyna (Escine) substancje wpływające na elastyczność naczyń krwionośnych - INNE
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Ibrutynib (Ibrutinib) inhibitory kinazy białkowej
Ibrytumomab (Ibritumomab) radiofarmaceutyki
Iloprost (Iloprost) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Milnacypran (Milnacipran) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Pegaspargaza (Pegaspargase) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Ramucyrumab (Ramucirumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Ruksolitynib (Ruxolitinib) inhibitory kinazy białkowej
Sulodeksyd (Sulodexide) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Prawdopodobieństwo wystąpienia fotowrażliwości. W przypadku nadmiernej ekspozycji na słońce może pojawić się zaczerwienienie i ból.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas 5-aminolewulinowy (5-aminolevulinic acid) leki stosowane w terapii fotodynamicznej
Metoksalen (Methoxsalen) substancje czynne stosowane w dermatologii
Zwiększenie ryzyka pojawienia się zaburzeń czynności nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Tenofowir (Tenofovir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy
Ryzyko wystąpienia obrzęków, wzrostu ciśnienia tętniczego związanych z upośledzeniem czynności nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Możliwość nasilenia działań niepożądanych atomoksetyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkaliemii (zwiększonego stężenia potasu w osoczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń snu, drżeń mięśniowych, a w najcięższych przypadkach drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) fluorochinolony
Zwiększone prawdopodobieństwo upośledzenia czynności wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Zwiększenie siły działania oksykodonu, ryzyko pojawienia się działań niepożądanych związanych z jego stosowaniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Zwiększenie ryzyka wystąpienia dolegliwości związanych podrażnieniem układu pokarmowego. Możliwość wystąpienia bólów brzucha, wymiotów i nudności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Zwiększenie siły działania dekstrometorfanu, ryzyko pojawienia się działań niepożądanych związanych z jego stosowaniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Zwiększenie ryzyka upośledzenia czynności nerek lub wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Zwiększenie siły działania mirabegronu, ryzyko pojawienia się działań niepożądanych związanych z jego stosowaniem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Mirabegron (Mirabegron) agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych
Zwiększenie siły działania seleksypagu , ryzyko pojawienia się działań niepożądanych związanych z jego stosowaniem. nasilenia działania i jego objawów niepożądanych. W najgorszych przypadkach istnieje ryzyko wystąpienia przyspieszenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Seleksypag (Selexipag) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Zmniejszenie aktywności hipotensyjnej (obniżającej ciśnienie tętnicze), ryzyko upośledzenia czynności nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Przyjmowanie kilku różnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych niesie ze sobą ryzyko zwiększenia ilości działań niepożądanych związanych z ich stosowaniem (szczególnie ze strony układu pokarmowego).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Triamcynolon (Triamcinolone) glikokortykosteroidy
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Wzrost ryzyka pojawienia się upośledzenia czynności serca lub wątroby. Możliwość wystąpienia zmian w badaniu morfologicznym.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Ryzyko wystąpienia hiponatremii (spadek stężenia sodu w organizmie). Możliwość wystąpienia obrzęków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Desmopresyna (Desmopressin) wazopresyna i analogi
Zwiększenie siły działania fenytoiny, ryzyko pojawienia się działań niepożądanych związanych z jej stosowaniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Ryzyko nasilenia działania celekoksybu. Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń funkcjonowania przewodu pokarmowego, a także senność lub nadmierne pobudzenie, zaburzenie widzenia, depresja, osłabienie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Istnieje ryzyko wystąpienia bradykardii (spowolnienia rytmu serca) oraz obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ryzyko nasilenia działania leków przeciwcukrzycowych. Zwiększone prawdopodobieństwo spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Zwiększone ryzyko pojawienia się zaburzeń rytmu mięśnia sercowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Spadek siły działania celekoksybu, ryzyko zakończenia terapii niepowodzeniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Możliwość nasilenia działania doustnych leków przeciwzakrzepowych. Ryzyko pojawienia się drobnych krwawień lub krwotoków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Edoksaban (Edoxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Fondaparynuks (Fondaparinux) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Worapaksar (Vorapaksar) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Zwiększone ryzyko wystąpienia podrażnień przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek

Interakcje celekoksybu z pożywieniem

Posiłki bogate w tłuszcze mogą wydłużać proces wchłaniania celekoksybu. Wyższe dawki substancji leczniczej zaleca się przyjmować z posiłkiem. 

Interakcje celekoksybu z alkoholem

Substancja czynna może powodować podrażnienie i krwawienia z przewodu pokarmowego. W trakcie jednoczesnego spożywania znacznych ilości alkoholu istnieje ryzyko spotęgowania działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego.

Wpływ celekoksybu na prowadzenie pojazdów

Celekoksyb nie ogranicza znacząco zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W przypadku niektórych pacjentów istnieje jednak ryzyko wystąpienia senności i zawrotów głowy. W związku z tym, przed prowadzeniem pojazdu, zalecana jest ocena efektu wywieranego na pacjenta.

Wpływ celekoksybu na ciążę

Stosowanie celekoksybu w okresie trwania ciąży jest przeciwwskazane. Zmniejszenie syntezy niektórych prostaglandyn może utrudnić przebieg ciąży. Przyjmowanie leku w pierwszym trymestrze ciąży może spowodować poronienie. Z kolei terapia kobiety będącej w ostatnim trymestrze niesie ze sobą ryzyko zbyt wczesnego zamknięcia przewodu tętniczego.
Badania na zwierzętach potwierdziły zwiększenie występowania wad rozwojowych, podczas terapii celekoksybem. W przypadku zajścia w ciążę w trakcie leczenia celekoksybem lek należy odstawić.

Wpływ celekoksybu na laktację

Celekoksyb posiada niewielką zdolność przenika do mleka kobiecego. Nie odnotowano istotnych stężeń w osoczu u noworodków karmionych piersią przez matki przyjmujące substancje leczniczą. Ze względu na niewielką ilość badań dotyczących bezpieczeństwa terapii celekoksybem u kobiet karmiących, stosowanie celekoksybu w trakcie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ celekoksybu na płodność

Podczas przyjmowania celekoksybu przez kobiety w wieku rozrodczym, zaobserwowano upośledzenie procesu owulacji (wpływ leku na pękanie pęcherzyka Graffa). W związku z tym w niektórych przypadkach może wystąpić przemijająca niepłodność.

Skutki uboczne

nadciśnienie tętnicze
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
duszność
Często
kaszel
Często
niestrawność
Często
pobudzenie
Często
świąd
Często
wymioty
Często
wzdęcia
Często
zawroty głowy
Często
zawał serca
Często
ból brzucha
Często
oddawanie gazów
Często
ogólne osłabienie
Często
Dysfagia
Często
zaburzenia miesiączkowania
Często
zakażenia górnych dróg oddechowych
Często
zakażenia dróg moczowych
Często
zapalenie zatok
Często
zapalenie gardła
Często
Nasilenie alergii
Często
zapalenie błony śluzowej nosa
Często
osutka
Często
obrzęk obwodowy
Często
ból w klatce piersiowej
Rzadko
depresja
Rzadko
hiperkaliemia
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
kurcze mięśni nóg
Rzadko
niepokój
Rzadko
nieprawidłowe wyniki czynności wątroby
Rzadko
niewyraźne widzenie
Rzadko
parestezje
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
senność
Rzadko
zapalenie żołądka
Rzadko
zaparcia
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
podwyższone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi
Rzadko
odbijanie
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
częstoskurcz
Rzadko
zastoinowa niewydolność serca
Rzadko
udar naczyniowy mózgu
Rzadko
niedokrwistość
Rzadko
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
niedosłuch
Rzadko
zwiększenie aktywności AspAT i AlAT
Rzadko
dezorientacja
Niezbyt często
leukopenia
Niezbyt często
łysienie
Niezbyt często
małopłytkowość
Niezbyt często
owrzodzenia przewodu pokarmowego (wraz z krwawieniem)
Niezbyt często
perforacja jelita cienkiego i grubego
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Niezbyt często
nadwrażliwość na światło
Niezbyt często
smoliste stolce
Niezbyt często
zapalenie przełyku
Niezbyt często
ataksja
Niezbyt często
pęcherzowe zapalenie skóry
Bardzo rzadko
kłębuszkowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
zespół nerczycowy
Bardzo rzadko
arytmia
Częstotliwość nieznana
ból głowy
Częstotliwość nieznana
hiponatremia
Częstotliwość nieznana
nudności
Częstotliwość nieznana
omamy
Częstotliwość nieznana
ostra niewydolność nerek
Częstotliwość nieznana
rumień wielopostaciowy
Częstotliwość nieznana
skurcz oskrzeli
Częstotliwość nieznana
zapalenie naczyń
Częstotliwość nieznana
zapalenie spojówek
Częstotliwość nieznana
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
Częstotliwość nieznana
złuszczające zapalenie skóry
Częstotliwość nieznana
zwiększenie skłonności do drgawek w padaczce
Częstotliwość nieznana
niedokrwistość aplastyczna
Częstotliwość nieznana
wstrząs anafilaktyczny
Częstotliwość nieznana
reakcja polekowa z eozynofilią i objawami uogólnionymi (DRESS)
Częstotliwość nieznana
ból stawów
Częstotliwość nieznana
uderzenia gorąca
Częstotliwość nieznana
ciężkie reakcje alergiczne
Częstotliwość nieznana
zapalenie okrężnicy
Częstotliwość nieznana
śródmiąższowe zapalenie nerek
Częstotliwość nieznana
zamknięcie przewodu tętniczego
Częstotliwość nieznana
jalowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Częstotliwość nieznana
krwawienie z przewodu pokarmowego
Częstotliwość nieznana
piorunująca marskość wątroby
Częstotliwość nieznana
zespół Stevensa- Johnsona
Częstotliwość nieznana
niewydolność wątroby
Częstotliwość nieznana
ostra uogólniona osutka krostkowa
Częstotliwość nieznana
wysypka pęcherzowa
Częstotliwość nieznana
zatorowość płucna
Częstotliwość nieznana
zapalenie mięśni
Częstotliwość nieznana
utrata smaku
Częstotliwość nieznana
brak węchu
Częstotliwość nieznana
krwotok wewnątrz-czaszkowy zakończony zgonem
Częstotliwość nieznana
krwotok do wnętrza oka
Częstotliwość nieznana
wylewy podskórne
Częstotliwość nieznana
Niepłodność kobiet
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie płodności u kobiet
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania celekoksybu

Mechanizm działanie celekoksybu polega na selektywnym blokowaniu cyklooksygenazy II. Cyklooksygenaza typu II jest enzymem, który bierze udział w syntezie prostaglandyn. Z kolei prostaglandyny są związkami odpowiadającymi między innymi za powstawanie stanu zapalnego, gorączki oraz pojawienia się wrażenia bólu.

Celekoksyb zmniejsza ilość powstających prostaglandyn PGE2, PGF2, PGD2 i prostacykliny PGI2 ograniczając w ten sposób występujący stan zapalny oraz zmniejszając poziom odczuwanego bólu. Celekoksyb wykazuje około 375 razy większe powinowactwo do cyklooksygenazy II niż do cyklooksygenazy I. Substancja lecznicza, w dawkach terapeutycznych, nie wykazuje aktywności w stosunku do cyklooksygenazy I i nie wpływa istotnie na zmniejszenie krzepliwości.

Celekoksyb charakteryzuje się mniejszym ryzykiem podrażnienia błony śluzowej żołądka, w porównaniu do innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Przeprowadzone badania potwierdziły, że cząsteczka celekoksybu może również blokować aktywność anhydrazy węglanowej oraz wchodzić w połączenia z białkiem związanym z rozwojem nowotworów (kadheryna-11).

Cyklooksygenaza II bierze również udział w zamykaniu przewodu tętniczego, w owulacji oraz  w kontrolowaniu czynności nerek. Wymienione efekty są przyczyną wystąpienia niektórych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem celekoksybu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Etorykoksyb
  • Parekoksyb

Wchłanianie celekoksybu

Substancja czynna w dobrym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi zostaje osiągnięte po około 2 godzinach od przyjęcia dawki celekoksybu. 
Pokarm może wydłużać proces wchłaniania leku, zwiększając w ten sposób jego biodostępność o około 20%.

Dystrybucja celekoksybu

Celekoksyb występuję w połączeniach z albuminami osocza na poziomie około 97%. Stan stacjonarny zostaje wytworzony po około 5 dniach terapii. 

Metabolizm celekoksybu

Metabolizm celekoksybu zachodzi w wątrobie. Biorą w nim udział enzymy cytochromu enzymu P450. W trakcie biotransformacji cząsteczki celekoksybu powstają głównie trzy metabolity nie wykazujące aktywności wobec cyklooksygenazy II. Cząsteczki powstającego alkoholu i odpowiedniego kwasu karboksylowego ulegają również reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym. 

Wydalanie celekoksybu

Proces eliminacji celekoksybu polega w głównej mierze na jego metabolizmie. Około 3% dawki występuje w kale w postaci niezmienionej, Substancja lecznicza jest wydalana w około 57% z kałem, natomiast 27% zastosowanej dawki zaobserwowano w moczu. Główną frakcję wydalonych metabolitów stanowił odpowiedni kwas karboksylowy powstający w trakcie biotransformacji cząsteczki celekoksybu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij