Cefazolina, Cefazolinum - Zastosowanie, działanie, opis

Cefazolina jest półsyntetycznym antybiotykiem (analogiem cefalosporyny) o szerokim spectrum działania.

Wskazania do stosowania to zakażenia wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na działanie cefazoliny (gronkowce i paciorkowce z gatunku bakterii Gram dodatnich, Klebsiella , Escherichia coli, Enterobacter).

Substancje leczniczą wykorzystuje się w zakażeniach dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego, dróg żółciowych, zakażeniach skóry i tkanek miękkich, kości i stawów, posocznicach, zapaleniach wsierdzia.

Ponadto cefazolinę podaje się w zapobieganiu zakażeń okołooperacyjnych, zwłaszcza przy operacjach klasyfikowanych jako zakaźne lub potencjalnie zakaźne.

Istotne jest, aby ograniczyć podawanie cefazoliny do przypadków, w których konieczne jest leczenie pozajelitowe.

Cefazolinę podaję się dożylnie (w postaci wstrzyknięć lub infuzji) oraz domięśniowo. Dawka i sposób podania uzależnione są od wieku i ogólnego stanu pacjenta, masy ciała, zakażenia bakteryjnego, wrażliwości bakterii.

U dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia zazwyczaj stosuje się dawkę 1 do 2 g na dobę w dwóch lub trzech równych dawkach, w przypadkach ciężkich zakażeń można podać nawet 6 do 12 g cefazoliny na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawki powinny być odpowiednio mniejsze, aby uniknąć kumulacji leku.

Przeciwskazaniami do stosowania cefazoliny jest nadwrażliwość na substancję czynną i cefalosporyny oraz wcześniej stwierdzona ciężka nadwrażliwość (np. wstrząs anafilaktyczny)  na antybiotyki beta-laktamowe (np. penicyliny).

U pacjentów z reakcjami alergicznymi, lub u których w przeszłości stwierdzono uczulenie na cefalosporyny lub penicyliny (udokumentowana reakcja krzyżowa) należy zachować szczególną ostrożność po podaniu cefazoliny. To samo dotyczy pacjentów z astmą oskrzelową czy katarem siennym.

Pacjenci z zaburzeniami w układzie krzepnięcia krwi (niedobory żywieniowe, zaburzenia czynności nerek i wątroby, hemofilia, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy) lub niedoborem witaminy K mogą wykazywać zaburzenia krwawienia spowodowane podaniem cefazoliny.

Cefazolina może spowodować rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, objawiające się ciężką biegunką. 

Długotrwałe leczenie cefazoliną może spowodować nadmierny rozwój bakterii lub grzybów w organizmie chorego.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji cefazoliny. W przypadku podawania dużych dawek leku mogą wystąpić zmiany w obrazie krwi oraz podwyższenia stężenia enzymów wątrobowych.

Cefazolina nie przenika lub przenika w bardzo małym stopniu do płynu mózgowo-rdzeniowego dlatego nie powinna być stosowana w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Cefazoliny nie wolno podawać wcześniakom oraz noworodkom poniżej 1 miesiąca, z powodu braku odpowiednich badań klinicznych.

Ceafazoliny nie wolno podawać dokanałowo (ciężkie działania toksyczne na ośrodkowy układ nerwowy).

Cefazolina nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. 

Badania laboratoryjne na obecność glukozy w moczu (testy nieenzymatyczne) oraz test Coombsa (służy do wykrywania przeciwciał odpornościowych we krwi) po podaniu cefazoliny mogą dawać fałszywy wynik dodatni.

Brak odpowiednich badań klinicznych na kobietach w ciąży. Cefazoliny  nie powinno stosować się w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze (lek przenika przez łożysko), chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Cefazolina w bardzo małej ilości przenika do mleka matki karmiącej. Może to wywołać u dzieci karmionych piersią alergie, biegunkę lub grzybicę.

Po podaniu domięśniowym cefazoliny obserwowano ból w miejscu podania, czasami ze stwardnieniem, natomiast  podanie dożylne może wywołać zakrzepowe zapalenie żył.

Często odnotowywano utratę apetytu, nudności, wymioty i biegunkę. Objawy te szybko zanikały po zakończeniu leczenia lub jeszcze podczas leczenia.

Niezbyt często pojawiała się kandydoza (grzybica) jamy ustnej, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu, rumień, pokrzywka, wysypka, odnotowano przypadki zapalenia płuc czy gorączki polekowej. Ze strony układu nerwowego zdarzały się napady padaczkowe (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).

Do objawów występujących rzadko należały:

• zapalenie pochwy i drożdżyca narządów płciowych;
• hiper lub hipoglikemia;
• w obrazie krwi leukopenia, granulocytopenia, neutropenia, leukocytoza;
• zespół Stevensa-Johnsona, wysypka;
• zawroty głowy, apatia, zmęczenie lub nadmierna aktywność;
• ból w klatce piersiowej;
• katar, kaszel;
• w badaniach przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby;
• nefrotoksyczność, śródmiąższowe zapalenie  nerek, nefropatie.

Objawami przedawkowania są:

• bóle i zawroty głowy;
• parestezje (mrowienie, drętwienie);
• senność;
• w najcięższych przypadkach drgawki.

Na przedawkowanie szczególnie narażeni są pacjenci z chorobami nerek, u których może wystąpić kumulacja leku.

Cefazolina należy do antybiotyków beta-laktamowych z grupy cefalosporyn (konkretnie pierwszej generacji). Jej mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Cefazolina wiąże się z białkami PBP (białka wiążące penicylinę) znajdującymi się wewnątrz ściany komórki bakterii i hamuje trzeci (ostatni) etap syntezy ściany komórkowej. Wywołuje to śmierć komórki bakteryjnej. 

Cefazolina podawana jest pozajelitowo (wstrzyknięcia lub infuzje dożylne oraz wstrzyknięcia domięśniowe). Nie wchłania się z przewodu pokarmowego. 

Cefazolina wiąże się z białkami osocza w ilości 74-86%.

Cefazolina nie jest metabolizowana.

Cefazolina wydalana jest przez nerki w postaci czynnej mikrobiologicznie, głównie w wyniku przesączania kłębuszkowego.