Etofenamat, Etofenamatum - Zastosowanie, działanie, opis

Etofenamat jest miejscowym lekiem przeciwbólowym. Substancja czynna znalazła zastosowanie w łagodzeniu bólu i zmniejszeniu powstającego obrzęku podczas nadwyrężenia mięśni, stawów i ścięgien, a także w skręceniach i stłuczeniach.

Substancja lecznicza jest również wykorzystywana w terapii schorzeń reumatycznych. Etofenamat wykazał aktywność leczniczą w stanach zapalnych kaletek maziowych, zapaleniu torebki stawowej, ścięgien oraz pochewek ścięgnistych. Lek jest również stosowany w łagodzeniu bólu w zespole tzw. łokcia tenisisty (stan zapalny nadkłykcia).

Etofenamat może być wykorzystywany doraźnie w terapii choroby zwyrodnieniowej stawu barkowego, kolanowego oraz w zwyrodnieniach kręgosłupa.

Schemat dawkowania etofenamatu jest zależny od masy ciała i wieku pacjenta, a także występujących chorób współistniejących. Po miejscowym podaniu preparatu zawierającego etofenamat zaleca się dokładne wtarcie żelu w skórę.

Substancja występuje w postaciach do stosowania zewnętrznego –aerozol, żel. Podczas nakładania żelu lub aerozolu należy pokryć nim powierzchnie większą niż ta, na której występuje ból.

Leczenie schorzeń reumatologicznych może trwać około miesiąca. Niewielkie urazy lub dolegliwości bólowe zwykle ustępują po dwóch tygodniach stosowania etofenamatu.

Stosowanie etofenamatu jest przeciwwskazane w przypadku wystąpienia nadwrażliwości na tę substancję czynną lub na jej aktywny metabolit kwas flufenamowy oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Substancja czynna nie powinna być stosowana w trzecim trymestrze ciąży oraz u osób poniżej 18 roku życia.

W trakcie terapii etofenamatem oraz dwa tygodnie po jej zakończeniu nie należy wystawiać skóry na bezpośrednie działanie promieni słonecznych ze względu na możliwość wystąpienia reakcji fotouczulającej.

Substancja czynna nie jest przeznaczona do długotrwałego stosowania. W przypadku braku poprawy podczas terapii należy skonsultować się z lekarzem. Stosowanie dużych ilości etofenamatu przez dłuższy czas może zwiększać ogólnoustrojowe wchłanianie preparatu.

Leku nie należy stosować na uszkodzoną tkankę. Etofenamat nie powinien być stosowany na powierzchni błon śluzowych oraz w przypadku alergicznych zmian na skórze.

Pacjenci ze współistniejącym katarem siennym, obrzękiem błony śluzowej jamy nosowej, astmą lub POCH (przewlekłą obturacyjną chorobą płuc) powinni zachować szczególną ostrożność podczas leczenia etofenamatem.

Stosowanie etofenamatu w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.  Substancja czynna poprzez zahamowanie syntezy prostaglandyn może sprzyjać wydłużeniu czasu trwania ciąży oraz opóźniać zakończenie akcji porodowej. Badania potwierdziły zwiększenie ryzyka pojawienia się krwawień u dziecka i u matki. Istnieje również prawdopodobieństwo wystąpienia toksycznego wpływu na układ sercowo–naczyniowy i nerki dziecka w przypadku stosowania preparatu w ostatnim trymestrze ciąży.

Wykorzystanie etofenamatu w pierwszych dwóch trymestrach ciąży jest możliwe jedynie po ocenie stosunku korzyści z leczenia odniesionego przez matkę a ryzyka działania toksycznego u płodu. Podczas stosowanie substancji czynnej zwiększone zostaje ryzyko poronienia oraz pojawienia się wrodzonych wad serca.

Stosowanie preparatów zawierających etofenamat podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Badania potwierdziły zarówno zdolność przenikania substancji czynnej do krążenia ogólnoustrojowego. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza, etofenamat ma ograniczone możliwości przenikania do mleka matki karmiącej. Jeśli to konieczne kobiety karmiące powinny stosować preparaty przeciwbólowe o potwierdzonym bezpieczeństwie stosowania w okresie laktacji.

Po miejscowym zastosowaniu etofenamatu istnieje ryzyko wystąpienia niezbyt częstego pieczenia lub zaczerwienienia w miejscu naniesienia prepartu. Bardzo rzadko zgłaszano również przypadki reakcji nadwrażliwości dotyczącej skóry. U niektórych pacjentów można było zaobserwować reakcje nadwrażliwości na promieniowanie UV, silny świąd, obrzęk, rumień oraz wysypkę, w tym wysypkę pęcherzową.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki substancji czynnej (posmarowania zbyt dużej powierzchni dużą ilością preparatu) może wystąpić ból głowy. Odnotowano również problemy dotyczące podbrzusza oraz zawroty głowy.

Substancja czynna wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Podstawą działania przeciwzapalnego etofenamatu jest hamowanie produkcji prostaglandyn. Lek odpowiada również za inhibicję układu dopełniacza oraz zahamowanie sekrecji histaminy i hialuronidazy co ma znaczenie w ograniczeniu powstającego w stanie zapalnym obrzęku. Inną składową działania przeciwzapalnego jest antagonistyczny wpływ na bradykininę i serotoninę.

W wyniku działania substancji czynnej ograniczeniu ulegają reakcje anafilaktyczne.

Przeprowadzone badania potwierdziły zdolność przenikania etofenamatu do krążenia ogólnego. Największe stężenie substancji czynnej w osoczu odnotowano po upłynięciu dwunastu godzin od podania leku.

Etofenamat, jak i jego aktywny metabolit wchodzi w połączenia z białkami osocza (jest to odpowiednio 98% i 99% zastosowanej dawki). Badania potwierdziły przenikanie substancji czynnej do tkanki objętej stanem zapalnym.

Metabolizm etofenamatu polega na poddaniu cząsteczki leku reakcjom utleniania, a następnie sprzęgania. Substancja czynna ulega biotransformacji do aktywnego związku: kwasu flufenamowego. Dalsze przemiany prowadzą do powstania:

• pochodnych hydroksylowych dihydroksyetofenamatu;
• pochodnych hydroksylowych kwasu dihydroksyflufenamowego.

Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około trzech godzin. Metabolizm etofenamatu prowadzi do powstania wielu związków, wydalany następnie z moczem i z kałem.