Wilanterol, Vilanterolum - Zastosowanie, działanie, opis

Wilanterol jest stosowany w stanach skurczowych oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i odwracalnej obturacji dróg oddechowych. Lek jest również stosowany w celu złagodzenia objawów przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) i zmniejszenia częstości zaostrzeń objawów chorobowych.

Wilanterol przyjmuje się wziewnie, jeden raz na dobę o stałej porze.
Dawka dobowa stosowana u osób dorosłych to 22 mikrogramy.
U dzieci i młodzieży powyżej 12 roku życia możliwe jest zastosowanie leku we wskazaniu astmy w dawce dobowej 22 mikrogramy. Brak danych na temat skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 12 lat.
Wilanterol przeznaczony jest do długotrwałego stosowania (warunek odpowiedniej kontroli objawów). Nie należy przerywać stosowania leku, nawet jeśli objawy nie występują.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na wilanterol.

Podczas stosowania wilanterolu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli. Leku nie należy stosować w ostrych epizodach skurczu oskrzeli. Jeżeli u pacjenta nie występuje poprawa kontroli objawów, należy zgłosić się do lekarza celem ponownej oceny skuteczności leczenia i ewentualnej modyfikacji leczenia.
Szczególną ostrożność należy zachować u osób z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego (ryzyko migotania przedsionków, dodatkowych skurczów, tachykardii). Należy uwzględnić ryzyko wystąpienia hipokaliemii, która może prowadzić do zaburzeń rytmu serca.
U pacjentów diabetologicznych konieczna jest regularna kontrola stężenia glukozy w osoczu, ponieważ stosowanie wilanterolu może wywołać przemijającą hiperglikemię.
Wilanterol należy stosować ostrożnie u osób z napadami drgawkowymi i tyreotoksykozą (podwyższone stężenie hormonów tarczycy).

Brakuje danych jednoznacznie określających wpływ wilanterolu na ciążę, dlatego lek należy stosować u kobiet ciężarnych tylko wtedy, gdy korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu.  Dane związane z badaniami na królikach wskazują na rozszczep podniebienia, malrotację kończyn, otwarte powieki i łączenie segmentów mostka płodowego jako skutki przyjmowania dawek większych niż te stosowane u ludzi.

Brak danych na temat obecności wilanterolu w mleku kobiecym. Biorąc pod uwagę przenikanie do mleka innych agonistów receptora beta2-adrenergicznego, nie można wykluczyć wpływu wilanterolu na karmione dziecko. Zaleca się przerwanie stosowania leku w okresie laktacji lub zaprzestanie karmienia piersią.

Podanie wziewne: ból głowy, reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja), drżenie, zaburzenia widzenia, migotanie przedsionków, tachykardia, skurcze dodatkowe nadkomorowe, częstoskurcz nadkomorowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, zapalenie oskrzeli, zakażenia górnych dróg oddechowych, ból jamy ustnej i gardła, suchość w jamie ustnej, zapalenie nosogardzieli, zapalenie zatok i błony śluzowej nosa, kaszel, bóle stawów, bóle pleców, skurcze mięśni, zaparcia, hipokaliemia, hiperglikemia, zakażenia układu moczowego.

Wśród objawów przedawkowania można wyróżnić kołatanie serca, częstoskurcz serca i inne zaburzenia rytmu serca, ból głowy, drżenia, suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, hiperglikemię. Ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażającej życiu hipokaliemii przy przedawkowaniu leku, należy monitorować stężenie potasu w surowicy krwi.

Wilanterol pobudza receptory adrenergiczne typu β₂ zlokalizowane w mięśniach gładkich oskrzeli (działanie selektywne i długotrwałe). Po przyłączeniu do receptora lek aktywuje cyklazę adenylową, która nasila przemianę adenozynotrójfosforanu (ATP) do cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu (cAMP). Powstały nukleotyd zapoczątkowuje fosforylację odpowiednich białek, których obecność jest konieczna do wystąpienia działania. W efekcie dochodzi do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli i rozszerzenia oskrzeli, do wzrostu ilości śluzu w drogach oddechowych, rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia wydzielania mediatorów reakcji zapalnej.

Wilanterol podany drogą wziewną osiąga stężenie maksymalne po 5-15 minutach. Biodostępność leku po podaniu wziewnym wynosi 27%. Podanie doustne pozwala na uzyskanie biodostępności <2% (związane z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia).

Wilanterol wiąże się w 94% z białkami osocza.

Wilanterol jest metabolizowany głównie przy udziale enzymu CYP3A4 na drodze O-dealkilacji. W niewielkim stopniu metabolizm zachodzi na drodze N-dealkilacji i C-dealkilacji. Powstające metabolity wykazują małą aktywność w stosunku do receptorów beta-adrenergicznych (jako agoniści). Wilanterol jest także substratem dla glikoproteiny P. Nie stwierdzono, aby lek powodował istotne klinicznie interakcje z inhibitorami glikoproteiny P (brak wzrostu ogólnoustrojowego narażenia na wilanterol).

Wydalanie wilanterolu odbywa się głównie z moczem (70%), w drugiej kolejności z kałem (30%). Okres półtrwania wilanterolu po podaniu jednorazowym wynosi 2,5 h, natomiast po podaniu wielokrotnym ulega wydłużeniu i wynosi 16 h u pacjentów z astmą oraz 21,3 h u chorych na POChP.