Zykonotyd, Ziconotidum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o zykonotydzie

Rok wprowadzenia na rynek
2004
Substancje aktywne
octan zykonotydu
Działanie zykonotydu
przeciwbólowe (bez opioidów)
Postacie zykonotydu
roztwór do infuzji
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny zykonotydu

W 2001 roku Komisja Europejska nadała Zykonotydowi status leku sierocego. Został on wprowadzony do obrotu w Europie w 2005 roku, a w Stanach Zjednoczonych w 2004 roku.

Wzór sumaryczny zykonotydu

C102H172N36O32S7

Spis treści

Wskazania do stosowania zykonotydu

Zykonotyd jest stosowany w przypadku leczenia silnego, przewlekłego bólu u pacjentów, u których wymagane jest zastosowanie znieczulenia dooponowego.

Dawkowanie zykonotydu

Dawkowanie zykonotydu jest ustalane przez specjalistów doświadczonych w podawaniu leków do znieczulenia dooponowego. Dawka zwykle stosowana dobowa oscyluje w granicach 10 µg. Jest dostosowywana w zależności od efektu i ewentualnego występowania działań niepożądanych.

Przeciwskazania do stosowania zykonotydu

Przeciwwskazaniem do stosowania są reakcje nadwrażliwości na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania zykonotydu

Powinno zachować się ostrożność podczas podawania chemioterapii ogólnoustrojowej i podawania zykonotydu.

Ze względu na ryzyko uszkodzenia rdzenia kręgowego nie zaleca się stosowania zykonotydu w terapii długotrwałej.

Należy obserwować pacjentów pod kątem objawów zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, poziomu kinazy kreatynowej, zaburzeń poznawczych i neuropsychiatrycznych.

Przeciwwskazania zykonotydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Podczas podawania zykonotydu nie powinno się równocześnie stosować chemioterapii dooponowej. Nie zaleca się również równoległego stosowania systemowego baklofenu, klonidyny, bupiwakainy lub propofolu ze względu na znaczne nasilenie senności.

Interakcje zykonotydu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększona częstotliwość występowania senności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bupiwakaina (Bupivacaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Propofol (Propofol) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE

Wpływ zykonotydu na prowadzenie pojazdów

Zykonotyd może powodować dezorientację i senność. W przypadku wystąpienia powyższych objawów nie należy podejmować się obsługi i prowadzenia pojazdów i maszyn w ruchu.

Wpływ zykonotydu na ciążę

Zykonotyd nie powinien być stosowany w ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie ma danych na temat jego stosowania w tym okresie u ludzi.

Wpływ zykonotydu na laktację

Nie wiadomo czy zynokotyd przenika do mleka kobiecego i jaki może mieć wpływ na karmione potomstwo.

Wpływ zykonotydu na płodność

Nie ma danych dotyczących wpływu zykonotydu na płodność u ludzi. U zwierząt obserwowano negatywny wpływ na samice.

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas terapii zykonotydem bardzo często mogą wystąpić: stany splątania, zawroty i bóle głowy, oczopląs i niewyraźne widzenie, zaburzenia pamięci, zaburzenia chodu i osłabienie.

Ponadto często występują: utrata apetytu i jadłowstręt, zaburzenia smaku i węchu, k i nasilenie lęków, dezorientacja, omamy - w tym słuchowe i wzrokowe, paranoja, zaburzenia snu oraz depresja i jej zaostrzenie, drażliwość, zmiany stanu psychicznego, dyzartria, zaburzenia czucia, zaburzenia równowagi, koordynacji i poruszania, zaburzenia uwagi, mowy, czynności poznawczych, arefleksja, obniżenie odruchów, obniżony poziom świadomości, zaburzenia widzenia, światłowstręt, szumy uszne, hipotonia, duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego obserwowano biegunkę lub zaparcia, suchość ust,  nudności, niestrawność, ból w górnej części brzucha.

Pacjenci zgłaszali nadpotliwość, wysypkę i świąd, dolegliwości stawowo-mięśniowe i ze strony układu moczowego, oraz zmęczenie i obrzęki obwodowe oraz różnego rodzaje bóle, wrażenie chłodu, podwyższoną temperaturę ciała.

W badaniach laboratoryjnych stwierdzano  zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej, aminotransferazy asparaginianowej, izoenzymu MM kinazy kreatynowej.

Niezbyt często wystąpić mogą: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ostra niewydolność nerek, zapalenie mięśni, rabdomioliza, niewydolność oddechowa, migotanie przedsionków, utrata świadomości, śpiączka, stupor, drgawki, encefalopatia, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia psychotyczne, myśli i próby samobójcze.

Objawy przedawkowania zykonotydu

Objawami przedawkowania mogą być: zawroty głowy, stupor (osłupienie), ataksja (niezborność ruchów), oczopląs, zaburzenia świadomości, splątanie, uspokojenie polekowe, zaburzenia mowy, świadomości, skurcze mięśni, niedociśnienie, afazja, nudności i wymioty. Podczas znacznego przedawkowania pojawia się hipotonia ortostatyczna.

Mechanizm działania zykonotydu

Zykonotyd jest blokerem kanału wapniowego typu N. W neuronach przewodzących sygnały bólowe w rdzeniu kręgowym zykonotyd reguluje uwalnianie neuroprzekaźników. W efekcie dochodzi do blokowania przekazywania sygnałów bólowych przez rdzeń kręgowy.

Wchłanianie zykonotydu

Lek podawany jest dooponowo skąd w śladowych ilościach przenika do krwioobiegu.

Dystrybucja zykonotydu

Zykonotyd rozprowadza się głównie w płynie mózgowo rdzeniowym do momentu rozpoczęcia przenikania do osocza. Objetość dystrybucji w płynie mózgowo rdzeniowym wynosi 99ml, a w osoczu 30l. Z białkami osocza wiąże się w około 50%.

Metabolizm zykonotydu

Zykonotyd jako 25-cio aminokwasowy peptyd jest rozkładany do krótszych peptydów i aminokwasów w różnych narządach. Produkty jego rozkładu (aminokwasy) podlegają standardowym przemianom aminokwasów w ustroju.

Wydalanie zykonotydu

Zykonotyd jest usuwany z płynu mózgowo-rdzeniowego w tempie odpowiadającym tempu wymiany tego płynu. Czas połowiczej eliminacji z osocza wynosi 1,3 godziny. Mniej niż jeden procent wydala się z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl