Encyklopedia leków

Uliprystal, Ulipristal (ulipristal acetate), Ulipristal - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o uliprystalu

Rok wprowadzenia na rynek
2010
Substancje aktywne
uliprystal
Działanie uliprystalu
antykoncepcyjne
Postacie uliprystalu
tabletki
Układy narządowe
układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny uliprystalu

Uliprystal został wprowadzony na rynek jako lek stosowany w tzw. antykoncepcji awaryjnej w 2010 roku przez koncern farmaceutyczny Watson Pharma Inc. Początkowo na amerykańskim rynku lek był dostępny jedynie z przepisu lekarza, jednak szybko zmieniono jego rejestracje na lek OTC (tj. wydawany bez recepty). W 2015r. Europejska Agencja Leków zawnioskowała do Komisji Europejskiej, aby wzorem USA, państwa członkowskie Unii Europejskiej dopuściły do obrotu na terenie swoich krajów preparaty zawierające Uliprystal jako leki OTC. Obecnie, aby nabyć w Polsce lek zawierający Uliprystal wymagana jest konsultacja lekarska i recepta.

 

Wzór sumaryczny uliprystalu

C28H35NO3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające uliprystal

Wskazania do stosowania uliprystalu

Uliprystal w dawce jednorazowej (30mg) jest stosowany w tzw. antykoncepcji awaryjnej do 120 godzin po stosunku płciowym, gdy inne metody antykoncepcji zawiodły lub ich nie zastosowano.

Uliprystal stosowano również u kobiet w wieku rozrodczym, w leczeniu objawów ciężkich lub umiarkowanych mięśniaków macicy. Taki proces leczenia trwa nie dłużej niż trzy miesiące. Preparaty stosowane w tym schorzeniu (Uliprystal w dawce 5mg) zostały jednak wstrzymane w obrocie na terenie kraju decyzją Głównego Ispektoratu Farmaceutycznego (GIF) początkiem 2020r. Decyzja jest spowodowana opinią Komitetu ds. Oceny Ryzyka w Ramach Nadzoru nad Bezpieczeństwem Farmakoterapii (PRAC), wiążącą przypadki ciężkiego uszkodzenia wątroby z długotrwałym przyjmowaniem Uliprystalu.

Dawkowanie uliprystalu

Uliprystal jest stosowany w tzw. antykoncepcji awaryjnej. Tabletkę należy przyjąć nie później niż 120 godzin po odbytym stosunku płciowym, w którym inny rodzaj antykoncepcji zawiódł lub nie został użyty. Gdyby do trzech godzin po przyjęciu leku nastąpiły wymioty, należy zażyć kolejną dawkę. Lek można przyjąć w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego, należy jednak wcześniej wykluczyć ciążę.  Zwykle stosowana dobowa dawka u dorosłych kobiet to 30mg.

Uliprystal stosowano również w leczeniu przedoperacyjnym ciężkich i umiarkowanych objawów mięśniaków macicy. Leczenie należy rozpocząć w pierwszym tygodniu cyklu miesiączkowego. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla kobiet dorosłych w okresie rozrodczym. Na chwilę obecną ten rodzaj terapii został wstrzymany, ponieważ istnieje podejrzenie, że działania niepożądane przewlekłego stosowania Uliprystalu przewyższają korzyści płynące z jego działania leczniczego.

Przeciwskazania do stosowania uliprystalu

Przeciwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na Uliprystal, ciąża, karmienie piersią, rak szyjki macicy, rak piersi, rak jajników, krwawienia z dróg rodnych o nieznanej przyczynie, astma.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania uliprystalu

Uliprystal jako tzw. antykoncepcja awaryjna powinna być sosowana jak najrzadziej i nie może zastąpić  na stałe doustnej antykoncepcji hormonalnej.  Ponadto, przed zastosowaniem tej metody należy wykluczyć ciążę.

Nie należy stosować Uliprystalu u kobiet stosujących antykoncepcje hormonalną oraz posiadających wkładkę domaciczną uwalniającą progestagen. Jeśli kobieta po przyjęciu leku zawierającego Uliprystal zamierza zastosować inną antykoncepcje hormonalną, powinna zacząć od następnego cyklu miesiączkowego po tym, w którym przyjęła Uliprystal. Do tego momentu powinna korzystać z  mechanicznych metod antykoncepcji.

Po przyjęciu uliprystalu może dojść do zaburzenia cyklu menstruacyjnego w postaci obfitego krwawienia menstruacyjnego oraz opóźnienia lub przedwczesnego wystąpienia miesiączki.

Uliprystal wykazuje szczególne silne działanie na endometrium (błona śluzowa macicy), ponieważ podczas jego przyjmowania może dojść do zwiększenia jego grubości. Stan ten jest odwracalny i po zakończeniu cyklu leczenia grubość endometrium powinna wrócić do normy. Jeśli po zakończeniu leczenia i powrocie menstruacji stan pogrubienia błony śluzowej macicy utrzymuje się, należy poddać się badaniu i konsultacji ginekologicznej w celu wykluczenia innych jednostek chorobowych.

Uliprystalu nie powinny przyjmować pacjentki z ostrą astmą oskrzelową.

 

 

Przeciwwskazania uliprystalu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy stosować Uliprystalu u kobiet stosujących antykoncepcje hormonalną oraz posiadających wkładkę domaciczną uwalniającą progestagen. Jeśli kobieta po przyjęciu leku zawierającego Uliprystal zamierza zastosować inną antykoncepcje hormonalną, powinna zacząć od następnego cyklu miesiączkowego po tym, w którym przyjęła Uliprystal. Do tego momentu powinna korzystać z  mechanicznych metod antykoncepcji.

Interakcje uliprystalu z innymi substancjami czynnymi

Hormonalne środki antykoncepcyjne obniżają skuteczność Uliprystalu, ponieważ działają kompetycyjnie tj. współzawodniczą o przyłączenie się do receptora progesteronu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Uliprystal jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4 dlatego leki które wpływają na jego aktywność mogą zmienić stężenie leku w osoczu krwi. Dlatego nie zaleca się równoczesnego stosowania leków zwiększających aktywność CYP3A4 takich jak: fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, efawirenz, ryfabutyna, okskarbazepina, fosfenytoina czy ziele dziurawca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Deksametazon może obniżyć skuteczność działania Uliprystalu. Pacjentka przyjmująca deksametazon powinna poinformować lekarza w celu ustalenia bądź zmiany terapii, tak aby zwiększyć szansę powodzenia tzw. antykoncepcji awaryjnej z zastosowaniem Uliprystalu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Uliprystal może nasilać działanie przeciwzakrzepowe edoksabanu. Takie połączenie obu leków może powodować krwawienie z nosa, wydłużenie gojenia się ran czy obecność krwi w kale.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Edoksaban (Edoxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa

Interakcje uliprystalu z pożywieniem

Uliprystalu nie należy spożywać z sokiem grejpfrutowym.

Wpływ uliprystalu na prowadzenie pojazdów

Uliprystal może powodować objawy wpływające na koncentrację, tj. senność, zaburzenia uwagi, nieostrość widzenia czy zawroty głowy. Dlatego niezalecane jest prowadzenie samochodu oraz obsługa maszyn mechanicznych po zażyciu leku. 

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca może wpłynąć na stężenie Uliprystalu w osoczu krwi.

Wpływ uliprystalu na ciążę

Stosowanie uliprystalu jest przeciwwskazane w ciąży, jak również u kobiet, które podejrzewają ciążę. 

Wpływ uliprystalu na laktację

Uliprystal przenika do mleka matki. Po ewentualnym przyjęciu leku przez pacjentkę karmiącą, zaleca się siedem dni przerwy w karmieniu piersią. 

Wpływ uliprystalu na płodność

Uliprystal jest stosowany jako tzw. antykoncepcja awaryjna, jedynie w wyjątkowych okolicznościach. Po zastosowaniu uliprystalu powrót płodności jest wysoce prawdopodobny, dlatego też pacjentkom, które chcą świadomie stosować antykoncepcję należy polecić inne jej metody.

Skutki uboczne (podanie doustne)

bolesne miesiączki
Często
ból brzucha
Często
ból głowy
Często
bóle mięśniowe
Często
bóle w nadbrzuszu
Często
zmęczenie
Często
wymioty
Często
zawroty głowy
Często
bóle pleców
Często
obniżenie nastroju
Często
mdłości
Często
bezsenność
Rzadko
biegunka
Rzadko
Infekcja dróg moczowych
Rzadko
krwawienia ginekologiczne
Rzadko
zaburzenia libido
Rzadko
zmiany apetytu
Rzadko
migrena
Rzadko
niepokój
Rzadko
niepokój ruchowy
Rzadko
niestrawność
Rzadko
bardzo obfite miesiączki
Rzadko
senność
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
świąd
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
zaparcia
Rzadko
drażliwość
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
uderzenia gorąca
Rzadko
dreszcze
Rzadko
trądzik
Rzadko
krwotok miesiączkowy
Rzadko
zapalenie pochwy
Rzadko
zapalenie nosogardzieli
Rzadko
zaburzenia miesiączkowania
Rzadko
choroba refluksowa przełyku
Niezbyt często
dezorientacja
Niezbyt często
drżenie
Niezbyt często
kaszel
Niezbyt często
odwodnienie
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
zapalenie spojówek
Niezbyt często
Zaburzenia uwagi
Niezbyt często
krwawienie z nosa
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
Krwotok
Niezbyt często
Ból kończyn
Niezbyt często
światłowstręt
Niezbyt często
zaburzenia węchu
Niezbyt często
zaburzenia dotyczące zębów
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
zapalenie pęcherza
Niezbyt często
pragnienie
Niezbyt często
świąd narządów płciowych
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania uliprystalu

Informacje dotyczące przedawkowania uliprystalu są ograniczone, ze względu na małą ilość zdarzeń dotyczących przyjęcia wielokrotności dawki leku.

Mechanizm działania uliprystalu

Uliprystal jest syntetyczną pochodną 19-norprogestreronu. Mechanizm działania uliprystalu w aktywnej formie octanu uliprystalu polega na selektywnym wiązaniu się z receptorem progesteronowym. Uliprystal działa  swoiście tkankowo i antagonistycznie (przeciwnie) do progesteronu. W wyniku podania uliprystalu następuje zablokowanie przez lek receptorów progesteronowych.  Progesteron wydzielany przez ciałko żółte nie ma szansy zadziałać, nie zachodzą zmiany warunkowane tym hormonem -  m.in przebudowa endometrium, która niezbędna jest do implantacji zarodka.  Wynikiem tej zmiany jest brak implantacji zarodka w błonie śluzowej macicy i w efekcie jego obumarcie.  Uliprystal ponadto opóźnia lub hamuje owulacja w wyniku zablokowania wewnętrznej jajnikowej ścieżki sygnalizacyjnej, która zależna jest od receptora swoistego dla progesteronu. 

Uliprystal wykazuje także wysokie powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, nie blokując jednak tego receptora. U ludzi wykazuje minimalne powinowactwo do receptora androgenowego. Brak powinowactwa do receptorów: mineralokortykosteroidowego, estrogenowego.  

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

Wchłanianie uliprystalu

Uliprystal podany na czczo jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga stężenie maksymalne we krwi po ok. 1 godzinie od doustnego przyjęcia. Po wysokotłuszczowym posiłku, stężenie maksymalne jest o około 45% niższe, niż po podaniu na czczo i uzyskuje maksimum po około 3 godzinach. 

Dystrybucja uliprystalu

Uliprystal wiąże się w ponad 98% z białkami osocza tj. albuminami, alfa-1 kwaśnymi glikoproteinami oraz lipoproteinami. 

Uliprystal ulega wchłonięciu do mleka matki ze względu na swoje właściwości lipofilne. Badania pokazują, że obecność w ludzkim mleku zanotowano nawet po 120 godzinach od przyjęcia uliprystalu.

Metabolizm uliprystalu

Uliprystal  głownie za pomocą izoenzymu CYP3A4 oraz w niewielkim stopniu CYP1A2 i CYP2A6 ulega intensywnemu metabolizmowi do trzech metabolitów: mono-demetylowego, di-demetylowego i hydroksylowanego. Pierwszy z nich jest cząsteczką farmakologicznie czynną. 

Wydalanie uliprystalu

Okres półtrwania uliprystalu dla pojedynczej dawki wynosi od 26 do 38 godzin. Uliprystal wydalany jest przede wszystkim wraz z kałem, wydalanie z moczem to ok 10% jego metabolitów.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij