Encyklopedia leków

Benfotiamina, Benfotiamine, Benfothiaminum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o benfotiaminie

Rok wprowadzenia na rynek
1952
Substancje aktywne
benfotiamina
Działanie benfotiaminy
wspomaga metabolizm komórek nerwowych, uzupełnia niedobór witaminy B1 (tiaminy)
Postacie benfotiaminy
drażetki, tabletki drażowane, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Diabetologia, Geriatria, Kardiologia, Medycyna rodzinna, Neurologia
Rys historyczny benfotiaminy

Pierwsze doniesienia na temat objawów niedoboru witaminy B1 pochodzą z krajów Dalekiego Wschodu. Niedobór witaminy B1 powoduje powstanie choroby beri-beri, w przebiegu której dochodzi do zwyrodnienia nerwów obwodowych, zaburzeń sercowo-naczyniowych i obrzęków obwodowych. Obserwowano to u ludzi, których dieta była uboga. W Japonii do XX wieku z powodu beri-beri notowano rocznie 25000 zgonów. Dieta mieszkańców Krajów Dalekiego Wschodu oparta była głównie na białym ryżu i rybach bogatych w enzym o nazwie tiaminaza unieczynniający tiaminę.

W 1952 roku w Japonii dokonano syntezy benfotiaminy, która jest syntetyczną pochodną tiaminy należącą do klasy alitiamin, rozpuszczalną w tłuszczach. Lipofilność substancji polepsza jej wchłanianie oraz powoduje wolniejszą eliminację z organizmu. 

Benfotiamina znalazła zastosowanie w leczeniu chorób układu krążenia, leczeniu oraz zapobieganiu polineuropatii w cukrzycy typu 1 oraz 2, neuropatii alkoholowej, encefalopatii Wernickiego, uzupełnianiu niedoborów tiaminy u niedożywionych czy dializowanych. Przypuszcza się, że stosowanie benfotiaminy u dotkniętych chorobą Alzheimera może wywrzeć korzystny wpływ na funkcje poznawcze. 

Wyniki badań sugerują, że substancja wykazuje działanie plejotropowe, w tym aktywność antyoksydacyjną i przeciwzapalną, a w przyszłości może znaleźć zastosowanie w zapobieganiu angiopatii cukrzycowych: retinopatii, nefropatii oraz kardiomiopatii. Możliwe, że benfotiamina będzie wykorzystywana w profilaktyce miażdżycy oraz w leczeniu chorób alergicznych, w tym astmy oskrzelowej.

Wzór sumaryczny benfotiaminy

C19H23N4O6PS

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające benfotiaminę

Wskazania do stosowania benfotiaminy

Benfotiamina jest stosowana w profilaktyce a także leczeniu chorób sercowo-naczyniowych, związanych z uszkodzeniem naczyń krwionośnych oraz mięśnia sercowego. Substancja znalazła zastosowanie w terapii chorób układu nerwowego, między innymi w polineuropatii będącej następstwem cukrzycy czy choroby alkoholowej. Suplementacja benfotiaminą wskazana jest u osób narażonych na niedobór witaminy B1, w tym pacjentów karmionych pozajelitowo, stosujących wysokie dawki leków moczopędnych, dializowanych, chorych na cukrzycę typu 1 i 2, osób żyjących w ciągłym stresie, czy będących na restrykcyjnej diecie.

Dawkowanie benfotiaminy

Benfotiaminę stosuje się doustnie, popijając wodą. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 50- 300 mg.

Przeciwskazania do stosowania benfotiaminy

Przeciwskazaniem do stosowania benfotiaminy jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz na tiaminę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania benfotiaminy

Benfotiamina jest dobrze tolerowana i nie są znane sytuacje, w których powinno zachować się szczególną ostrożność. 

Interakcje benfotiaminy z innymi substancjami czynnymi

Tiamina jest dezaktywowana przez 5-fluorouracyl.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Stosowanie obu leków jednocześnie może zmniejszać wchłanianie benfotiaminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan wapnia (Calcium carbonate) związki wapnia

Interakcje benfotiaminy z pożywieniem

Brak danych na temat interakcji benfotiaminy z żywnością.

Interakcje benfotiaminy z alkoholem

Spożywanie alkoholu w trakcie suplementacji benfotiaminą zmniejsza wchłanianie substancji i wywiera negatywny wpływ na zdolność do magazynowania i metabolizm tiaminy.

Wpływ benfotiaminy na prowadzenie pojazdów

Benfotiamina nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Konsumpcja napojów mających w składzie siarczyny (na przykład wino) w trakcie leczenia benfotiaminą nasila rozpad tiaminy i obniża skuteczność terapii.

Wyniki badań wskazują, że u osób z niewydolnością mięśnia sercowego stosujących furosemid (przypuszczalnie także inne diuretyki pętlowe) obserwuje się obniżony poziom tiaminy. Wydaje się więc zasadne profilaktyczne stosowanie benfotiaminy u tej grupy pacjentów.

Wpływ benfotiaminy na ciążę

Wykazano, że w czasie ciąży występuje zwiększone zapotrzebowanie na witaminę B1. Benfotiamina może być stosowana u kobiet ciężarnych jedynie po konsultacji z lekarzem, w przypadku stwierdzonego niedoboru witaminy B1. Tiamina jest transportowana w sposób czynny przez łożysko, a stężenia osiągane w organizmie matki oraz płodu, są porównywalne. Należy zachować szczególną ostrożność przepisując substancję pacjentce w ciąży.

Wpływ benfotiaminy na laktację

Wykazano zwiększone zapotrzebowanie na witaminę Bw okresie laktacji. Benfotiamina, po przekształceniu w aktywną formę tiaminy, przenika do mleka kobiecego. Ze względu na brak dokładnych badań na tej grupie pacjentek, substancja może być stosowana w trakcie laktacji jedynie w przypadku stwierdzonego niedoboru u kobiety karmiącej i wyłącznie na wyraźne zlecenie lekarza.

Wpływ benfotiaminy na płodność

Nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność benfotiaminy u ludzi.

Skutki uboczne (podanie doustne)

nudności
Niezbyt często
tachykardia
Niezbyt często
wzmożona potliwość
Niezbyt często
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Niezbyt często
pokrzywka
Bardzo rzadko
reakcje nadwrażliwości
Bardzo rzadko
wykwity skórne
Bardzo rzadko
wysypka
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania benfotiaminy

Objawy przedawkowania benfotiaminy nie są znane. Substancja wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa.

Mechanizm działania benfotiaminy

Benfotiamina jest rozpuszczalnym w tłuszczach prolekiem. W organizmie jest przekształcana w aktywny biologicznie pirofosforan tiaminy (TDP), który odgrywa istotną rolę w metabolizmie węglowodanów. TDP pełni między innymi  funkcję koenzymu dehydrogenazy pirogronianowej, która odpowiada za oksydacyjny rozkład glukozy i wytwarzanie energii w komórkach.

Przy niedoborze witaminy Blub niewystarczającej ilości tiaminy w stosunku do glukozy (cukrzyca), dochodzi do kumulowania pośrednich produktów rozkładu tego monosacharydu, które negatywnie wpływają na układ nerwowy i mięśnie, w tym mięsień sercowy. W przypadku diabetyków, gdzie dochodzi do zwiększenia wydalania tiaminy z moczem, należy stosować suplementację,  aby uchronić tkanki przed nadmiarem glukozy.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Biotyna
  • Hydroksykobalamina
  • Kwas foliowy (Witamina B9)
  • Pantenol
  • Pantotenian wapnia (Witamina B5)
  • Witamina B1 (Tiamina)
  • Witamina B2 (Ryboflawina)
  • Witamina B3 (Nikotynamid, amid kwasu nikotynowego, niacyna, witamina PP)
  • Witamina B6 (Pirydoksyna)

Wchłanianie benfotiaminy

Benfotiamina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego.  Po podaniu doustnym, pod wpływem fosfataz obecnych w jelitach, zachodzi proces defosforylacji benfotiaminy do S-benzoilotiaminy. Związek ten jest lepiej wchłaniany niż rozpuszczalne w wodzie pochodne tiaminy.

Dystrybucja benfotiaminy

S-benzoilotiamina powstająca w wyniku defosforylacji benfotiaminy w jelitach, przenika proporcjonalnie do dawki w wyniku transportu biernego do krwi i komórek tkanek docelowych. 10%  dawki znajduje się w osoczu, związana z albuminami, natomiast 90% występuje w komórkach krwi. W komórkach tiamina występuje przeważnie w postaci difosforanu.

Tiamina przekracza barierę krew-mózg, przenika przez łożysko i do mleka kobiecego.

Dobra rozpuszczalność w tłuszczach benfotiaminy warunkuje lepsze wchłanianie i zwiększa biodostępność leku o około 3,6 razy w porównaniu z doustnymi solami tiaminy rozpuszczalnymi w wodzie. Lipofilność benfotiaminy wpływa również na wartość Cmax tiaminy, obserwowano nawet 5-krotnie wyższe wartości w odniesieniu do  hydrofilowych form doustnych.

Metabolizm benfotiaminy

Benfotiamina, po reakcji defosforylacji w jelitach ulega wchłonięciu do krwiobiegu. Znaczna część powstałego związku, S-benzoilotiaminy jest wiązana przez erytrocyty i tam przekształcana jest w wolną tiaminę poprzez nieenzymatyczne przeniesienie grupy S-benzoilowej do grup SH- glutationu. Pozostała część substancji, ulega hydrolizie enzymatycznej w wątrobie  do tiaminy i kwasu benzoesowego przez tioesterazy obecne w hepatocytach.

Wydalanie benfotiaminy

Przy niskiej podaży tiaminy, jedynie niewielka ilość jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. W przypadku stosowania większych dawek, nadmiar witaminy B1 nie jest magazynowany, eliminacja następuje w głównej mierze przez nerki, w stanie niezmienionym lub pod postacią licznych metabolitów (około 20-30 różnych pochodnych). Okres półtrwania tiaminy w organizmie to od 9 do nawet 18 dni.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij