Encyklopedia leków

Belimumab, Belimumab, Belimumab - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o belimumabie

Rok wprowadzenia na rynek
2011
Substancje aktywne
belimumab
Działanie belimumabu
wspomaga czynność układu odpornościowego (immunologicznego)
Postacie belimumabu
ampułkostrzykawka, proszek do sporządzania roztworu do infuzji
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Immunologia kliniczna
Rys historyczny belimumabu

Białko stymulujące limfocyty B (znane też jako BLyS, BAFF lub TNFSF13B), kluczowe dla przeżywalności limfocytów B, także tych autoreaktywnych, odpowiadających za rozwój chorób autiimmunologicznych, zostało zidentyfikowane przez amerykańskich badaczy w 1999 roku. Szybko stało się ono obiektem prac nad przeciwciałami monoklonalnymi, które mogłyby zostać wykorzystane w terapii tocznia rumieniowatego układowego. Opracowane w 2004 roku przeciwciało zostało poddane badaniom klinicznym a w 2011 roku amerykańska Agencja Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła jego stosowanie w lecznictwie.

Wzór sumaryczny belimumabu

C6358H9904N1728O2010S44

Spis treści

Wskazania do stosowania belimumabu

Belimumab stosowany jest jako terapia uzupełniająca u dorosłych pacjentów z aktywnym toczniem rumieniowatym układowym (SLE), z aktywnymi autoprzeciwciałami, u których pomimo stosowania standardowego leczenia występuje wysoki stopień aktywności choroby (np. z obecnością przeciwciał przeciwko dsDNA i z niskim poziomem dopełniacza).

Dawkowanie belimumabu

O wdrożeniu do terapii i schemacie stosowania powinien decydować lekarz doświadczony w leczeniu tocznia rumieniowatego układowego. Belimubab podawany jest w godzinnych wlewach dożylnych. Infuzje muszą być wykonywane przez wykwalifikowany personel medyczny, w miejscu wyposażonym  w środki niezbędne do leczenia reakcji na wlew i ciężkich reakcji nadwrażliwości. Wlew może zostać poprzedzony premedykacją lekiem przeciwhistaminowym i przeciwgorączkowym. Po podaniu pacjenci powinni pozostawać pod kilkugodzinną obserwacją ze względu ma możliwe opóźnione reakcje. Jeśli po 6 miesiącach nie wystąpi poprawa stanu pacjenta, należy rozważyć przerwanie stosowania belimumabu.

Przeciwskazania do stosowania belimumabu

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na belimumab.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania belimumabu

Nie zaleca się stosowania belimumabu w ciężkim czynnym toczniu ośrodkowego układu nerwowego, ciężkim czynnym toczniowym zapaleniu nerek, zakażeniu wirusem HIV, wirusowym zapaleniu wątroby typu B lub C, hipogammaglobulinemii lub niedoborze IgA, po przeszczepie szpiku kostnego bądź nerki. Należy zachować ostrożność przy skojarzeniu z inną terapią immunomodulującą z powodu możliwych poważnych komplikacji. Podawanie produktu w dożylnych wlewach wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkich reakcji na wlew lub reakcji nadwrażliwości, zwłaszcza podczas 2 pierwszych wlewów oraz u osób z nadwrażliwością w wywiadzie. Stosowanie belimumabu może zwiększyć ryzyko rozwoju zakażeń, w tym infekcji oportunistycznych. Pacjenci leczeni z powodu długotrwałych zakażeń nie powinni przyjmować belimumabu. W czasie terapii nie należy również podawać pacjentów szczepionek, zwłaszcza zawierających żywy materiał biologiczny, z powodu możliwego rozwoju infekcji oraz nie w pełni poznanego wpływu na rozwój odpowiedzi immunologicznej. Wszelkie objawy dotyczące funkcji poznawczych, neurologicznych czy psychiatrycznych w trakcie terapii powinny być uważnie monitorowane ze względu na ryzyko wystąpienia postępującej leukoencefalopatii wieloogniskowej. Leki immunomodulujące, w tym belimumab, mogą zwiększyć ryzyko rozwoju nowotworów złośliwych.

Przeciwwskazania belimumabu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

W badaniach nie zaobserwowano występowania interakcji. Nie można wykluczyć pośredniego wpływu belimumabu na białka CYP450 dlatego należy ostrożnie łączyć z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, jak na przykład warfaryna, należy bardziej kontrolować parametry kliniczne pacjenta.

Interakcje belimumabu z innymi substancjami czynnymi

Łączne stosowanie substancji może zmniejszyć pracę układu immunologicznego, co może zwiększać wystąpienie poważnych chorób.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) cytostatyki alkilujące

Wpływ belimumabu na prowadzenie pojazdów

Nie badano wpływu belimumabu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych, jednak nie przewiduje się, by mógł on wykazywać szkodliwe działanie pod tym względem.

Inne rodzaje interakcji

Dożylne roztwory belimumabu nie są zgodne z 5% roztworem glukozy i nie należy ich podawać łącznie.

Wpływ belimumabu na ciążę

Belimumab nie powinien być stosowany w czasie ciąży, jeśli nie jest to konieczne. Nie przeprowadzono badań bezpieczeństwa u kobiet ciężarnych, choć badania na małpach nie wykazały negatywnego oddziaływania na przebieg ciąży. W trakcie terapii i przez 4 miesiące po jej zakończeniu kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Wpływ belimumabu na laktację

Przenikanie belimumabu do kobiecego mleka nie jest potwierdzone. W badaniach na małpach stwierdzono jego obecność w mleku samic, jak również wiadomo, że matczyne przeciwciała IgG są wydzielane do ludzkiego mleka. Na podstawie korzyści związanych z karmienia piersią i stosowania belimumabu, należy rozważyć czy przerwać karmienie piersią, czy terapię.

Wpływ belimumabu na płodność

Brakuje badań o wpływie belimumabu na płodność u ludzi.

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas leczenia belimumabem obserwuje się działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości. Bardzo często obserwuje się zakażenia  bakteryjne górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli oraz bakteryjne zakażenie dróg moczowych, zaburzenia pracy żołądka i jelit jak biegunka i nudności. Często mamy do czynienia z wirusowym zapaleniem żołądka i jelit, wirusowymi infekcjami gardła, nosa czy zapaleniem jamy nosowej i gardła, bólami kończyn, migreną lub depresją. W miejscu wstrzyknięcia często występują reakcje skóry i tkanek podskórnych, gorączka lub reakcje nadwrażliwości i leukopenia. Niezbyt często pojawiają się reakcje anafilaktyczne, zaburzenia psychiczne jak myśli i zachowania samobójcze, a także zaburzenia pracy skóry jak pokrzywka, wysypka i obrzęk naczynioruchowy. Rzadko obserwuje się późne reakcje nadwrażliwości.

Objawy przedawkowania belimumabu

Objawy przedawkowania nie są w pełni poznane. Podanie dwóch dawek 20 mg/kg w odstępie 3 tygodni nie wywołało nasilenia objawów notowanych dla zwykle stosowanych dawek. W razie przedawkowania pacjent powinien zostać poddany obserwacji.

Mechanizm działania belimumabu

Ludzkie białko stymulujące limfocyty B (znane jako BLyS, BAFF lub TNFSF13B) jest konieczne dla potrzymania funkcjonowania limfocytów B, także tych autoreaktywnych. Belimumab jest ludzkim przeciwciałem monoklonalnym IgG1λ, które specyficznie wiąże się  białkiem BLyS i uniemożliwia jego interakcję z receptorami na limfocytach B. U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowych obserwuje się nadekspresję białka BLyS a belimumab ogranicza jej skutki.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Baricytynib
  • Belatacept
  • Ekulizumab
  • Leflunomid
  • Syrolimus
  • Teryflunomid
  • Tofacytynib

Wchłanianie belimumabu

Belimumab podawany jest we wlewach dożylnych. Maksymalne stężenie w osoczu występuje bezpośrednio po zakończeniu wlewu.

Dystrybucja belimumabu

Belimumab jest dystrybuowany jedynie w łożysku naczyniowym.

Metabolizm belimumabu

Uznaje się, że belimumab ulega metabolizmowi zbliżonemu do przemian innych białek, polegających na rozkładzie do niewielkich peptydów i pojedynczych aminokwasów z udziałów powszechnych w organizmie enzymów proteolityczynych.

Wydalanie belimumabu

Klirens ogólnoustrojowy belimumabu wynosi około 215 ml/dobę.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij