Tapentadol Tapentadol - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Tapentadol, Tapentadol, Tapentadolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tapentadolu

Rok wprowadzenia na rynek
2008
Substancje aktywne
tapentadol
Działanie tapentadolu
przeciwbólowe (opioidy)
Postacie tapentadolu
tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Geriatria, Medycyna paliatywna, Medycyna rodzinna, Neurologia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny tapentadolu

Tapentadol został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków – FDA (Food And Drug Administration) 20-stego listopada 2008 roku, natomiast w 2005 roku zostało przeprowadzone pierwsze badanie kliniczne z jego użyciem. W Europie lek pojawił się w 2010 roku. W Polsce tapentadol został zarejestrowany w 2011 w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz zwykłych tabletek. Od 2013 roku na polski rynek farmaceutyczny wprowadzono roztwór doustny.

Wzór sumaryczny tapentadolu

C14H23NO

Spis treści

Wskazania do stosowania tapentadolu

Tapentadol jest nowoczesnym lekiem przeciwbólowym, należącym do grupy leków MOR-NRI, czyli ośrodkowo działających analgetyków, które łączą dwa mechanizmy działania, jako agoniści receptora opioidowego μ (MOR) i inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny. 

Głównym wskazaniem do stosowania tapentadolu jest łagodzenie bólu umiarkowanego do silnego, ostrego. Ze względu na swój długi czas działania wykorzystywany jest w przypadku bólu przewlekłego, również z komponentą neuropatyczną (na przykład przy obwodowej neuropatii cukrzycowej), jako całodobowy środek przeciwbólowy. Tapentadol wskazany jest w przypadku chorych, u których w wywiadzie pojawiały się uciążliwe nudności i wymioty po zastosowaniu innych opioidowych leków przeciwbólowych.

Dawkowanie tapentadolu

Dawkowanie tapentadolu uzależnione jest od stopnia nasilenia bólu oraz stanu zdrowia pacjenta. Dawki dobierane są indywidualnie w zależności od efektu analgetycznego. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 500 mg na dobę. Ważnym aspektem podczas kuracji przeciwbólowej tapentadolem jest moniotorwanie chorego i jego potrzeby łagodzenia bólu, ocena uciążliwości działań niepożądanych oraz wydolność narządów wewnętrznych. Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania leku u chorych z ciężkimi zaburzeniami funkcjonowania nerek i wątroby, dlatego zaleca się go u nich nie stosować. Nie należy nagle odstawiać tapentadolu, ze względu na możliwość pojawienia się zespołu odstawiennego.   

Przeciwskazania do stosowania tapentadolu

Przeciwwskazaniami do stosowania tapentadolu jest nadwrażliwość na lek. Wśród licznych przeciwwskazań wyróżnia się: 

  • ciężka depresja oddechowa u pacjentów niemonitorwanych, bez możliwości zastosowania w razie nagłej potrzeby sprzętu resuscytacyjnego; 
  • ciężka, ostra astma, hiperkapnia (patologicznie podwyższona wartość ciśnienia parcjalnego dwutlenku węgla we krwi);
  • niedrożność jelit, podejrzenie niedrożności jelit;
  • zatrucie substancjami psychoaktywnymi, alkoholem, lekami nasennymi oraz innymi lekami przeciwbólowymi działającymi ośrodkowo.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tapentadolu

Bardzo ważnym aspektem podczas terapii tapentadolem jest jego efekt uzależniający. Osoby, które zażywają leki z grupy agonistów receptora opioidowego muszą być stale monitorowani, by móc wychwycić moment nadużywania leku bez wskazań medycznych i uzależnienia. Podczas przepisywania, jak i podczas wydawania leku należy poinformować pacjenta o tym zjawisku. 

W przypadku polipragmazji, tj. sytuacji kiedy pacjent przyjmuje kilka leków jednocześnie, gdzie w lekospisie występują oprócz tapentadolu inne leki o działaniu uspokajającym, np. benzodiazepiny, należy zachować szczególną ostrożność. Równoczesne stosowanie wymienionych preparatów może prowadzić do nasilonego działania uspokajającego, nasenne, jak również depresji oddechowej, śpiączki, a nawet śmierci. W takim przypadku należy rozważyć dawki przyjmowanych leków, jak i pory dnia, kiedy są zażywane lub rozważyć alternatywne metody leczenia w celu uniknięcia nasilonych działań niepożądanych. Ważnym jest poinformowanie pacjenta o tym efekcie przyjmowania leków z wyżej wymienionych grup. Substancje działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub na układ oddechowy, takie jak: benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, inne opioidy, leki przeciwkaszlowe, leki przeciwhistaminowe H1, barbiturany, jak również alkohol, stosowane równocześnie z tapentadolem zwiększają ryzyko śpiączki, a nawet śmierci z powodu skomasowanego działania depresyjnego na OUN. Pojawia się nadmierne działanie uspokajające oraz depresja oddechowa.  

Pacjenci z urazami głowy oraz z ryzykiem w wywiadzie wystąpienia lub stwierdzonego zwiększonego ciśnienia węwnątrzczaszkowego, będący w śpiączce lub z zaburzeniami świadomości nie powinni stosować tapentadolu. Ludzie z tej grupy ryzyka są ciągle monitorowani, a lek ten mógłby zatuszować właściwy obraz kliniczny. 

W przypadku osób, u których występują napady drgawkowe lub u takich ze zwiększonym ryzykiem nie zaleca się stosowania tapentadolu. Lek ten przyjmowany z innymi lekami, które obniżają próg drgawkowy powoduje ryzyko wystąpienie takowych. Brak danych klinicznych na ten temat, ponieważ pacjentów z napadami drgawkowymi wykluczono z badania. Podobnie jest z pacjentami z niewydolnościami nerek.

U osób ze stwierdznymi niewydolnościami wątrobowymi również należy zachować szczególną ostrożność, tym bardziej na początku terapii. Dane kliniczne przekazują, że  występuje zwiększona ekspozycja układowa na tapentadol w porównaniu do osób z prawidłowymi parametrami wątrobowymi. 

Agoniści receptora opioidowego mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego, co może objawiać się napadowymi bólami w podżebrzu prawym,  tzw. kolką wątrobowa. Osoby ze stwierdzonymi chorobami trzustki i dróg żółciowych powinny ze szczególną ostrożnością stosować preparaty z tapentadolem.

W przypadku terapii tapentadolem oraz z lekami o mieszanych właściwościach zarówno agonistycznych jak i antagonistycznych ( np. pentazocyna) lub z częściowymi agonistami receptora opioidowego (np. buprenorfina), należy zachować szczególną ostrożność, ze względu na wystąpienie nasilonych działań niepożądanych, co wiąże się z ciągłym monitorowaniem pacjenta.

Tapentadol stosowany równocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. SNRI), przeciwpsychotycznymi oraz z innymi produktami leczniczymi, obniżającymi próg drgawkowy, może powodować zwiększenie ryzyka pojawienia się drgawek. Ponadto odnotowywano występowanie zespołu serotoninergicznego. Zazwyczaj odstawienie leków serotoninergicznych poprawiało stan pacjenta.

Zahamowanie działania transferazy urydynodifosforanowej, biorącej udział w szlaku eliminacyjnym tapentadolu, poprzez stosowanie takich leków jak: flukonazolu, ketokonazolu, kwasu meklofenamowego, powoduje narażenie na zwiększone działanie ogólnoustrojowe tapentadolu. 

Substancje, które indukują transferazę urydynodifosforanową, takie jak:  ryfampicyna, fenobarbital czy dziurawiec zwyczajny, powodują zmniejszenie skuteczności tapentadolu oraz zwiększają ryzyko pojawienia się nasilonych działań niepożądanych. 

Pacjenci leczący się inhibitorami oksydazy monoaminowej lub którzy odstawili leki z tej grupy przed upływem 14 dni, nie powinni stosowańć tapentadolu ze względu na duże ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego z powodu zwiększonego stężenia noradrenaliny w synapsach.

Przeciwwskazania tapentadolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest podawanie tapentadolu u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, środkami nasennymi, preparatami psychotropowymi oraz lekami przeciwbólowymi działającymi ośrodkowo, ponieważ istnieje duże ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, zatrzymania krążenia, a nawet zgonu. 

Interakcje tapentadolu z innymi substancjami czynnymi

Podczas równoczesnego stosowania tapentadolu wraz z lakami iwymienionymi mogą pojawić się nasilone działania niepożądane, jak nadmierne uspokojenie, senność, obniżenie ciśnienia krwi, spłycenie oddechu, depresja oddechowa, śpiączka.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Podczas terapii tymi lekami może pojawić się nadmierna senność, trudności w koncentracji oraz w wykonywaniu precyzyjnych ruchów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Przyjmując jednocześnie te leki wraz z tapentadolem, należy liczyć się z pojawieniem się skoków ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, drgawek oraz halucynacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Przyjmując tapentadol wraz z dekstrometorfanem, może pojawić się znaczny wzrost stężenia serotoniny w mózgu, co może doprowadzić do tzw. zespołu serotoninergicznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Jednoczesne stosowanie obydwu leków może powodować pojawienie się objawów jak: suchość w jamie ustnej, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, senność i zaburzenia koncentracji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Jednoczesne stosowanie obydwu leków może spowodować nagłe, szybsze, nieregularne bicie serca oraz wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Stosowanie tapentadolu wraz z tolperyzonem powoduje silniejsze działanie tapentatolu, co wiąże się z wystąpieniem nasilonych jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania

Interakcje tapentadolu z pożywieniem

Posiłek nie wpływa na biodostępność tapentadolu, zatem można go zażywać bez względu na porę posiłku. 

Interakcje tapentadolu z alkoholem

Przeciwwskazanym jest łączenie tapentadolu z alkoholem. Obydwie substancje mocno działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co spowodować może nasilony efekt uspokajający, śpiączkę oraz depresję układu oddechowego, a nawet śmierć. 

Wpływ tapentadolu na prowadzenie pojazdów

Tapentadol wpływa znacząco na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę innych układów mechanicznych, dlatego należy zachować szczególną ostrożność. Nadmierne negatywne działanie na ośrodkowy układ nerwowy zmniejsza koncentrację oraz wpływa spowalniająco na reakcje psycho–motoryczne. Szczególną uwagę należy zwrócić po zmianie dawek, na początku leczenia oraz przy stosowaniu równocześnie innych leków uspokajających.  Należy poinformować pacjenta o możliwości prowadzenia pojazdów podczas terapii tapentadolem.  

Inne rodzaje interakcji

Dziurawiec zwyczajny, indukując transferazę urydynodifosforanową, powoduje zmniejszenie skuteczności tapentadolu oraz zwiększa ryzyko pojawienia się nasilonych działań niepożądanych. 

Wpływ tapentadolu na ciążę

Badania kliniczne dotyczące stosowania tapentadolu i jego wpływu podczas okresu ciąży na zdrowie i życie matki oraz dziecka są ograniczone. Bazuje się na badaniach klinicznych na zwierzętach. Stwierdzono brak działania teratogennego leku na płód. Jednakże po zastosowaniu dawek leku dużo wyższych od tych z zakresu terapeutycznego, zauważono działanie embriotoksyczne oraz spowolniające rozwój. Nie zaleca się stosowania tapentadolu u kobiet w ciąży, chyba, że korzyści płynące z terapii lekiem są wyższe niż potencjalne ryzyko dla dziecka.  

Wpływ tapentadolu na laktację

Brak badań klinicznych dotyczących przenikalności tapentadolu do mleka kobiecego. Przeprowadzono badania na szczurzych oseskach, u których zauważono pewną prawidłowość, a mianowicie, że tapentadol przenika do mleka matki. Nie należy jednak wykluczać, że lek ten przenika również do mleka kobiecego i staje się zagrożeniem dla niemowlęcia. W okresie karmienia piersią nie należy stosować tapentadolu, za wyjątkiem większych korzyści płynących z terapii od potencjalnego zagrożenia dla dziecka. 

Wpływ tapentadolu na płodność

Badania kliniczne na szczurach donoszą, że tapentadol nie wpływa na płodność ani u osobników płci żeńskiej, ani u płci męskiej. Jednakże zaobserwowano, że przeżywalność w macicy maleje wraz z zastosowaniem leku, choć nie wiadomo na jakiej drodze dochodzi do tego zjawiska, czy za czyim pośrednictwem – samic czy samców.  

Skutki uboczne

ból głowy
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
nudności
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
senność
Bardzo często
astenia
Często
biegunka
Często
świąd
Często
drżenie
Często
dyspepsja
Często
lęk
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
wysypka
Często
zaburzenia snu
Często
zaparcia
Często
zmęczenie
Często
halucynacje
Często
nadmierne pocenie się
Często
zmniejszenie apetytu
Często
stan splątania
Często
nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
Często
kurcze mięśni
Często
pokrzywka
Rzadko
tachykardia
Rzadko
nerwowość
Rzadko
depresja oddechowa
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
dezorientacja
Rzadko
pobudzenie psychoruchowe
Rzadko
drażliwość
Rzadko
euforia
Rzadko
nastrój depresyjny
Rzadko
dyskomfort w jamie brzusznej
Rzadko
niepokój
Rzadko
częstomocz
Rzadko
obrzęki
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
ataksja
Rzadko
zespół odstawienia leku
Rzadko
palpitacje
Rzadko
dyzartria
Rzadko
parestezje
Rzadko
uczucie upojenia alkoholowego
Rzadko
uczucie ociężałości
Rzadko
nadwrażliwość na lek
Niezbyt często
zaburzenia koordynacji
Niezbyt często
drgawki
Niezbyt często
bradykardia
Niezbyt często
majaczenie
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tapentadolu

Nie ma zbyt wielu danych klinicznych, donoszących o efektach przedawkowania tapantadolu. Z doniesień nieklinicznych wnioskuje się, że objawy przedawkowania są podobne do tych po przedawkowaniu innych leków opioidowych przeciwbólowych ośrodkowo działających, które są agonistami receptora opioidowego µ. Wśród objawów występujących po zażyciu dawek większych niż zalecane, wyróżnia się:

  • zaburzenia świadomości, a nawet śpiączka;
  • zwężenie źrenic;
  • wymioty;
  • zapaść krążeniową;
  • drgawki;
  •  depresja oddechowa, a nawet zatrzymanie oddychania.

Mechanizm działania tapentadolu

Tapentadol ma dwukierunkowy mechanizm działania. Z jednej strony jest agonista receptora opioidowego, a z drugiej strony hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny, co skutkuje dużym wzrostem stężenia zewnątrzkomórkowego noradrenalin, choć słabiej zaznacza się drugi mechanizm, tak tapentadol jest silnym aktywatorem receptora mu (opioidowego). Tapentadol nie jest prolekiem, toteż nie potrzebuje szlaku metabolicznego, by wykazać się działaniem przeciwbólowym.  

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Difenoksylat
  • Dihydrokodeina
  • Fentanyl
  • Kodeina
  • Lewometadon
  • Metadon
  • Morfina
  • Oksykodon
  • Petydyna
  • Remifentanyl
  • Tramadol

Wchłanianie tapentadolu

Tapentadol po podaniu doustnym bardzo szybko i całkowicie się wchłania. Po podaniu na czczo, średnia biodostępność wynosi około 32%, ponieważ lek ulega efektowi pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy krwi pojawia się po około 1,25 godziny po podaniu tapentadolu w postaci tabletek powlekanych.

Dystrybucja tapentadolu

Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji wynosi 540 ± 98 l. Lek wiąże się z białkami krwi w około ~20 %. 

Metabolizm tapentadolu

Tapentadol jest w znacznym stopniu metabolizowany, w około 97%. Lek jest sprzęgany z kwasem glukuronowym, przez co powstają glukuronidy. Jest to główny szlak metaboliczny tapentadolu. W dużo mniejszym stopniu, lek w 3% jest metabolizowany przez enzymy CYP2C9 i CYP2C19. Żaden z metabolitów nie wykazuje działania przeciwbólowego. 

Wydalanie tapentadolu

70 % dawki doustnej tapentadolu jest wydalane przez nerki z moczem. Metabolity występują postaci sprzężonej, tj. siarczanu tapentadolu oraz glukuronidów. Klirens całkowity po podaniu dożylnym wynosi 1530 +/- 177 ml/min. Okres półtrwania wynosi około 4 godziny po podaniu doustnym.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij