Encyklopedia leków

Sakwinawir, Saquinavir, Saquinavirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o sakwinawirze

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
sakwinawir
Działanie sakwinawiru
przeciwwirusowe, wirusostatyczne
Postacie sakwinawiru
kapsułki twarde, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze
Rys historyczny sakwinawiru

W grudniu 1995 roku Agencja Żywności i Leków (United States Food and
Drug Administration, US FDA) zatwierdziła sakwinawir firm farmaceutycznych Hoffmann La Roche i Roche Palo. W styczniu 1996 roku pozytywną opinię na temat sakwinawiru firmy Roche Pharma Schweiz AG wydała Szwajcarska Agencja Produktów Terapeutycznych Swissmedic. W październiku 1996 roku sakwinawir został zatwierdzony do lecznictwa przez Europejską Agencję Leków (European Medicines Agency, EMA). Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie leku na rynek została firma Roche Registration LTD. We wrześniu 1996 roku sakwinawir został zaaprobowany przez PMDA Japan.

Wzór sumaryczny sakwinawiru

C38H50N6O5

Spis treści

Wskazania do stosowania sakwinawiru

Sakwinawir należy do inhibitorów proteazy HIV-1. Był on pierwszym lekiem z tej grupy zatwierdzonym przez Agencję Żywności i Leków FDA.

Wskazaniem do stosowania sakwinawiru jest leczenie osób dorosłych oraz młodzieży powyżej 16 roku życia, zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności HIV-1. Lek stosuje się w terapii skojarzonej z rytonawirem i innymi preparatami przeciwretrowirusowymi które poprawiają jego niską biodostępność po podaniu doustnym.

Dawkowanie sakwinawiru

Dawkowanie ustalane jest indywidualnie dla każdego pacjenta wyłącznie przez lekarzy doświadczonych w leczeniu zakażeń HIV.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od stanu ogólnego pacjenta, wieku i masy ciała pacjenta oraz chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Zwykle stosowana dawka dobowa leku wynosi 2000 mg sakwinawiru (w dwóch dawkach podzielonych).

Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek nie są wskazaniem do modyfikowania dawek leku. Należy jednak zachować ostrożność przy występowaniu ciężkich zaburzeń pracy nerek.

Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania sakwinawiru u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami pracy wątroby.

Brak jest danych na temat bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 2 roku życia, a informacje dotyczące osób w podeszłym wieku są ograniczone.

Sakwinawir należy zażywać jednocześnie z rytonawirem.

Przeciwskazania do stosowania sakwinawiru

Sakwinawir przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na tę substancję czynną. Ponadto leku nie mogą stosować osoby cierpiące na niewyrównane choroby wątroby, niektóre schorzenia układu sercowo-naczyniowego (wrodzone lub udokumentowane nabyte wydłużenie dostępu QT, znacząca klinicznie bradykardia lub niewydolność serca ze zmniejszoną lewokomorową frakcją wyrzutową, wcześniejsze objawy niemiarowości w wywiadzie) oraz w przypadku występowania zaburzeń elektrolitowych (hipokaliemia).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania sakwinawiru

Sakwinawir należy stosować tylko w skojarzeniu z innym lekiem przeciwretrowirusowym, najczęściej rytonawirem. Sakwinawir nie może być stosowany w monoterapii ze względu na niską biodostępność po podaniu doustnym.

Terapia sakwinawirem nie eliminuje wirusa HIV-1 z organizmu. Należy zachować ostrożność podczas stosunków płciowych, ponieważ przeniesienie wirusa niedoboru odporności tą drogą jest możliwe.

Podczas stosowania dochodzi do zmian w przewodnictwie i repolaryzacji serca - wydłużenia odcinka  QT i PR. U pacjentów przyjmujących jednocześnie leki wpływające na przewodnictwo serca sakwinawir jest bezwzględnie przeciwwskazany. Szczególnie narażone na zaburzenia rytmu serca są kobiety leczone sakwinawirem oraz osoby w podeszłym wieku. Wskazana jest kontrola EKG u pacjentów rozpoczynających terapię lekiem oraz EKG kontrolne w trakcie leczenia sakwinawirem.

Osoby cierpiące na przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B lub C są bardziej narażone na uszkodzenie wątroby podczas terapii sakwinawirem. U tych osób konieczna jest regularna kontrola parametrów wątrobowych.

U pacjentów z hemofilią typu A i B podczas podawania sakwinawiru może pojawić się większa skłonność do krwawień podskórnych i wylewów krwi do stawów.

Należy zachować szczególną ostrożność w momencie pojawienia się objawów takich jak ból i sztywność stawów oraz trudności w poruszaniu się. Sakwinawir zwiększa ryzyko wystąpienia martwicy kości.

Rozpoczęcie leczenia sakwinawirem sprzyja pojawieniu się zespołu reaktywacji immunologicznej. Ryzyko pojawienia się choroby jest największe w ciągu pierwszych miesięcy terapii.

Sakwinawir zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. W czasie leczenia konieczne jest dodatkowe zabezpieczenie.

Przeciwwskazania sakwinawiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazana jest jednoczesna terapia sakwinawirem i lekami mogącymi wywołać interakcje zagrażające życiu pacjenta. Do tych leków zaliczamy: midazolam stosowany doustnie; triazolam; symwastatyna; lowastatyna; alkaloidy sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina, ergonowina, metyloergonowina); ryfampicyna; kwetiapina; lurazydon; leki wydłużające odstęp QT i (lub) PR.

Interakcje sakwinawiru z innymi substancjami czynnymi

przyspieszony metabolizm sakwnawiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Anakinra (Anakinra) inhibitory interleukiny
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
zmniejszenie skuteczności terapeutycznej leków podczas terapii łączonej z sakwinawirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Albiglutyd (Albiglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Metformina (Metformin) doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy
wzrost ryzyka zaburzeń rytmu serca
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Antazolina (Antazoline) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Bilastyna (Bilastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) bisfosfoniany
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
zwiększone stężenie leków we krwi podczas terapii łączonej z sakwinawirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Bosutinib (Bosutinib) inhibitory kinazy białkowej
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
zwiększenie ryzyka miopatii, rabdomiolizy i mioglobinurii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alendronian sodu (Sodium alendronate, alendronic acid) bisfosfoniany
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Letrozol (Letrozole) leki przeciwestrogenowe hamujące aktowność aromatazy
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
spowolniony metabolizm leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Anastrozol (Anastrozole) inne leki przeciwnowotworowe
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Bupiwakaina (Bupivacaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Finasteryd (Finasteride) substancje hamujące aktywność reduktazy testosteronu
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Klindamycyna (Clindamycin) antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Montelukast (Montelukast) antagoniści receptorów leukotrienowych
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Benzokaina (Anestezyna) (Benzocaine) substancje znieczulające miejscowo - INNE
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metronidazol (Metronidazole) przeciwbakteryjne pochodne imidazolu
zmniejszenie eliminacji leków podczas terapii łączonej z sakwinawirem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Kwas foliowy (Witamina B9) (Folic acid) witaminy z grupy B
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
spowolniony metabolizm sakwinawiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) alkaloidy sporyszu
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Estradiol (Estradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
wzrost stężenia sakwinawiru w surowicy krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Diosmina (Diosmin) substancje wpływające na elastyczność naczyń - bioflawonoidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
zaburzenia w eliminacji sakwinawiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
zmniejszone wchłanianie sakwinawiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tlenek magnezu (Magnesium oxide) związki magnezu
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) związki magnezu
Węglan wapnia (Calcium carbonate) związki wapnia
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) substancje zobojętniające
zwiększone wchłanianie sakwinawiru
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Prometazyna (Promethazine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym

Interakcje sakwinawiru z pożywieniem

Sakwinawir należy przyjmować w trakcie lub po posiłku, co korzystnie wpływa na procesy wchłaniania leku w jelitach. Podczas terapii lekiem należy unikać spożywania grejpfruta i soków z tego owocu, ponieważ hamuje on metabolizm sakwinawiru i może spowodować wzrost jego stężenia we krwi.

Czosnek może powodować zmniejszenie wchłaniania sakwinawiru z przewodu pokarmowego, a tym samym zmniejszać skuteczność terapii.

Interakcje sakwinawiru z alkoholem

Jednocześnie spożywanie alkoholu z sakwinawirem może zwiększyć ryzyko miopatii, rabdomiolizy i mioglobinurii oraz martwicy kości.

Wpływ sakwinawiru na prowadzenie pojazdów

Brak jest badań określających wpływ sakwinawiru na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. Lek może powodować jednak działania niepożądane takie jak zawroty głowy, osłabienie i zaburzenia widzenia. Należy zachować ostrożność.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszać działanie sakwinawiru.

Sakwinawir wpływa na szereg badań diagnostycznych. Lek zwiększa aktywność aminotransferaz ASPAT i ALAT, podnosi stężenie bilirubiny, kreatyniny i amylazy we krwi, wpływa na profil lipidowy (podniesienie stężenia cholesterolu, trójglicerydów, lipoprotein LDL).

Wpływ sakwinawiru na ciążę

Sakwinawir należy do kategorii B według klasyfikacji FDA (Food and Drug Administration) opisującej wpływ substancji leczniczych na rozwój płodu. Lek należy stosować jedynie wtedy gdy potencjalne korzyści dla matki przeważają nad możliwymi zagrożeniami dla płodu. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały szkodliwego działania sakwinawiru na ciążę i rozwój pourodzeniowy zwierząt.

Wpływ sakwinawiru na laktację

Sakwinawir należy do kategorii L3 według klasyfikacji prof. Hyle'a określającej bezpieczeństwo stosowania leków przez kobiety karmiące piersią. Brak jest badań na zwierzętach i ludziach, które określałyby bezpieczeństwo stosowania sakwinawiru w czasie karmienia. Nie należy karmić piersią podczas terapii lekiem.

Wpływ sakwinawiru na płodność

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały szkodliwego działania sakwinawiru na płodność. Brak jest analogicznych badań wśród ludzi.

Skutki uboczne

biegunka
Bardzo często
wzrost stężenia aminotransferazy asparaginowej
Bardzo często
zwiększenie stężenia lipoprotein o niskiej gęstości
Bardzo często
podwyższone stężenie triglicerydów w osoczu
Bardzo często
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
Bardzo często
wzrost stężenia cholesterolu HDL i trójglicerydów
Bardzo często
zmniejszenie liczby płytek krwi
Bardzo często
nudności
Bardzo często
zwiększenie aktywności AspAT i AlAT
Bardzo często
bóle nadbrzusza
Często
bóle w nadbrzuszu
Często
cukrzyca
Często
zmniejszenie popędu płciowegp
Często
duszność
Często
łysienie
Często
nadwrażliwość
Często
niestrawność
Często
wzdęcia z oddawaniem wiatrów
Często
parestezje
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
świąd
Często
wyprysk
Często
wysypka
Często
wzdęcia
Często
zaburzenia smaku
Często
zaburzenia snu
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
bóle głowy
Często
ból brzucha
Często
jadłowstręt
Często
neuropatia obwodowa
Często
niedokrwistość
Często
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Często
Zwiększona aktywność amylazy
Często
Zwiększenie stężenia bilirubiny
Często
zwiększenie poziomu kreatyniny we krwi
Często
osłabienie
Często
zmniejszenie liczby leukocytów
Często
kurcze mięśni
Często
zmniejszony popęd płciowy
Często
zwiększenie apetytu
Często
odbijanie się ze zwracaniem treści pokarmowej
Często
Zmniejszenie liczby limfocytów
Często
suchość w jamie ustnej
Często
nieprawidłowe stolce
Często
sucha skóra
Często
lipoatrofia
Często
suchość warg
Często
drgawki
Rzadko
owrzodzenie jamy ustnej
Rzadko
pęcherzowe zapalenie skóry
Rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Rzadko
niewydolność nerek
Rzadko
zmniejszenie apetytu
Rzadko
zapalenie wątroby
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
zapalenie trzustki
Rzadko
senność
Rzadko
neutropenia
Rzadko
polekowe zapalenie wątroby
Rzadko
żółtaczka
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania sakwinawiru

Do objawów przedawkowania sakwinawiru należą zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka), zawroty głowy, uczucie osłabienia, zmęczenie, wypadanie włosów, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zmniejszenie stężenia sodu we krwi i ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego krwi.

Mechanizm działania sakwinawiru

Sakwinawir w sposób selektywny hamuje proteazę HIV-1 i nie dopuszcza do specyficznego rozdzielania poliprotein gag i gag-pol wirusa. Są to poliproteiny strukturalne wirusa HIV biorące udział w trzech fazach cyklu życiowego HIV-1. Proteaza asparaginowa HIV-1 odpowiada za rozszczepienie poliproteiny Gag, a jej zahamowanie prowadzi do zakłóceń w procesie tworzenia dojrzałych i zakaźnych cząstek wirusa niedoboru odporności.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acyklowir
  • Adefowir
  • Dazabuwir
  • Emtrycytabina
  • Gancyklowir
  • Lamiwudyna
  • Rybawiryna
  • Sofosbuwir
  • Walacyklowir
  • Walgancyklowir

Wchłanianie sakwinawiru

Sakwinawir wchłania się w nieznacznym stopniu w przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi niespełna 4%. Lek ulega metabolizmowi pierwszego przejścia.

Wchłanianie jest większe gdy lek przyjmowany jest podczas posiłku wysokotłuszczowego.

Aby zwiększyć biodostępność sakwinawiru lek podawany jest w terapii skojarzonej z rytonawirem.

Dystrybucja sakwinawiru

Sakwinawir w 97% wiąże się z białkami osocza. Lek ulega znacznej dystrybucji do tkanek organizmu. Objętość dystrybucji sakwinawiru w stanie stacjonarnym wynosi około 700 litrów.

Metabolizm sakwinawiru

Sakwinawir metabolizowany jest w wątrobie głównie (w 90%) przy udziale enzymów mikrosomalnych cytochromu P450 CYP3A4. Przemiany metaboliczne leku zachodzą w szybkim tempie i prowadzą do utworzenia nieaktywnych farmakologicznie produktów hydroksylowanych. Lek ulega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę.

Wydalanie sakwinawiru

Sakwinawir wydalany jest głównie z kałem (około 81-88% podanej dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem. Lek eliminowany jest przede wszystkim w  postaci nieaktywnych farmakologicznie metabolitów.

Klirens sakwinawiru oszacowano na 1,14 l/godz/kg masy ciała.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij