Pefloksacyna, Pefloxacinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pefloksacynie

Rok wprowadzenia na rynek
1992
Substancje aktywne
pefloksacyna, mezylan pefloksacyny
Działanie pefloksacyny
bakteriobójcze, bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne
Postacie pefloksacyny
roztwór do infuzji, tabletki powlekane
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ kostny, układ moczowy, układ oddechowy, układ pokarmowy (trawienny), układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia, Gastroenterologia, Pulmonologia, Urologia
Rys historyczny pefloksacyny

Pefloksacyna należy do syntetycznych chinolonów wykazujących działanie przeciwbakteryjne. Została dopuszczona do obrotu w 1992 roku na wniosek firmy Sandoz Gmbh.

Wzór sumaryczny pefloksacyny

C17H20FN3O3

Spis treści

Wskazania do stosowania pefloksacyny

Pefloksacyna należy do chinolonów – leków o działaniu przeciwbakteryjnym. Substancja lecznicza znalazła zastosowanie w terapii schorzeń wywoływanych przez drobnoustroje wrażliwe na jej działanie. 

Lek jest wykorzystywany w leczeniu zakażeń układu oddechowego, skóry, dróg moczowych, górnych dróg oddechowych (nos, gardło), uszu. Pefloksacyna jest również stosowana w przypadku infekcji narządu ruchu (kości i stawy), przewodu pokarmowego oraz przewodów żółciowych, a także infekcji opon mózgowo–rdzeniowych, posocznicy, stanu zapalnego wsierdzia.

Substancja czynna może być stosowana w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym.

Dawkowanie pefloksacyny

Schemat dawkowania substancji czynnej jest zależny od wiek oraz masy ciała pacjenta, a także od jego chorób współistniejących oraz stopnia nasilenia leczonego schorzenia. Lek należy przyjmować z pokarmem, co pozwala na zmniejszenie zaburzeń żołądkowo–jelitowych związanych ze stosowaniem pefloksacyny.

Dawka dobowa pefloksacyny wynosi 800 mg substancji czynnej. 

Podczas stosowania pefloksacyny w profilaktyce zakażeń pooperacyjnych i w leczeniu niepowikłanej rzeżączki dawka 800 mg substancji leczniczej jest dawką zalecaną. 

Dawkę substancji czynnej należy zmniejszyć w przypadku ciężkiego upośledzenia czynności wątroby oraz u pacjentów podeszłym wieku. Pefloksacyna nie jest przeznaczona do stosowania u osób poniżej 18 roku życia. 

Przeciwskazania do stosowania pefloksacyny

Przeciwwskazaniem do wykorzystania pefloksacyny w terapii jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną lub pojawienie się w przeszłości poważnej reakcji alergicznej po zastosowaniu innych substancji należących do grupy chinolonów. Innymi ograniczeniami w stosowaniu leku jest:

  • okres karmienia piersią lub ciąża;
  • wiek poniżej 18 roku życia;
  • potwierdzony niedobór dehydrogenazy glukozo–6–fosforanowej;
  • padaczka;
  • miażdżyca mózgowych naczyń krwionośnych;
  • wystąpienie uszkodzeń ścięgien po zastosowaniu chinolonów przeszłości. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pefloksacyny

Pefloksacyna może zwiększać wrażliwość skóry na promienie słoneczne i promieniowanie ultrafioletowe. Podczas leczenia oraz cztery doby po jego zakończeniu należy unikać bezpośredniej ekspozycji na słońce lub promieniowanie UV.

Podczas terapii z wykorzystaniem pefloksacyny może pojawić się biegunka. Zaburzenia jelitowe trwające kilka dni o ciężkim przebiegu mogą być objawem wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita. Jest to choroba, która może wystąpić podczas stosowania wielu antybiotyków, a jej przyczyną są enterotoksyny produkowane przez Clostridium difficile. Długotrwałe stosowanie pefloksacyny może spowodować osłabienie mikroflory jelita co jest przyczyną nadmiernego występowania Clostridium difficile. Enterotoksyny produkowane przez Clostridium są przyczyną zwiększenia ciężkości przebiegu choroby, a także zwiększenia umieralności pacjentów. 

W trakcie terapii pefloksacyną istnieje możliwość spadku lub wzrostu stężenia glukozy we krwi. Pacjenci z cukrzycą powinni monitorować starannie stężenie glukozy we krwi podczas trwania terapii. 

Wystąpienie zaburzeń wzroku podczas przyjmowania pefloksacyny należy skonsultować z lekarzem. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania pefloksacyny u pacjentów cierpiących na napady drgawkowe. Leczenie pefloksacyną należy natychmiast przerwać w przypadku pojawienia się objawów neuropatii czuciowo–ruchowej. 

Pacjenci z niedoborem  dehydrogenazy glukozo–6–fosforanowej powinni zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku. Inne antybiotyki z grupy fluorochinolonów zwiększały ryzyko hemolizy w tej grupie pacjentów. 

Podczas leczenia pefloksacyna zaobserwowano ryzyko pojawienia się reakcji alergicznej (w tym reakcji anafilaktycznej). W przypadku reakcji o ciężkim przebiegu konieczne jest przerwanie leczenia. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Długotrwałe stosowania pefloksacyny może doprowadzić do nadmiernego rozwoju drobnoustrojów opornych na jej działanie. 

W trakcie terapiii pefloksacyną występuje zwiększone ryzyko rozwoju stanu zapalnego lub zerwania ścięgien (szczególnie ścięgna Achillesa). Podczas przyjmowania leku należy obserwować okolice kostek pacjenta, pod kątem powstania obrzęku lub bólu. Ryzyko zerwania ścięgna zwiększa się w przypadku:

  • długotrwałego przyjmowania kortykosteroidów;
  • nadmiernego wysiłku fizycznego;
  • osób w podeszłym wieku;
  • rozpoczęcia chodzenia po dłuższym unieruchomieniu. 

Podczas stosowania leku odnotowano ryzyko wydłużenia odstępu QT, rozwarstwienia aorty lub tętniaka aorty. W przypadku pojawienia się bólu brzucha lub bólu w klatce piersiowej należy skontaktować się z lekarzem. Pacjenci z czynnikami sprzyjającymi rozwojowi tętniaka lub rozwarstwienia aorty powinni zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku. 

Interakcje pefloksacyny z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko wzrostu stężenia teofiliny w osoczu. Zwiększenie prawdopodobieństwa nasilenia działania leku i wystąpienia działań niepożądanych związanych z jego stosowaniem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Możliwość zwiększenia siły działania leków przeciwzakrzepowych. Wzrost ryzyka krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zwiększenie ryzyka pojawienia się stanu zapalnego ścięgien.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Mometazon (Mometasone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Triamcynolon (Triamcinolone) glikokortykosteroidy
Zwiększenie prawdopodobieństwa zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Doksorubicyna (Doxorubicin) antybiotyki cytostatyczne
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Kabozantynib (Cabozantinib) inhibitory kinazy białkowej
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Papaweryna (Papaverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Pazyreotyd (Pasireotide) somatostatyny i analogi
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Ryzyko zaburzenia poziomu glukozy we krwi. Zwiększone prawdopodobieństwo pojawienia się objawów hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Wzrost ryzyka pojawienia się senności, zawrotów głowy, bezsenności, spowolnienia akcji serca, arytmii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych

Interakcje pefloksacyny z pożywieniem

Nabiał i produkty bogate w wapń mogą zmniejszać wchłanianie pefloksacyny z przewodu pokarmowego, prowadząc tym samym do osłabienia efektu terapeutycznego. 

Wpływ pefloksacyny na prowadzenie pojazdów

Pefloksacyna może w nieznacznym stopniu upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Substancja czynna może wywoływać zawroty głowy, senność oraz stan dezorientacji. Przed podjęciem aktywności stanowiących zagrożenie dla zdrowia pacjenta zalecana jest wcześniejsza ocena reakcji na lek.

Inne rodzaje interakcji

Wapń, glin, magnez oraz cynk mogą zmniejszać wchłanianie pefloksacyny osłabiając tym samym efekt terapeutyczny po zażyciu leku. Należy zachować odpowiedni odstęp między przyjęciem pefloksacyny a lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy. 

Podczas stosowania pefloksacyny istnieje możliwość otrzymania fałszywie dodatniego testu potwierdzającego obecność opioidów w moczu.

Wpływ pefloksacyny na ciążę

Bezpieczeństwo terapii pefloksacyną w okresie ciąży nie zostało potwierdzone. Lek należy do grupy chinolonów, których przyjmowanie w czasie ciąży zwiększało ryzyko schorzeń układu kostno–stawowego. Przyjmowanie pefloksacyny podczas ciąży nie jest zalecane.

Wpływ pefloksacyny na laktację

Pefloksacyna przenika do pokarmu kobiety karmiącej i może wpływać na rozwój stawów u dziecka. Ze względu na możliwość uszkodzenia torebki stawowej oraz istnienie bezpieczniejszych alternatyw podczas karmienia piersią przyjmowanie pefloksacyny w tym okresie nie jest zalecane.

Skutki uboczne

bezsenność
bóle brzucha
nudności
ból stawów
wymioty
ból mięśni
pokrzywka
biegunka
ból głowy
eozynofilia
nadwrażliwość na światło
zawroty głowy
zwiększenie aktywności aminotransferaz
drażliwość
rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
hiperbilirubinemia
Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej
małopłytkowość
omamy
rumień
świąd
ostra niewydolność nerek
Fotoonycholiza
dezorientacja
drgawki
koszmary senne
zerwanie ścięgna
pancytopenia
zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH)
wstrząs anafilaktyczny
obrzęk naczynioruchowy
neuropatia
splątanie
zapalenie ścięgna
niedokrwistość
leukopenia
parestezje
wysięk do stawu
nadciśnienie śródczaszkowe
nasilenie miastenii

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania pefloksacyny

Mechanizm przeciwbakteryjnego działania pefloksacyny jest związany z zahamowaniem aktywności bakteryjnego enzymu odpowiedzialnego za prawidłowy przebieg transkrypcji i replikacji nici DNA – gyrazy DNA (topoizomerazy II). Niektóre badania sugerują udział zahamowania aktywności topoizomerazy IV w przeciwbakteryjnym działaniu leku.

Cząsteczka pefloksacyny zatrzymuje zwijanie superhelisy bakteryjnego DNA do postaci kulistej, która występuje w komórce bakteryjnej. Zatrzymanie replikacji DNA bakterii prowadzi do zmniejszenia namnażania komórek i śmierci drobnoustroju.

Niektóre drobnoustroje charakteryzują się wrodzoną opornością na pefloksacynę. Należą do nich dwoinka zapalenia płuc, Mycobacterium tuberculosis, krętki oraz rodzaj Streptococcus. 

Pefloksacyna wykazuje aktywność wobec bakterii  do których należą:

  • Klebsiella pneumoniae;
  • Escherichia coli;
  • rodzaj Enterobacter;
  • rodzaj Shigella;
  • rodzaj Salmonella;
  • rodzaj Citrobacter;
  • Proteus mirabilis;
  • rodzaj Neisseria;
  • Staphylococcus aureus; 
  • Haemophilus influenzae.

Mniejszą podatność na działanie pefloksacyny charakteryzuje się:

  • rodzaj Mycoplasma;
  • rodzaj Acinetobacter;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Chlamydia trachomatis;
  • rodzaj Serratia.

Wchłanianie pefloksacyny

Pefloksacyna po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu, po podaniu doustnym, występuje około 1.5 godziny po przyjęciu leku. 

Kinetyka leku po podaniu dożylnym jest zbliżona do modelu uzyskanego po doustnym przyjęciu leku. 

Dystrybucja pefloksacyny

Pefloksacyna występuje w organizmie w postaci połączonej z białkami osocza na poziomie od 20% do 30%.

Lek szybko przenika do narządów oraz płynów ustrojowych. 

Metabolizm pefloksacyny

Metabolizm pefloksacyny przebiega w wątrobie. Substancja czynna ulega biotransformacji do kilku metabolitów, z których tylko N–demetylopefloksacyna wykazuje działanie przeciwbakteryjne zbliżone do pefloksacyny. 

Wydalanie pefloksacyny

Pefloksacyna jest wydalana z moczem (około 60% przyjętej dawki) oraz z kałem (około 40% dawki). Z moczem wydalane są głównie metabolity substancji czynnej  (N–demetylopefloksacyna oraz  N–tlenek pefloksacyny), a a także cząsteczka leku w postaci niezmienionej. 
Z kałem wydalana jest również niezmieniona pefloksacyna, N–tlenek pefloksacyny oraz glukuronidowe pochodne leku. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij