Cilazapryl, Cilazaprilum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o cilazaprylu

Rok wprowadzenia na rynek
1990
Substancje aktywne
cilazapryl
Działanie cilazaprylu
obniża ciśnienie tętnicze krwi
Postacie cilazaprylu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny cilazaprylu

Cilazapryl został wprowadzony do lecznictwa w 1990 roku decyzją Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products). Podmiotem odpowiedzialnym była firma Roche Pharma Schweiz. 

Wzór sumaryczny cilazaprylu

C22H31N3O5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cilazapryl

Wskazania do stosowania cilazaprylu

Cilazaryl należy do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (angiotensin-converting-enzyme inhibitors, ACEI). Jest stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca o charakterze przewlekłym. Cilazapryl to prolek, który po wchłonięciu do krwi ulega przemianie do aktywnej biologicznie substancji cilazaprylatu.

Dawkowanie cilazaprylu

Dawka cilazaprylu stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub niewydolności mięśnia sercowego zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała oraz chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby). Lek powinno przyjmować się o stałej porze dnia. Można to robić niezależnie od posiłku. Dawkowanie cilazaprylu musi być ustalane na podstawie kontroli ciśnienia tętniczego, indywidualnie w zależności od reakcji organizmu na lek. Dawkowanie dla dzieci i młodzieży nie zostało ustalone. Pacjenci w podeszłym wieku powinni zaczynać leczenie od mniejszych dawek cilazaprylu. Pacjenci z chorobami towarzyszącymi (marskość wątroby, zaburzenia pracy nerek) muszą być ściśle monitorowani zwłaszcza przy rozpoczynaniu terapii cilazaprylem. Konieczne jest ustalenie klirensu kreatyniny i w zależności od wyników dobierany jest odpowiedni schemat dawkowania. 

Przeciwskazania do stosowania cilazaprylu

Cilazapryl nie może być stosowany u pacjentów wykazujących nadwrażliwość na leki z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (również wówczas, gdy pacjent posiada w historii choroby obrzęk naczynioruchowy po podaniu leku z grupy ACEI). Lek jest przeciwwskazany u osób z wrodzonym oraz idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym.

Cilazaprylu nie można stosować u osób stosujących sakubitryl i walsartan.

Przeciwwskazana jest jednoczesna terapia cilazaprylem i aliskirenem w dwóch szczególnych przypadkach: u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z zaburzeniami pracy nerek i współczynnikiem przesączania kłębuszkowego GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m2.

Lek jest zakazany w II i III trymestrze ciąży. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cilazaprylu

Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie cilazaprylem u osób z zaburzeniami pracy nerek, nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym, z dusznicą bolesną, zwężeniem zastawki aortalnej, kardiomiopatią przerostową,  chorobą mózgowo-naczyniową, u pacjentów ograniczających podaż soli w diecie i osób stosujących inne leki na nadciśnienie np. środki moczopędne. W tych przypadkach istnieje zwiększone ryzyko hipotonii (niedociśnienia) po podaniu cilazaprylu. Podobnie może zadziałać połączenie cilazaprylu i leków znieczulających stosowanych w zabiegach chirurgicznych.

Pacjenci z zaburzeniami pracy nerek podczas leczenia cilazaprylem muszą kontrolować regularnie klirens kreatyniny oraz stężenie elektrolitów we krwi.

Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego podczas jednoczesnej terapii cilazaprylem i lekami immunosupresyjnymi z grupy inhibitorów mTOR (syrolimusu, ewerolimusu, temsyrolimusu) oraz racekadotrylu, wildagliptyny i cilazaprylu. Może dojść do obrzęku dróg oddechowych z zaburzeniami oddychania.

Ze względu na możliwe reakcje anafilaktyczne należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów stosujących cilazapryl, poddawanych hemodializie i zabiegowi aferezy LDL (low-density lipoprotein, lipoproteiny o małej gęstości) lub zabiegowi odczulania na jad owadów błonkoskrzydłych.

Diabetycy rozpoczynający leczenie cilazaprylem muszą szczególnie zwracać uwagę na kontrolę stężenia glukozy we krwi. Lek nasila działanie doustnych  środków przeciwcukrzycowych oraz insuliny. 

Podczas przyjmowania cilazaprylu należy kontrolować stężenie enzymów wątrobowych. Rzadkim działaniem niepożądanym leku jest wystąpienie zaburzeń pracy wątroby objawiające się wzrostem stężenia we krwi aminotransferazy alaninowej i asparaginianowej, bilirubiny, fosfatazy alkalicznej oraz Gamma-glutamylotranspeptydazy. Może pojawić się żółtaczka, która jest wskazaniem do odstawienia leku. 

Należy zachować szczególną ostrożność  i wykonywać regularną morfologię krwi u pacjentów przyjmujących leki immunosupresyjne, osób z niewydolnością nerek i cierpiących na choroby układowe tkanki łącznej. Cilazapryl może powodować mielosupresję.

Cilazapryl powoduje wzrost stężenia potasu we krwi. Działanie to jest częstsze u osób z zaburzeniami pracy nerek, podczas przyjmowania niektórych leków (leki moczopędne oszczędzające potas, blokery receptora dla angiotensyny, trimetoprim, ko-trimoksazol). Wskazana jest kontrola stężenia potasu we krwi i nie stosowanie suplementów potasu bez konsultacji z lekarzem.

Przeciwwskazania cilazaprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazana jest jednoczesna terapia cilazaprylem i walsartanem oraz sakubitrylem. Konieczne jest zachowanie odstępu trwającego co najmniej 36 godzin między ostatnią dawką wyżej wymienionych leków a cilazaprylem. 

Przeciwwskazane jest równoległe leczenie cilazaprylem i aliskirenem u diabetyków oraz osób z zaburzeniami pracy nerek przy współczynniku przesączania kłębuszkowego GFR poniżej wartości 60 ml/min/1,73 m2. 

Interakcje cilazaprylu z innymi substancjami czynnymi

wzrost ryzyka hiperkaliemii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Kanrenoinian potasu (Potassium canrenoate) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nadmanganian potasu (Potassium permanganate) środki o różnym działaniu stosowane miejscowo w przypadku ran, stłuczeń (antyseptyczne, dezynfekujące, przeciwwysiękowe, przyśpieszające gojenie ran)
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Winpocetyna (Vinpocetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Chlorek potasu (Potassium chloride) związki potasu
Cytrynian potasu (Potassium citrate) związki potasu
Siarczan potasu (Potassium sulfate) substancje przeczyszczające o działaniu osmotycznym
Wodoroasparaginian potasu (Potassium hydrogen aspartate) związki potasu
Wodorowęglan potasu (Potassium bicarbonate) związki potasu
wzrost ryzyka uszkodzenia nerek
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Flurbiprofen (Flurbiprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketorolak (Ketorolac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylan metylu (Methyl salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etofenamat (Etofenamate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
zmniejszenie skuteczności cilazaprylu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) alkaloidy sporyszu
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Dobutamina (Dobutamine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Fenoterol (Fenoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Finasteryd (Finasteride) substancje hamujące aktywność reduktazy testosteronu
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tetryzolina (Tetryzoline) nieselektywni agoniści receptorów alfa- adrenergicznych
Zolmitriptan (Zolmitriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
nasilenie efektu hipotensyjnego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Bimatoprost (Bimatoprost) prostaglandyny - okulistyka
Brimonidyna (Brimonidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Dorzolamid (Dorzolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Minoksydyl (Minoxidil) substancje czynne stosowane w dermatologii
Molsidomina (Molsidomine) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) nitraty
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
wzrost ryzyka reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęku naczynioruchowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Alteplaza (Alteplase) leki przeciwzakrzepowe - enzymy
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Urokinaza (Urokinase) leki przeciwzakrzepowe - enzymy
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
wzrost ryzyka mielosupresji
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
wzrost ryzyka kwasicy mleczanowej
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:

Interakcje cilazaprylu z pożywieniem

Posiłki nie mają istotnego wpływu na wchłanianie cilazaprylu. Wykazano że zażycie leku bezpośrednio po posiłku powoduje spowolnienie wchłaniania cilazaprylu o godzinę i zmniejsza biodostępność aktywnego metabolitu- cilazaprylatu średnio o 14%. Nie odgrywa to jednak znaczącej roli w efekcie terapeutycznym leku. 

Olej rybi w połączeniu z cilazaprylem zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

Interakcje cilazaprylu z alkoholem

Alkohol nasila hipotensyjne działanie cilazaprylu.

Wpływ cilazaprylu na prowadzenie pojazdów

Cilazapryl może powodować działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. Lek może powodować zmęczenie, zawroty głowy i zaburzenia widzenia zwłaszcza podczas początkowego okresu leczenia. Należy wówczas zachować szczególną ostrożność. 

Inne rodzaje interakcji

Cilazapry może wpływać na wyniki badań diagnostycznych dotyczących oznaczania stężenia enzymów wątrobowych. Lek zwiększa stężenie aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej i bilirubiny w surowicy krwi.

Cilazapryl może powodować białkomocz, wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w krwi, co świadczy o uszkodzeniu nerek. 

Opisywano reakcje uczuleniowe na światło u pacjentów stosujących cilazapryl. 

Wpływ cilazaprylu na ciążę

Cilazapryl należy do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Leki z tej grupy nie są zalecane do 12 tygodnia ciąży (I trymestr) i są przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Pacjentki stosujące cilazapryl powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji. W przypadku planowania ciąży lekarz prowadzący powinien zalecić zmianę leku na inny, bezpieczniejszy dla ciężarnych pacjentek. Wykazano, że cilazapryl może toksycznie wpływać na płód powodując zaburzenia w procesie kostnienia czaszki i być powodem małowodzia (obniżenie ilości płynu owodniowego). Dzieci matek stosujących cilazapryl w II i III trymestrze ciąży muszą być monitorowane pod kątem prawidłowości budowy nerek i czaszki. 

Wpływ cilazaprylu na laktację

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały, że cilazapryl przenika do mleka szczurów. Brak jest analogicznych badań u ludzi, jednak lek nie jest zalecany dla kobiet karmiących. 

Wpływ cilazaprylu na płodność

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały korzystny wpływ leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny na płodność. Badane substancje z grupy ACEI powodowały wzrost stężenia plemników oraz zwiększenie gęstości objętościowej nabłonka nasiennego w jądrach zwierząt. 

Skutki uboczne

parestezje
zmęczenie
zawroty głowy
nudności
ból głowy
kaszel
szumy uszne
dusznica bolesna
duszność
skurcz oskrzeli
suchość błony śluzowej jamy ustnej
nieżyt nosa
impotencja
kołatanie serca
wymioty
wzmożona potliwość
obrzęk naczynioruchowy
omdlenia
zaburzenia smaku
zaburzenia snu
zaburzenia widzenia
bolesne skurcze mięśni
biegunka
wysypka plamkowo-grudkowa
częstoskurcz
utrata apetytu
bóle stawowo-mięśniowe
aftowe zapalenie jamy ustnej
osłabienie
zaczerwienienie skóry twarzy
Niedokrwienie mięśnia sercowego
niedociśnienie
niedociśnienie ortostatyczne
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
zespół Stevensa-Johnsona
zespół toczniopodobny
neutropenia
agranulocytoza
zapalenie oskrzeli
arytmia
białkomocz
plamica
ginekomastia
niewydolność nerek
hiperkaliemia
zaostrzenie objawów łuszczycy
zespół nerczycowy
zapalenie języka
neuropatia obwodowa
niedokrwistość
pęcherzyca
Śródmiąższowa choroba płuc
cholestatyczne zapalenie wątroby
zapalenie nerek
łysienie
zapalenie zatok
małopłytkowość
hiponatremia
pemfigoid
przemijający napad niedokrwienny
zaburzenia paznokci
liszaj płaski
pokrzywka
zawał serca
niedokrwienie mózgu
reakcje anafilaktyczne
łuszczycowopodobne zapalenie skóry
mięsaki (Kaposiego i inne)
udar
ciężkie zaburzenia czynności nerek
rumień
zapalenie trzustki
eozynofilowe zapalenie płuc
uczucie splątania

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania cilazaprylu

Przyjęcie zbyt dużej dawki cilazaprylu powoduje objawy przedawkowania charakterystyczne dla grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Zaliczamy do nich hipotonię (niedociśnienie), zaburzenia pracy serca (bradykardia, tachykardia, kołatanie serca), wstrząs kardiogenny, zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek. U pacjenta mogą pojawić się zaburzenia ze strony OUN (ośrodkowego układu nerwowego) między innymi zawroty głowy i uczucie niepokoju. Opisywano także napady kaszlu po przedawkowaniu cilazaprylu.

Mechanizm działania cilazaprylu

Cilazapryl jest lekiem hamującym enzym konwertazę angiotensyny. Uniemożliwia tym samym przemianę peptydu krążącego we krwi-  angiotensyny I do biologicznie aktywnej formy angiotensyny II. Angiotensyna II ma silne właściwości kurczące na naczynia krwionośne i bierze udział w rozkładzie substancji- bradykininy, która działa rozszerzająco na naczynia krwionośne. Zastosowanie cilazaprylu zwiększa stężenie bradykininy i długotrwale obniża ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe. Lek wpływa na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Lek na zasadzie sprzężenia zwrotnego ujemnego pobudza nerki do produkcji hormonu reniny. Cilazapryl hamuje wytwarzanie aldosteronu przez komórki nadnerczy, co wpływa na zmniejszenie wchłaniania zwrotnego jonów sodowych i wody w nerkach. W terapii przewlekłej niewydolności mięśnia sercowego cilazapryl działa poprzez obniżanie wartości oporu naczyniowego i zmniejszaniu ciśnienia zaklinowania w kapilarach płucnych. 

Wchłanianie cilazaprylu

Cilazapryl charakteryzuje się dobrą wchłanialnością z przewodu pokarmowego. Czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia substancji w surowicy krwi wynosi około 120 minut. Stężenia cilazaprylu we krwi wzrastają wprost proporcjonalnie do zwiększania dawki leku (zależność liniowa).

Dystrybucja cilazaprylu

Badania wykazały że pozorny klirens osoczowy dla cilazaprylu wynosi 15 l/godz, a objętość dystrybucji wynosi około 28 litrów. 

Metabolizm cilazaprylu

Cilazapryl jest prolekiem, który po wchłonięciu do krwi ulega reakcji hydrolizy do aktywnego metabolitu cilazaprylatu. 

Wydalanie cilazaprylu

Aktywny metabolit cilazaprylu - cilazaprylat eliminowany jest z organizmu pacjentów przez nerki w postaci niezmienionej (ponad 91% dawki). Okres półtrwania dla leku wynosi około 9 godzin. 

Wartości klirensu całkowitego oraz nerkowego dla cilazaprylu wynoszą odpowiednio 12,3 l/godz oraz 10,8 l/godz.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij