Fluocynolon, Fluocinoloni acetonidum - Zastosowanie, działanie, opis

Fluocynolon należy do glikokortykosteroidów o silnym działaniu. Lek ma działanie przeciwzapalne. Substancja stosowana jest wyłącznie miejscowo w krótkotrwałym leczeniu.

Lek jest przepisywany w ostrych i ciężkich, niezakażonych, suchych stanów zapalnych skóry – w takich, które reagują na leczenie glikokortykosteroidami i przebiegają z nadmiernym rogowaceniem lub uporczywym swędzeniem (przykładowo: łojotokowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, toczeń rumieniowaty, liszaj pokrzywkowy, rumień wielopostaciowy, łuszczyca zadawniona, wyprysk kontaktowy alergiczny, liszaj płaski).

Fluocynolon stosuje się zewnętrznie nakładając cienką warstwę leku na zmienioną chorobowo powierzchnię skóry, nie częściej niż raz do dwóch razy w ciągu doby. Nie należy stosować fluocynolonu dłużej niż 2 tygodnie, a w przypadku aplikacji na skórę twarzy maksymalnie 1 tydzień. 

Jedynie w przypadku osób z łuszczycą można stosować fluocynolon pod opatrunkiem okluzyjnym, który należy zmieniać codziennie. W przypadku leku w postaci żelu poprawę wchłanialności można uzyskać poprzez delikatne wtarcie żelu w skórę lub zastosowanie opatrunku przepuszczającego powietrze.

Fluocynolon jest przeciwwskazany do stosowania u osób z nadwrażliwością na substancję czynną. Leku nie można stosować również w przypadku bakteryjnych, wirusowych lub grzybiczych zakażeń skóry, w trądziku zwykłym i różowatym, w zapaleniu skóry dookoła ust, po szczepieniach ochronnych, w świądzie odbytu i narządów płciowych, w pieluszkowym zapaleniu skóry oraz u dzieci poniżej 2 roku życia.

Fluocynolon może powodować podrażnienia lub skórną reakcję alergiczną. W przypadku wystąpienia tego typu objawów należy bezwzględnie odstawić lek.

Lek można stosować nieprzerwanie maksymalnie przez 2 tygodnie.

W przypadku długotrwałego stosowania fluocynolonu na duże powierzchnie skóry zwiększa się ryzyko wystąpienia ogólnych działań niepożądanych charakterystycznych dla glikokortykosteroidów, takich jak obrzęki, nadciśnienie, hiperglikemia bądź zmniejszenie odporności.

Glikokortykosteroidy dobrze wchłaniają się przez skórę, dlatego należy unikać długotrwałego leczenia, stosowania u dzieci, aplikacji na duże powierzchnie ciała czy pod opatrunki okluzyjne.

U pacjentów stosujących fluocynolon należy okresowo kontrolować czynność kory nadnerczy przez oznaczanie kortyzolu we krwi i w moczu po stymulacji nadnerczy przez ACTH.

Jeżeli w miejscu stosowania fluocynolonu wystąpi zakażenie, należy włączyć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne lub przeciwgrzybicze. Jeżeli objawy nie ustąpią, należy zaprzestać stosowania leku do czasu wyleczenia zakażenia.

Powinno się dołożyć wszelkich starań aby lek miał kontakt z oczami, błoną śluzową lub ranami. Nie wolno stosować fluocynolonu wokół oczu, gdyż istnieje ryzyko wystąpienia jaskry lub zaćmy.

Szczególną ostrożność podczas stosowania leku należy zachować u pacjentów z łuszczycą, ponieważ miejscowo stosowane glikokortykosteroidy mogą powodować nawrót choroby spowodowany rozwojem tolerancji oraz mogą zwiększać ryzyko wystąpienia uogólnionej łuszczycy krostkowej oraz zaburzeń ciągłości skóry.

Fluocynolon może być stosowany na skórę twarzy oraz pach i pachwin tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych z powodu zwiększonego wchłaniania glikokortykosteroidu przez delikatną skórę i większego ryzyko wystąpienia nawet po krótkim okresie stosowania objawów niepożądanych tj. teleangiektazje czy dermatitis perioralis (zapalenie okołoustne).

Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania leku w już istniejących stanach zanikowych tkanki podskórnej, szczególnie u osób w podeszłym wieku.

Glikokortykosteroidy stosowane zarówno miejscowo jak i ogólnie mogą powodować zaburzenia widzenia. W przypadku, kiedy u pacjenta wystąpią objawy związane z nieostrym widzeniem lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć wizytę u okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn zaburzeń, do których może należeć zaćma, jaskra lub inne rzadkie choroby, tj. centralna chorioretinopatia surowicza, które mogą być spowodowane działaniem glikokortykosteroidu.

Większe ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowym działań niepożądanych glikokortykosteroidów tj. zaburzenia czynności osi podwzgórze–przysadka–nadnercza czy zespół Cushinga występuje u dzieci niż u dorosłych ze względu na większy u dzieci stosunek powierzchni ciała do masy ciała. 

Fluocynolon nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas terapii fluocynolonem nie należy szczepić się na ospę oraz podejmować innych immunizacji, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia braku prawidłowej odpowiedzi immunologicznej.

Fluocynolon może być stosowany u kobiet w ciąży tylko w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.  Bezwzględnie nie wolno stosować leku w pierwszym trymestrze ciąży.

W badaniach na zwierzętach wykazano, że glikokortykosteroidy mogą działać teratogennie zarówno po zastosowaniu na skórę silnych glikokortykosteroidów jak i po przyjęciu doustnie małych dawek leków. Nie przeprowadzono badań dotyczących oceny ryzyka działania teratogennego fluocynolonu po zastosowaniu na skórę u kobiet w ciąży.

Brak jest danych dotyczących stopnia przenika fluocynolonu do mleka kobiet karmiących piersią po zastosowaniu miejscowym na skórę. Należy rozważyć, czy podczas karmienia piersią nie odstawić leku bądź też jeżeli fluocynolon powinien być stosowany, czy na czas terapii nie zaprzestać karmienia piersią.

Podanie zewnętrzne (miejscowe): zmiany trądzikopodobne, plamica posteroidowa, zahamowanie wzrostu naskórka, pieczenie, świąd, podrażnienie, wysypka, zaniki tkanki podskórnej, suchość skóry, nadmierne owłosienie lub łysienie, odbarwienie lub przebarwienie skóry, zanik i rozstępy skóry, teleangiektazje, stan zapalny skóry dookoła ust, zapalenie mieszków włosowych skóry, wtórne zakażenia, miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry),  wysypka plamisto-grudkowa, nieostre widzenie, zaćma, jaskra, zahamowanie czynności osi podwzgórze–przysadka–nadnercza, zespół Cushinga, hamowanie wzrostu i rozwoju u dzieci, hiperglikemia, cukromocz, obrzęki, nadciśnienie, zmniejszenie odporności.

Podczas długotrwałego stosowania fluocynolonu na duże powierzchnie skóry mogą pojawić się objawy przedawkowania takie jak obrzęki, nadciśnienie, hiperglikemia oraz zmniejszenie odporności. W ciężkich przypadkach przedawkowania może rozwinąć się choroba Cushinga.

Fluocynolon należy do grupy silnie działających glikokortykosteroidów i jest stosowany wyłącznie miejscowo. Poprzez wiązanie się z receptorem dla glikokortykosteroidów lek prawdopodobnie indukuje lipokortyny - białka hamujące fosfolipazę A2. W największym stopniu fluocynolon wpływa na jedną z lipokortyn, aneksynę-1, przez co hamuje uwalnianie kwasu arachidonowego, prekursora mediatorów stanu zapalnego. Lek oprócz działania przeciwzapalnego, wykazuje również właściwości przeciwświądowe i obkurcza naczynia krwionośne. Fluocynolon jest związkiem lipofilnym i dobrze przenika przez skórę. Po aplikacji 2 g maści na skórę lek może zmniejszać wydzielanie przez przysadkę hormonu adrenokortykotropowego wskutek hamowania osi nadnerczowo-przysadkowej.

Fluocynolon po zastosowaniu na skórę łatwo przenika do warstwy rogowej, gdzie może ulegać kumulacji. Obecność leku w tej warstwie skóry można stwierdzić nawet po 15 dniach od ostatniej aplikacji. Wchłanianie fluocynolonu zwiększa się, gdy jest on aplikowany na skórę uszkodzoną z lub bez stanu zapalnego bądź na delikatną skórę, np. w okolicy fałdów lub na skórę twarzy. Wchłanianie leku zwiększa się również, gdy jest on stosowany pod opatrunek okluzyjny oraz wraz ze zwiększoną częstością stosowania lub stosowaniem go na większe powierzchnie skóry. Wchłanianie fluocynolonu przez skórę jest większe u dzieci niż u osób dorosłych.

Fluocynolon jest metabolizowany głównie w wątrobie.

Fluocynolon wydalany jest wraz z moczem i w mniejszym stopniu również wraz z żółcią. Lek jest wydalany głównie w połączeniu z kwasem glukuronowym, a tylko w niewielkiej ilości w postaci niezmienionej.