Encyklopedia leków
Netupitant, Netupitant - zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o netupitancie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2014
- Substancje aktywne
-
netupitant
- Działanie netupitantu
-
Leki przeciwwymiotne
- Postacie netupitantu
-
kapsułki twarde
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Onkologia kliniczna
- Rys historyczny netupitantu
-
Amerykańska instytucja - Agencja Leków i Żywności (FDA) - zatwierdziła netupitant jako lek przeciwwymiotny w październiku 2014 r. Stosowany jest łącznie z palonosetronem.
- Wzór sumaryczny netupitantu
-
C30H32F6N4O
Spis treści
- Wskazania do stosowania netupitantu
- Dawkowanie netupitantu
- Przeciwskazania do stosowania netupitantu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania netupitantu
- Interakcje netupitantu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje netupitantu z pożywieniem
- Interakcje netupitantu z alkoholem
- Wpływ netupitantu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ netupitantu na ciążę
- Wpływ netupitantu na laktację
- Wpływ netupitantu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania netupitantu
- Mechanizm działania netupitantu
- Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Wchłanianie netupitantu
- Dystrybucja netupitantu
- Metabolizm netupitantu
- Wydalanie netupitantu
Wskazania do stosowania netupitantu
Netupitant występuje łącznie z palonosetronem w złożonych produktach leczniczych.
Wskazany jest do zapobiegania ostrym i opóźnionym wymiotom oraz nudnościom związanym z chemioterapią
Dawkowanie netupitantu
Lek ten stosowany jest doustnie. Zazwyczaj stosowana dawka to 1 kapsułka (zawierająca 300 mg netupitantu) na godzinę przed planowanym cyklem chemioterapii.
Możliwe jest również podanie drogą pozajelitową- podanie dożylne. Wykorzystuje się w tym celu proszek do sporządzania koncentratu do infuzji zawierający fosnetupitant (prolek, prekursor netupitantu). W tym przypadku przygotowaną zawartość fiolki podaje się w infuzji przez 30 minut, na 30 minut przed planowanym cyklem chemioterapii.
Przeciwskazania do stosowania netupitantu
Leku nie należy stosować w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości.
Przeciwwskazaniem jest również ciąża.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania netupitantu
Ze względu na niewystarczające dane netupitant należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Netupitant jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i może wpływać na przebieg terapii lekami zależnymi od tego cytochromu.
Należy prowadzić ostrożnie kuracje równoległe z inhibitorami i induktorami CYP3A4 ze względu na zmiany stężenia netupitantu w osoczu.
Interakcje netupitantu z innymi substancjami czynnymi
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
| Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
| Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
| Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) | cytostatyki alkilujące |
| Docetaksel (Docetaxel) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
| Etopozyd (Etoposide) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
| Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
| Kolchicyna (Colchicine) | substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej) |
Interakcje netupitantu z pożywieniem
Brak danych na temat interakcji netupitantu z pożywieniem.
Interakcje netupitantu z alkoholem
Brak danych na temat interakcji netupitantu z alkoholem.
Wpływ netupitantu na prowadzenie pojazdów
Skojarzenie netupitantu z palonosetronem może powodować wystąpienie objawów takich jak zawroty głowy, zmęczenie, senność. Z tego powodu nie powinno się prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn po zastosowaniu leku.
Wpływ netupitantu na ciążę
Brak danych na temat wpływu netupitantu na ciążę u ludzi. Niektóre badania na zwierzętach wykazały szkodliwe działanie na płód.
Wpływ netupitantu na laktację
Brak danych na temat wpływu netupitantu na laktację u ludzi. Ze względu na potencjalną możliwość przenikania leku do mleka matki, nie zaleca się stosowania go u kobiet karmiących.
Wpływ netupitantu na płodność
Brak danych na temat wpływu netupitantu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały niepożądanego działania.
Skutki uboczne
- ból głowy
- Często
- zmęczenie
- Często
- zaparcie
- Często
- bezsenność
- Niezbyt często
- biegunka
- Niezbyt często
- dyspepsja
- Niezbyt często
- leukocytoza
- Niezbyt często
- łysienie
- Niezbyt często
- nadciśnienie tętnicze
- Niezbyt często
- wzdęcia
- Niezbyt często
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
- Niezbyt często
- nudności
- Niezbyt często
- pokrzywka
- Niezbyt często
- zawroty głowy
- Niezbyt często
- neutropenia
- Niezbyt często
- ból brzucha
- Niezbyt często
- czkawka
- Niezbyt często
- blok przedsionkowo-komorowy
- Niezbyt często
- częstoskurcz
- Niezbyt często
- kardiomiopatia
- Niezbyt często
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- Niezbyt często
- osłabienie
- Niezbyt często
- zmniejszenie apetytu
- Niezbyt często
- wzrost poziomu fosfatazy alkalicznej
- Niezbyt często
- zaburzenia przewodzenia
- Niezbyt często
- zaburzenia snu
- Rzadko
- zwiększenie stężenia mocznika we krwi
- Rzadko
- leukopenia
- Rzadko
- niedociśnienie tętnicze
- Rzadko
- odbijanie
- Rzadko
- niewyraźne widzenie
- Rzadko
- szumy uszne
- Rzadko
- psychoza
- Rzadko
- rumień
- Rzadko
- senność
- Rzadko
- świąd
- Rzadko
- Zwiększenie stężenia bilirubiny
- Rzadko
- Niedoczulica
- Rzadko
- wymioty
- Rzadko
- wysypka
- Rzadko
- Ból kończyn
- Rzadko
- zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
- Rzadko
- Ból pleców
- Rzadko
- hipokaliemia
- Rzadko
- Dysfagia
- Rzadko
- zapalenie pęcherza
- Rzadko
- zapalenie spojówek
- Rzadko
- żylaki odbytu
- Rzadko
- zmiany nastroju
- Rzadko
- zaburzenie rytmu serca
- Rzadko
- suchość w jamie ustnej
- Rzadko
Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania netupitantu
Objawy przedawkowania obserwowane są już po przyjęciu podwójnej dawki (600 mg). Należą do nich bóle głowy i zawroty głowy, lęk, kołatanie serca, zaparcia, ból nóg, stany euforyczne.
Mechanizm działania netupitantu
Netupitant oddziałuje na ludzkie receptory neurokininowe 1 (NK1) substacji P. Poprzez ich wybiórcze blokowanie hamuje opóźnione wymioty związane właśnie z pobudzeniem przez substancję P receptorów NK1.
Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Aprepitant
- Fosaprepitant
- Netupitant
- Rolapitant
Wchłanianie netupitantu
Brak wystarczających danych na temat stopnia wchłaniania netupitantu u ludzi. Po podaniu doustnym proces ten zachodzi w przewodzie pokarmowym.
Dystrybucja netupitantu
Netupitant i jego główne metabolity w zbadanym zakresie stężeń wiążą się z białkami osocza w w ponad 99%.
Metabolizm netupitantu
Poznanymi produktami przemian metabolicznych netupitantu są 3 metabolity: M1, M2 i M3. Lek ten jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie przez cytochrom CYP3A4. Oprócz tego uczestniczą w tym również cytochromy CYP2D6 i CYP2C9.
Wydalanie netupitantu
Netupitant i produkty jego przemiany wydalane są głównie z kałem, w mniejszym stopniu również z moczem.
