Tenofowir Tenofovir - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Tenofowir, Tenofovir, Tenofovirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tenofowirze

Rok wprowadzenia na rynek
2009
Substancje aktywne
dizoproksyl tenofowiru, tenofowir
Działanie tenofowiru
przeciwwirusowe
Postacie tenofowiru
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Immunologia kliniczna
Rys historyczny tenofowiru

Aktywność antywirusową tenofowiru odkryto po raz pierwszy w 1993 roku. Substancja została wprowadzona do użytku w 2009 roku przez podmiot odpowiedzialny HETERO DRUGS LTD w dwóch postaciach: dizoproksyl tenofowiru oraz alafenamid tenofowiru.  

Wzór sumaryczny tenofowiru

C9H14N5O4P

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tenofowir

Wskazania do stosowania tenofowiru

Tenofowir jest substancją przeciwwirusową stosowaną w terapii skojarzonej z innymi substancjami przeciwretrowirusowymi dorosłych pacjentów zakażonych wirusem HIV-1. Tenofowir stosuje się również w przewlekłym wirusowym zapaleniu wątroby typu B (WZW typu B).

Dawkowanie tenofowiru

Tenofowir stosowany jest doustnie podczas posiłku, pod ścisłą kontrolą lekarza doświadczonego w terapii zakażeń HIV oraz w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, schorzeń towarzyszących, wieku, czynności nerek itp.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 245–300 mg.

Przeciwskazania do stosowania tenofowiru

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na tenofowir, ciężka niewydolność nerek, konieczność hemodializy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tenofowiru

Możliwe jest zastosowanie tenofowiru w terapii zakażenia HIV-1 młodzieży w wieku 12-18 lat z opornością na NRTI lub z toksycznością, które uniemożliwiają stosowanie leków pierwszego rzutu.

Tenofowir stosowany jest w terapii zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu B (WZW typu B) u dorosłych pacjentów z:

  • wyrównaną, a także niewyrównaną czynnością wątroby,
  • objawami czynnej replikacji wirusa,
  • trwale zwiększoną aktywnością aminotransferazy alaninowej (AlAT) w surowicy,
  • czynnym stanem zapalnym oraz zwłóknieniem w badaniu histologicznym,
  • potwierdzoną obecnością opornego na leczenie lamiwudyną wirusa zapalenia wątroby typu B.

Tenofowir stosowany jest w terapii zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu B (WZW typu B) u pacjentów w wieku 12-18 lat z wyrównaną czynnością wątroby i z objawami aktywnej choroby immunologicznej, podwyższoną aktywnością AlAT w surowicy oraz czynnym stanem zapalnym i zwłóknieniem w badaniu histologicznym. 

Pacjenci stosujący tenofowir wymagają regularnego badania czynności nerek oraz klirensu kreatyniny podczas terapii. Substancja może prowadzić do działań niepożądanych układu moczowego  takich jak: niewydolność nerek, zaburzenie funkcjonowania nerek, hipofosfatemia, zespół Fanconi’ego, hiperkreatyninemia.

Tenofowir wydalany jest wraz z moczem przez nerki, dlatego  w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością nerek wzrasta narażenie na działanie substancji.

Stosując tenofowir równocześnie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub substancjami nefrotoksycznymi należy zachować szczególną ostrożność oraz kontrolować czynność nerek.

Terapia tenofowirem pacjentów z HBV powinna zostać poprzedzona badaniem na przeciwciała wirusa HIV, ze względu na ryzyko rozwoju oporności HIV.

Stosując tenofowir w terapii HIV-1 istnieje niewielkie ryzyko transmisji wirusa drogą płciową. Należy stosować skuteczne metody antykoncepcji barierowej w celu uniknięcia ewentualnego przenoszenia zakażenia.

Pacjenci z marskością wątroby stosujący tenofowir wymagają szczególnej uwagi podczas leczenia, ze względu na zwiększone ryzyko dekompensacji.

Terapia tenofowirem może prowadzić do zwiększenia masy ciała, podwyższenia stężenia lipidów oraz glukozy we krwi. Należ regularnie monitorować wielkość tych parametrów.

W przypadku pacjentek ciężarnych przyjmujących tenofowir, ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia mitochondriów, należy kontrolować stan kliniczny i wyniki badań laboratoryjnych dzieci narażonych w okresie życia płodowego na działanie analogów nukleozydów i nukleotydów (nawet jeśli nie wykryto u nich HIV). W sytuacji wystąpienia u nich objawów wskazujących na zaburzenia czynności mitochondriów, należy przeprowadzić dokładne badania w celu określenia tych zaburzeń.

Podczas terapii skojarzonej tenofowiru z lamiwudyną i abakawirem lub lamiwudyną i didanozyną odnotowano wysoki odsetek niepowodzenia terapii przeciwretrowirusowej oraz występowanie lekooporności.

Pacjenci stosujący tenofowir z powodu HIV powinni zostać poinformowani o możliwości zmniejszenia gęstość kości. W takim przypadku należy przeprowadzić odpowiednie badania.

W przypadku pacjentów z zaawansowaną postacią HIV, po długotrwałej terapii przeciwretrowirusowemu odnotowano przypadki martwicy kości

Przeciwwskazania tenofowiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Tenofowiru nie należy stosować jednocześnie z innymi produktami zawierającymi tenofowir dizoproksylu lub alafenamid tenofowiru. Przeciwwskazane jest przyjmowanie tenofowiru z adefowirem dipiwoksylu, dydanozyną, substancjami o działaniu toksycznym dla nerek (np. aminoglikozydy, amfoterycyna B, foskarnet, gancyklowir, pentamidyna, wankomycyna, cydofowir, interleukina-2).

Interakcje tenofowiru z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie stężenia substancji we krwi, nasilenie działań niepożądanych, nasilenie neurotoksyczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Obniżenie stężenia substancji we krwi oraz zmniejszenie efektu terapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Nintedanib (Nintedanib) inhibitory kinazy białkowej
Symeprewir (Simeprevir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Wzrost stężenia substancji we krwi oraz zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Brentuksymabu wedotin (Brentuximab vedotin) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Elbaswir (Elbasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Raltegrawir (Raltegravir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Sakubitryl (Sacubitril) inhibitory neprylizyny
Telbiwudyna (Telbivudine) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Zwiększenie efektu nefrotoksycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adefowir (Adefovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Gancyklowir (Ganciclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kolistyna (kolistymetat sodowy) (Colistin) antybiotyki polipeptydowe
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Wzrost stężenia tenofowiru we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Wzrost ryzyka wystąpienia zespołu odzyskiwania immunologicznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy

Interakcje tenofowiru z pożywieniem

Przyjmowanie tenofowiru z pożywieniem zwiększa jego biodostępność (ilość substancji w krwioobiegu). Zalecane jest stosowanie substancji jednocześnie z posiłkiem, w szczególności bogatym w tłuszcze. 

Wpływ tenofowiru na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono wystraczających badań klinicznych dotyczących wpływu przyjmowania tenofowiru na zdolność obsługi maszyn oraz prowadzenia pojazdów. Podczas terapii mogą wystąpić objawy niepożądane takie jak zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność wykonywania tych czynności.

Wpływ tenofowiru na ciążę

Badania kliniczne nie wykazały aby terapia tenofowirem wywoływała wady rozwojowe płodu lub miała efekt toksyczny na jego rozwój. Wykazano korzystny wpływ przyjmowania tenofowiru w czasie 3 trymestru ciąży na zmniejszenie ryzyka przenoszenia się HBV z matki na dziecko.

Wpływ tenofowiru na laktację

Karmienie piersią podczas terapii tenofowirem nie jest zalecane. 

Wpływ tenofowiru na płodność

Badania na organizmach zwierzęcych nie wykazały szkodliwego wpływu przyjmowania tenofowiru na płodność. Brak wystarczających danych dotyczących wpływu substancji na zdolności reprodukcyjne u ludzi. 

Skutki uboczne

astenia
Bardzo często
biegunka
Bardzo często
nudności
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
hipofosfatemia
Bardzo często
wzdęcia
Często
zmęczenie
Często
bóle głowy
Często
ból brzucha
Często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Często
rozdęcie brzucha
Często
osłabienie mięśni
Rzadko
zapalenie trzustki
Rzadko
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Rzadko
rabdomioliza
Rzadko
hipokaliemia
Rzadko
zaburzenia czynności kanalika bliższego
Rzadko
zespół Fanconi’ego
Rzadko
miopatia
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
ostra niewydolność nerek
Niezbyt często
niewydolność nerek
Niezbyt często
ostre śródmiąższowe zapalenie nerek
Niezbyt często
ciężkie zapalenie wątroby
Niezbyt często
zapalenie nerek
Niezbyt często
kwasica mleczanowa
Niezbyt często
stłuszczenie wątroby
Niezbyt często
rozmiękanie kości
Niezbyt często
ostra martwica kanalików nerkowych
Niezbyt często
moczówka prosta
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania tenofowiru

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki tenofowiru należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia objawów zatrucia organizmu. 

Mechanizm działania tenofowiru

Tenofowir aktywowany jest w procesie fosforylacji do acyklicznego fosfonianu nukleozydu. Działanie antywirusowe polega na hamowaniu polimerazy w cząsteczce wirusa terminując jego syntezę i replikację (namnażanie). Ze względu na słaby stopień wchłaniania (niska biodostępność), tenofowir stosowany jest w formie proleków: tenofowiru dizoproksylu oraz tenofowiru alafenamidu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Atazanawir
  • Biktegrawir
  • Boceprewir
  • Denotywir
  • Dolutegrawir
  • Elwitegrawir
  • Enfuwirtyd
  • Entekawir
  • Grazoprewir
  • Inozyny pranobeks
  • Marawirok
  • Podofilotoksyna
  • Raltegrawir

Wchłanianie tenofowiru

Tenofowir bardzo słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Forma proleku - tenofowir dizoproksylu ulega szybkiemu wchłonięciu po podaniu doustnym, a następnie przemianie do tenofowiru. Biodostępność substancji zwiększa się o 40% po przyjęciu z posiłkiem wysokotłuszczowym. Stężenie maksymalne substancji osiągane jest po 36-84 minutach w stanie głodu oraz po 96-144 minutach po przyjęciu tenofowiru z posiłkiem. 

Dystrybucja tenofowiru

Tenofowir wiąże się z białkami osocza w 7%. Najwyższe stężenie substancja osiąga w nerkach, wątrobie oraz treści jelitowej.

Metabolizm tenofowiru

Tenofowir ulega metabolizmowi w hepatocytach (komórki wątroby) do aktywnego metabolitu - bifosforanu tenofowiru.

Wydalanie tenofowiru

Tenofowir usuwany jest wraz z moczem przez nerki w procesie przesączania oraz aktywnego transportu kanalikowego. Czas półtrwania substancji wynosi od 12 do 18 godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij