Metamizol, Metamizolum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o metamizolu

Rok wprowadzenia na rynek
10.05.1949
Substancje aktywne
metamizol magnezowy, metamizol sodowy
Działanie metamizolu
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, spazmolityczne (rozkurcza i zmniejsza napięcie mięśni gładkich)
Postacie metamizolu
granulat do przygotowania roztworu doustnego, krople doustne, proszek do sporządzania roztworu, roztwór do wstrzykiwań, tabletki, tabletki drażowane, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ kostny, układ mięśniowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Chirurgia ogólna, Geriatria, Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Rehabilitacja medyczna, Reumatologia
Rys historyczny metamizolu

Metamizol został wprowadzony na rynek europejski w 1949 roku. Podmiotem odpowiedzialnym była firma Streuli pharma AG. Ciekawostką jest fakt, że metamizol w niektórych krajach jest dostępny wyłącznie na receptę lub wcale nie jest stosowany – przykładowo w Kanadzie został wycofany w 1963 roku.

Wzór sumaryczny metamizolu

C13H17N3O4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające metamizol

Wskazania do stosowania metamizolu

Metamizol jest wskazany w terapii bólu o dużym nasileniu, gdy inne środki lecznicze nie przynosiły efektów. Lek znalazł zastosowanie w doraźnym leczeniu:

  • migreny;
  • bólu głowy;
  • bólu zębów;
  • bólu pooperacyjnego;
  • kolek dróg żółciowych;
  • bólu związanego z układem ruchu (mięśnie i stawy);
  • bólu związanego z kolką nerkową.

Metamizol jest również wykorzystywany w łagodzeniu gorączki, kiedy inne sposoby leczenia nie były skuteczne. 

Dawkowanie metamizolu

Metamizol jest środkiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, wykazuje również działanie spazmolityczne. Znalazł zastosowanie w leczeniu bólu o dużym stopniu nasilenia i w łagodzeniu gorączki. Większość preparatów zawierających metamizol jest przeznaczona dla osób powyżej piętnastego roku życia, a ich dawkowanie jest zależne od masy ciała, chorób współistniejących, wieku pacjenta, oraz jednostki chorobowej. 

Maksymalna dawka dobowa metamizolu wynosi 4 g. Preparaty takie jak tabletki oraz saszetki powinny być stosowane w odstępach minimum sześciogodzinnych. Lek należy przyjmować podczas jedzenia lub bezpośrednio po posiłku, popijając dużą ilością wody. Metamizol występuje również w postaci kropli doustnych, przeznaczonych również dla dzieci poniżej 14 roku życia. Dawka maksymalna maleje ze spadkiem masy ciała dziecka. 

Substancja lecznicza w niektórych przypadkach może być stosowana również w postaci roztworu do wstrzykiwań. Działanie następuje około 30 minut po podaniu, ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnej roztwór należy wstrzykiwać powoli.

Dawkę metamizolu należy dostosować w przypadku:

  • pacjentów ze schorzeniami nerek, osłabionych lub w podeszłym wieku, ze względu na wydłużenie czasu eliminacji;
  • osób z zaburzeniami czynności wątroby.

W przypadku długotrwałej terapii metamizolem zalecane jest regularne wykonywanie badań krwi.

Przeciwskazania do stosowania metamizolu

Przeciwwskazaniem do wykorzystania metamizolu w terapii jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Ponadto metamizolu nie powinno się stosować również w przypadku:

  • występowania zespołu astmy analgetycznej (skurcz oskrzeli wywołany lekami przeciwbólowymi takim jak salicylany, ibuprofen, paracetamol, naproksen, diklofenak);
  • zaburzenia czynności szpiku kostnego;
  • współistnienia ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby;
  • występowania ostrej porfirii wątrobowej;
  • zaburzenia hematopoezy oraz zmian w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna);
  • występowania nadwrażliwości (objawiającej się pokrzywką, zespołem naczynioruchowym i nieżytem nosa) na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne;
  • występowania wrodzonego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
  • trzeciego trymestru ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metamizolu

Podczas stosowania metamizolu należy zachować szczególną ostrożność jeśli kiedykolwiek wcześniej występowały zaburzenia pracy szpiku kostnego. Długotrwałe stosowanie metamizolu może spowodować wystąpienie agranulocytozy (spadek stężenia granulocytów we krwi), pancytopenii (zmniejszenia ilości erytrocytów, leukocytów oraz płytek krwi w osoczu). W związku z powyższym podczas długotrwałej terapii metamizolem należy regularnie wykonywać badanie krwi. 

Pacjenci wykazujący nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub pochodne pirazolonu powinni zachować ostrożność podczas przyjmowania metamizolu. W przypadku wystąpienia duszności, obrzęków, pokrzywki należy przerwać stosowanie leku, szczególne ryzyko dotyczy pacjentów z astmą oskrzelową, astmą analgetyczną, pokrzywką, nietolerancją alkoholu oraz niektórych substancji barwiących. W skrajnych przypadkach pacjenci uczuleni mogą doświadczyć wystąpienia reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej. 

Stosowanie metamizolu należy koniecznie przerwać w razie wystąpienia:

  • zespołu Lyella (martwicze oddzielanie się naskórka);
  • zespołu Stevensa-Johnsona (schorzenie alergiczne polegające na pojawieniu się nadżerek i pęcherzy na skórze, narządach płciowych, w jamie ustnej). 

U pacjentów ze współistniejącym niedociśnieniem, niewydolnością serca, odwodnieniem oraz  wysoką gorączką, może dojść do pogorszenia stanu organizmu podczas stosowania metamizolu. Lek należy stosować maksymalnie przez 3-5 dni w najmniejszej skutecznej dawce. 

Podczas stosowania leku może wystąpić czerwone zabarwienie moczu, jest to związane z obecnością nieszkodliwego metabolitu metamizolu.

Metamizol powinien być stosowany z rozwagą w przypadku pacjentów:

  • cierpiących na niewydolność nerek;
  • z niewydolnością wątroby;
  • z chorobą wrzodową żołądka lub jelit.

Przeciwwskazania metamizolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Metamizolu nie należy stosować z innymi  preparatami zawierającymi pochodne pirazolonu takie jak aminofenazon, fenylobutazon oraz oksyfenbutazon.

Interakcje metamizolu z innymi substancjami czynnymi

Wzrost ryzyka wystąpienia hipotermii (spadek temperatury ciała).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Spadek stężenia cyklosporyny i bupropionu w osoczu, ryzyko braku odpowiedzi na zastosowaną terapię.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Nasilenie toksyczności metotreksatu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Zmniejszenie aktywności antyagregacyjnej kwasu acetylosalicylowego, ryzyko niepowodzenia terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Nasilenie działania leków przeciwzakrzepowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Prasugrel (Prasugrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Wzrasta ryzyko uszkodzenia nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Mesalazyna (Mesalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Zwiększenie toksyczności litu z powodu wzrostu jego stężenia w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Zwiększenie stężenia fenytoiny i cisplatyny w osoczu, wzrost ryzyka działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Wzrost ryzyka hipoglikemii (spadek stężenia glukozy we krwi).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Wzrost działania nefrotoksycznego, ryzyko uszkodzenia nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Ryzyko wystąpienia krwawień, perforacji oraz owrzodzeń przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) bisfosfoniany
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Zwiększenie siły działania allopurynolu i metamizolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Zwiększenie toksyczności niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Zmniejszenie siły działania leków obniżających ciśnienie tętnicze.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zmniejszenie siły działania metamizolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Osłabienie siły działania leków moczopędnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Zwiększenie siły działania metamizolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Interakcje metamizolu z pożywieniem

Metamizol powinien być stosowany bezpośrednio po posiłku, ewentualnie podczas jedzenia. Dzięki temu zostaje ograniczone jego działanie podrażniające błonę śluzową żołądka i jelit, spada ryzyko pojawienia się owrzodzeń. 

Interakcje metamizolu z alkoholem

Metamizolu nie należy przyjmować w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu. Etanol może spowodować zaburzenia w metabolizmie metamizolu (wzrost ryzyka działań niepożądanych), a także podrażniać błonę śluzową żołądka. 

Wpływ metamizolu na prowadzenie pojazdów

Metamizol nie powoduje zaburzeń koordynacji i koncentracji, które mogłyby przyczynić się do upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów. Jednak w przypadku stosowania większych dawek metamizolu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu lub ograniczyć tą czynność. 

Inne rodzaje interakcji

W trakcie terapii z zastosowaniem metamizolu, zaobserwowano zaburzenia wyników badań takich jak:

  • oznaczanie ilości kreatyniny;
  • oznaczanie poziomu triglicerydów;
  • oznaczanie stężenia kwasu moczowego w osoczu;
  • oznaczanie frakcji HDL cholesterolu.

Wpływ metamizolu na ciążę

Metamizol przenika przez łożysko i jest przeciwwskazany podczas trzeciego trymestru ciąży. Przyjęcie leku w 3 trymestrze może spowodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego u płodu, a także uszkodzenie nerek. Doraźne przyjmowanie metamizolu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży powinno być skonsultowane z lekarzem, i przebiegać z zachowaniem szczególnej ostrożności. Z powodu istnienia bezpieczniejszych alternatyw oraz doniesień o ryzyku rozwoju guza Wilmsa u noworodka, stosowanie metamizolu podczas ciąży nie jest zalecane. 

Wpływ metamizolu na laktację

Ze względu na istnienie bezpieczniejszych leków z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, stosowanie metamizolu podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Metamizol przenika do mleka, był wykrywany w osoczu oraz w moczu noworodków karmionych mlekiem matek przyjmujących ten lek. Istnieje niewielkie ryzyko wystąpienia u noworodka agranulocytozy, sinicy lub ostrej białaczki limfocytowej. 

Wpływ metamizolu na płodność

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na zarodki królików i szczurów. Metamizol przedłużał ciążę i prowadził do zwiększenia śmiertelności zarówno młodych jak i matek podczas porodu. Zaobserwowano również zmniejszenie płodności. 

Skutki uboczne

niedociśnienie tętnicze
tachykardia
pieczenie skóry
wymioty
nudności
obniżenie ciśnienia tętniczego
pokrzywka
zaparcia
rumień
reakcje hipotensyjne
hipotensja
suchość w ustach
świąd
uszkodzenie nerek
leukopenia
małopłytkowość
anuria
zaburzenia widzenia
białkomocz
agranulocytoza
zespół Stevensa- Johnsona
anemia
ostra niewydolność nerek
zespół astmy analgetycznej
skąpomocz
bezmocz
trombocytopenia
ostre śródmiąższowe zapalenie nerek
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
pancytopenia
biegunka
ból głowy
krwawienie z żołądka lub jelit
reakcje anafilaktyczne
rumień wielopostaciowy
suchość błony śluzowej jamy ustnej
wzmożona potliwość
astma
reakcje anafilaktoidalne
uszkodzenie wątroby
ostra uogólniona osutka krostkowa
zespół Kounisa
zawroty głowy
krwawienie żołądkowo-jelitowe
wstrząs anafilaktyczny
niedokrwistość aplastyczna
niedokrwistość hemolityczna
uszkodzenie szpiku
hemoliza krwinek
podrażnienie żołądka
wrzody trawienne
pęcherzyca
niespecyficzne wysypki
wysypka odropodobna
wysypka szkarlatynopodobna
wysypka rumieniowa
wysypka pęcherzowa
wysypka krwotoczna
zmiany wysiękowe
czerwone zabarwienie moczu

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne metamizolu może dodatkowo spowodować wystąpienie:

  • bardzo rzadko: bólu w miejscu zabiegu, lokalnych reakcji nadwrażliwości, zapalenia żył;
  • rzadko: reakcji anafilaktycznej;
  • niezbyt często: spadku ciśnienia tętniczego, wysypki.

Objawy przedawkowania metamizolu

Podczas przedawkowania metamizolu mogą wystąpić:

  • objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, bóle brzucha, wymioty, perforacje błony śluzowej jelita lub żołądka);
  • zaburzenia pracy wątroby lub nerek w tym ostra niewydolność nerek;
  • uszkodzenia szpiku kostnego;
  • zmiany zabarwienia moczu na czerwony;
  • rzadkie objawy dotyczące układu nerwowego takie jak senność, zaburzenia świadomości, drgawki, śpiączka, szum w uszach;
  • zmniejszenia ciśnienia tętniczego, tachykardia, wstrząs;
  • pokrzywka, obrzęki, toksyczne martwicze oddzielenie się naskórka.

Mechanizm działania metamizolu

Całkowity mechanizm działania metamizolu nie jest wystarczająco zbadany. Działanie przeciwbólowe leku jest uwarunkowane jego wpływem na enzym cyklooksygenazę. Powoduje on zmniejszenie aktywności cyklooksygenazy odpowiedzialnej za produkcję prostaglandyn biorących udział w procesie powstawania bólu. Ponadto stymuluje on także uwalnianie beta-endorfin. Metamizol dzięki zmniejszeniu wychwytu zwrotnego adenozyny wykazuje również działanie spazmolityczne. Lek powoduje rozkurcz mięśni gładkich dróg moczowych, układu trawiennego oraz naczyń krwionośnych.

Działanie przeciwgorączkowe opiera się na jego bezpośrednim wpływie na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu, metamizol ogranicza również powstawanie wewnątrzustrojowych pirogenów (substancje gorączkotwórcze). 

Wchłanianie metamizolu

Biodostępność czynnego farmakologicznie metabolitu metamizolu (4-metylo-amino-antypiryna) jest nieco większa po podaniu doustnym niż pozajelitowym i wynosi około 90%. Przyjęcie metamizolu z posiłkiem nie ma wpływu na szybkość wchłaniania. 

Dystrybucja metamizolu

Metabolity metamizolu występują w połączeniach z białkami osocza:

  • 4-N-metyloaminoantypyrina na poziomie 58%;
  • 4-aminoantypiryna w 48%;
  • 4-N-formyloaminoantypiryna na poziomie 18%;
  • 4-N-acetyloaminoantypiryna w 14%.

Metabolity przenikają do mleka kobiecego i przez łożysko 

Metabolizm metamizolu

Metamizol po podaniu doustnym ulega hydrolizie do 4-N-metyloaminoantypyriny, która jest aktywna farmakologicznie. Następnie 4-N-metyloaminoantypyrina ulega w wątrobie reakcjom utlenienia, demetylacji i acetylacji co prowadzi do powstania:

  • aktywnego metabolitu 4-aminoantypiryny;
  • nieaktywnego metabolitu 4-N-acetyloaminoantypiryny;
  • nieaktywnego metabolitu 4-N-formyloaminoantypiryny.

Wydalanie metamizolu

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej około 96% zostaje wydalone z moczem, a tylko około 6% z kałem. Większość wydalonych metabolitów stanowiły N-acetyloaminoantypiryna i 4-N-formyloaminoantypiryna. Okres półtrwania samego metamizolu wynosi około 14 minut. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij